Ebrantil® 25

5 ml του διαλύματος περιέχουν 25 mg ουραπιδίλης ως υδροχλωρικό. Το διάλυμα περιέχει προπυλενογλυκόλη και νάτριο.

Δράση

Ανταγωνιστής άλφα-αδρενεργικού υποδοχέα. Το Urapidil οδηγεί σε ταυτόχρονη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης μειώνοντας την περιφερική αντίσταση. Ο καρδιακός ρυθμός παραμένει συνήθως αμετάβλητος. Η καρδιακή έξοδος δεν αλλάζει. Το λεπτό ρίχνει μπορεί να αυξηθεί στην περίπτωση που μειώθηκε λόγω της αυξημένης μεταφόρτωσης. Η ουραπιδίλη δρα περιφερειακά, αναστέλλοντας κυρίως τους μετασυναπτικούς α1 υποδοχείς (αναστέλλοντας έτσι την επίδραση αγγειοσυσταλτικών των κατεχολαμινών) και κεντρικά, τροποποιώντας τη δραστηριότητα των κέντρων κυκλοφορικής ρύθμισης (αποτρέποντας την αντανακλαστική διέγερση ή αναστολή του συμπαθητικού συστήματος). Η δέσμευση με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος in vitro είναι 80%. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ένα παράγωγο υδροξυλίου που δεν έχει αντιυπερτασική δράση. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται από την Ο-απομεθυλίωση της ουραπιδίλης έχει την ίδια δραστικότητα με το αρχικό υλικό, αλλά υπάρχει σε μικρές ποσότητες. Η ουραπιδίλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τα νεφρά στο 50-70%, εκ των οποίων το 15% της χορηγούμενης δόσης είναι σε ενεργή μορφή και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες στα κόπρανα. Το T0.5 μετά από ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,8-3,9 ώρες. Σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια και στους ηλικιωμένους, ο όγκος κατανομής και κάθαρσης της ουραπιδίλης μειώνεται, το T0,5 στο πλάσμα παρατείνεται. Το Urapidil διασχίζει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.

Δοσολογία

Ενδοφλεβίως. Ενήλικες Επείγουσες καταστάσεις υπέρτασης, π.χ. υπερτασική κρίση, σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπέρτασης, υπέρταση ανθεκτική στη φαρμακολογική θεραπεία. Ενδοφλέβια ένεση: 10-50 mg ουραπιδίλης θα πρέπει να χορηγούνται αργά ενδοφλεβίως ενώ παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει συνήθως εντός 5 λεπτών μετά την ένεση. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Ενδοφλέβια έγχυση ή έγχυση χρησιμοποιώντας αντλία έγχυσης. Προκειμένου να διατηρηθεί το επίπεδο πίεσης που λήφθηκε μετά την ένεση, 250 mg του παρασκευάσματος σε 500 ml 0,9% NaCl, 5% ή 10% γλυκόζη χορηγούνται με έγχυση. Εάν η δόση συντήρησης χορηγείται με αντλία έγχυσης, 100 mg του παρασκευάσματος πρέπει να διαλύονται σε 0,9% NaCl, 5% ή 10% γλυκόζη για να ληφθούν 50 ml διαλύματος. Η μέγιστη δόση είναι 4 mg ουραπιδίλης ανά ml διαλύματος προς έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης εξαρτάται από μεμονωμένες τιμές πίεσης ασθενούς. Ο συνιστώμενος αρχικός μέγιστος ρυθμός χορήγησης είναι 2 mg / min, η μέση δόση συντήρησης είναι 9 mg / h - αυτό ισχύει για 250 mg ουραπιδίλης που προστίθενται σε 500 ml διαλύματος έγχυσης που αντιστοιχεί σε 1 mg = 44 σταγόνες = 2,2 ml. Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια και / ή μετά τη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια έγχυση ή έγχυση με αντλία έγχυσης για τη διατήρηση της πίεσης που επιτυγχάνεται μετά από μία μόνο ένεση του φαρμάκου. 1. Εάν, μετά από ενδοφλέβια ένεση 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml διαλύματος για σοκ α) θα υπάρξει μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 λεπτά, κρατήστε την αρτηριακή πίεση στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά χορηγήστε σε 6 mg για 1-2 λεπτά και μετά μειώστε τη δόση. β) εάν η αρτηριακή πίεση δεν μειωθεί μετά από 2 λεπτά, ενέστε ενδοφλέβια 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml για σοκ 2. Εάν, μετά από ενδοφλέβια ένεση 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml διαλύματος για σοκ α) θα υπάρξει μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 λεπτά, κρατήστε την αρτηριακή πίεση στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά χορηγήστε σε 6 mg για 1-2 λεπτά και μετά μειώστε τη δόση. β) εάν η αρτηριακή πίεση δεν μειωθεί μετά από 2 λεπτά, εγχύστε αργά ενδοφλεβίως 50 mg ουραπιδίλης, δηλ. 10 ml διαλύματος για σοκ 3. Εάν μετά από ενδοφλέβια ένεση 50 mg ουραπιδίλης, δηλ. 10 ml διαλύματος για σοκ Η αρτηριακή πίεση θα μειωθεί μετά από 2 λεπτά, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να διατηρηθεί στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά να χορηγείται σε 6 mg για 1-2 λεπτά, και στη συνέχεια η δόση θα πρέπει να μειωθεί. Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή, αρχικά σε χαμηλές δόσεις. Η μείωση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική και / ή ηπατική λειτουργία. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ενδοφλέβιας ουραπιδίλης σε παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί. Τρόπος δόσης. Το παρασκεύασμα χορηγείται ενδοφλεβίως ως ένεση ή έγχυση, ο ασθενής πρέπει να ξαπλώνει. Η δόση χορηγείται ως μία ή περισσότερες ενέσεις ή ως αργή έγχυση. Οι ενέσεις μπορούν στη συνέχεια να συνδυαστούν με αργή έγχυση. Λόγω της τοξικολογικής ασφάλειας, η περίοδος θεραπείας έως 7 ημέρες θεωρείται ασφαλής. Η παρεντερική θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί σε περίπτωση αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Είναι δυνατή η παράλληλη χρήση ενός από του στόματος αντιυπερτασικού φαρμάκου κατά την παρεντερική θεραπεία.

Ενδείξεις

Επείγουσες καταστάσεις υπέρτασης, π.χ. υπερτασική κρίση, σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπέρτασης, υπέρταση ανθεκτική στη φαρμακολογική θεραπεία. Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια και / ή μετά τη χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Αστερική στένωση ή αρτηριοφλεβικό συρίγγιο (εκτός από το αιμοδυναμικά ανενεργό συρίγγιο αιμοκάθαρσης).

Προφυλάξεις

Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που προκαλείται από μηχανική βλάβη (π.χ. στένωση αορτής ή μιτροειδούς), πνευμονική εμβολή ή καρδιακή δυσλειτουργία για περικαρδιακούς λόγους, σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ( μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης). Χαμηλότερες δόσεις πρέπει να χρησιμοποιούνται αρχικά σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω αλλαγής της ευαισθησίας. Εάν έχει δοθεί προηγουμένως ένας άλλος παράγοντας μείωσης της αρτηριακής πίεσης, περιμένετε να εμφανιστεί η επίδραση του φαρμάκου στην αρτηριακή πίεση και, στη συνέχεια, μειώστε ανάλογα τη δόση της ουραπιδίλης (μια υπερβολικά γρήγορη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία ή καρδιακή ανακοπή). Πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα σιμετιδίνη. Η ασφάλεια στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί. Αυτό το φάρμακο περιέχει προπυλενογλυκόλη και <1 mmol (23 mg) νατρίου σε 5 ml ενέσιμου διαλύματος (1 amp), δηλαδή είναι ουσιαστικά «χωρίς νάτριο».

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Συχνές: ναυτία, κεφαλαλγία και ζάλη. Όχι συχνές: αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, σφίξιμο στο στήθος ή πόνος, στηθάγχη συμπτώματα, ορθοστατική υπόταση, κόπωση, έμετος, ξαφνική εφίδρωση, ακανόνιστος καρδιακός παλμός. Σπάνιες: ρινική συμφόρηση, αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερυθρότητα του δέρματος, εξάνθημα), πριαπισμός. Πολύ σπάνιες: άγχος, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων. Μη γνωστές: αγγειοοίδημα, κνίδωση.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το Urapidil διασχίζει τον πλακούντα. Λόγω της έλλειψης επαρκών δεδομένων, η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται, εκτός εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου για το έμβρυο. Μελέτες σε ζώα μέχρι στιγμής δεν έχουν δείξει επιβλαβείς επιπτώσεις στο έμβρυο. Δεν είναι γνωστό εάν η ουραπιδίλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, επομένως δεν πρέπει να θηλάζετε κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Σχόλια

Λόγω πιθανών παρενεργειών, το παρασκεύασμα μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων.

Αλληλεπιδράσεις

Η αντιυπερτασική δράση της ουραπιδίλης μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χρήση άλφα-αδρενεργικών ανταγωνιστών, αγγειοδιασταλτικών, άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων και στην αφυδάτωση (διάρροια, έμετος) και μετά τη χορήγηση αλκοόλ. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη χρήση τόσο της ουραπιδίλης όσο και της βακλοφένης, επειδή η βακλοφένη μπορεί να αυξήσει την υποτασική της δράση. Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης αναστέλλει το μεταβολισμό της ουραπιδίλης. Αυτό μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της ουραπιδίλης στον ορό κατά 15%. Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ΜΕΑ λόγω ανεπαρκών δεδομένων. Το φάρμακο είναι όξινο και δεν πρέπει να αναμιγνύεται με αλκαλικά διαλύματα ένεσης και έγχυσης, καθώς μπορεί να προκαλέσει θολότητα και καθίζηση.

Τιμή

Ebrantil® 25, τιμή 100% PLN 91,69

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Urapidil