Γάλβος

1 δισκίο περιέχει 50 mg βιλνταγλιπτίνης. Το φάρμακο περιέχει λακτόζη.

Δράση

Στοματικό αντιδιαβητικό φάρμακο - ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλο πεπτιδάσης IV (DPP-4), βελτιώνοντας τη λειτουργία των νησιών του Langerhans. Η βιλνταγλιπτίνη προκαλεί ταχεία και πλήρη αναστολή της δραστηριότητας DPP-4 που οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα ενδογενούς GLP-1 (γλυκαγόνο πεπτίδιο 1) και GIP (γαστρικό ανασταλτικό πεπτίδιο) ινκρετίνες, τόσο σε κατάσταση νηστείας όσο και σε κατάσταση σίτισης. Αυτό βελτιώνει την ευαισθησία των β-κυττάρων στη γλυκόζη, με αποτέλεσμα καλύτερη εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Αυξάνοντας τα ενδογενή επίπεδα GLP-1, η βιλνταγλιπτίνη βελτιώνει επίσης την ευαισθησία των κυττάρων άλφα στη γλυκόζη - η έκκριση της γλυκαγόνης προσαρμόζεται περισσότερο στα επίπεδα γλυκόζης. Η αύξηση του λόγου ινσουλίνης / γλυκαγόνης κατά τη διάρκεια της υπεργλυκαιμίας, ως αποτέλεσμα των αυξημένων επιπέδων ινκρετίνης, οδηγεί σε μειωμένη έκκριση ηπατικής γλυκόζης στην κατάσταση νηστείας και μετά το γεύμα, με επακόλουθη μείωση της γλυκαιμίας. Μετά την από του στόματος χορήγηση σε κατάσταση νηστείας, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να εμφανίζονται μετά από 1,7 ώρες. Η κατανάλωση τροφής καθυστερεί ελαφρώς την μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε 2,5 ώρες, αλλά δεν μεταβάλλει τη συνολική έκθεση στο φάρμακο (AUC). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 85%. Η βιλνταγλιπτίνη συνδέεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (9,3%) και κατανέμεται ομοιόμορφα στο πλάσμα και στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης (69%) μεταβολίζεται. Τα δεδομένα in vitro δείχνουν ότι ο νεφρός μπορεί να είναι ένα από τα κύρια όργανα που συμβάλλουν στην υδρόλυση του φαρμάκου στον κύριο ανενεργό μεταβολίτη του. Το φάρμακο δεν μεταβολίζεται από το CYP450 σε μετρήσιμες ποσότητες. Μετά από χορήγηση από το στόμα, το 85% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, 15% - στα κόπρανα. 23% της δόσης - αμετάβλητο από τα νεφρά. Το T0.5 στη φάση απομάκρυνσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 3 ώρες.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες Ως μονοθεραπεία, σε συνδυασμό με μετφορμίνη, σε συνδυασμό με θειαζολιδινοδιόνη, σε συνδυασμό με μετφορμίνη και σουλφονυλουρία ή σε συνδυασμό με ινσουλίνη (με ή χωρίς μετφορμίνη), η συνιστώμενη ημερήσια δόση βιλνταγλιπτίνης είναι 100 mg, χορηγούμενη ως εφάπαξ δόση 50 mg το πρωί και σε μία δόση 50 mg το βράδυ. Όταν χρησιμοποιείται ως διπλή θεραπεία, σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία, η συνιστώμενη δόση βιλνταγλιπτίνης είναι 50 mg μία φορά ημερησίως χορηγούμενη το πρωί. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία, μια χαμηλότερη δόση της σουλφονυλουρίας μπορεί να θεωρηθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Δεν συνιστώνται δόσεις υψηλότερες από 100 mg. Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρά νεφρικά προβλήματα ή σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου, η συνιστώμενη δόση είναι 50 mg μία φορά την ημέρα. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 50 ml / min) και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με επίπεδα ALT ή AST πριν από τη θεραπεία μεγαλύτερη από 3 φορές το ανώτερο όριο του φυσιολογικού (ULN). Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Τρόπος δόσης. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Ενδείξεις

Θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 σε ενήλικες. Ως μονοθεραπεία: σε ασθενείς που δεν ελέγχονται επαρκώς από τη διατροφή και την άσκηση ή στους οποίους η χρήση μετφορμίνης είναι ακατάλληλη λόγω αντενδείξεων ή δυσανεξίας. Στη στοματική διπλή θεραπεία, σε συνδυασμό με: μετφορμίνη σε ασθενείς των οποίων η γλυκόζη στο αίμα δεν ελέγχεται επαρκώς παρά τη χορήγηση της μέγιστης ανεκτής δόσης μετφορμίνης μόνο. με σουλφονυλουρία, σε ασθενείς με ανεπαρκή γλυκαιμικό έλεγχο παρά τη λήψη της μέγιστης ανεκτής δόσης μονοθεραπείας με σουλφονυλουρία και για τους οποίους η μετφορμίνη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί λόγω αντενδείξεων ή δυσανεξίας. με θειαζολιδινοδιόνη σε ασθενείς των οποίων η γλυκόζη στο αίμα δεν ελέγχεται επαρκώς και οι οποίοι μπορούν να χρησιμοποιηθούν με θειαζολιδινοδιόνη. Σε τριπλή από του στόματος θεραπεία, σε συνδυασμό με: σιφονυλουρία και μετφορμίνη όταν η δίαιτα και η άσκηση καθώς και η διπλή θεραπεία με αυτά τα φάρμακα δεν παρέχουν επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο. Η βιλνταγλιπτίνη ενδείκνυται επίσης σε συνδυασμό με ινσουλίνη (με ή χωρίς μετφορμίνη) όταν η δίαιτα και η άσκηση, μαζί με μια σταθερή δόση ινσουλίνης, δεν παρέχουν επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Προφυλάξεις

Το παρασκεύασμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 και στη θεραπεία της διαβητικής κετοξέωσης. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση λόγω περιορισμένης εμπειρίας με αυτό το φάρμακο. Οι δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας πρέπει να εκτελούνται πριν από την έναρξη της θεραπείας και η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε διαστήματα 3 μηνών κατά το πρώτο έτος και περιοδικά μετά. Σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυξημένα επίπεδα τρανσαμινάσης, θα πρέπει να πραγματοποιούνται επαναλαμβανόμενες δοκιμές ηπατικής λειτουργίας για να επιβεβαιωθεί το προηγούμενο αποτέλεσμα. Οι επακόλουθες εξετάσεις πρέπει να πραγματοποιούνται συχνά, έως ότου οι διαταραχές επιλυθούν. Εάν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα επίπεδα AST ή ALT παραμείνουν τουλάχιστον 3 φορές το ULN, ή σε περίπτωση ίκτερου ή άλλων συμπτωμάτων που υποδηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί. Μετά τη διακοπή της θεραπείας και τη φυσιολογική δοκιμή της ηπατικής λειτουργίας, η θεραπεία δεν πρέπει να ξαναρχίσει. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν σοβαρά προβλήματα με το ήπαρ τους. Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια NYHA βαθμού III - IV (χωρίς εμπειρία). Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σχετικά με τη χρήση του παρασκευάσματος σε ασθενείς με διαβητικές επιπλοκές του δέρματος - συνιστάται η παρακολούθηση δερματικών διαταραχών (φουσκάλες, έλκος) κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Υπάρχει κίνδυνος οξείας παγκρεατίτιδας κατά τη χρήση του φαρμάκου - οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για το χαρακτηριστικό σύμπτωμα. Εάν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας, η βιλνταγλιπτίνη πρέπει να διακόπτεται. εάν επιβεβαιωθεί οξεία παγκρεατίτιδα, η βιλνταγλιπτίνη δεν πρέπει να επανεκκινηθεί. Πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό οξείας παγκρεατίτιδας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βιλνταγλιπτίνη σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία ενδέχεται να διατρέχουν κίνδυνο υπογλυκαιμίας και μπορεί να ληφθεί υπόψη χαμηλότερη δόση σουλφονυλουρίας. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της βιλνταγλιπτίνης ως τριπλής στοματικής θεραπείας σε συνδυασμό με μετφορμίνη και θειαζολιδινοδιόνη δεν έχουν τεκμηριωθεί. Το φάρμακο περιέχει λακτόζη - δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Ηπατική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της ηπατίτιδας) έχει σπάνια παρατηρηθεί, ήταν συνήθως ασυμπτωματική χωρίς κλινικά επακόλουθα και οι δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας επανήλθαν στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή της θεραπείας. Το αγγειοοίδημα έχει αναφερθεί σπάνια (συχνότερα όταν η βιλνταγλιπτίνη χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με έναν αναστολέα ΜΕΑ), τα περισσότερα συμβάντα ήταν ήπια και επιλύθηκαν με θεραπεία με βιλνταγλιπτίνη. Σε συνδυασμό με μετφορμίνη: συχνές: πονοκέφαλος, ζάλη, τρόμος, ναυτία, υπογλυκαιμία. όχι συχνές: κόπωση. Σε συνδυασμό με μια σουλφονυλουρία: συχνή: κεφαλαλγία και ζάλη, τρόμος, αδυναμία, υπογλυκαιμία. όχι συχνές: δυσκοιλιότητα πολύ σπάνια: ρινοφαρυγγίτιδα. Σε συνδυασμό με τη θειαζολιδινοδιόνη: συχνή: αύξηση βάρους, περιφερικό οίδημα. όχι συχνές: κεφαλαλγία, αδυναμία, υπογλυκαιμία. Στη μονοθεραπεία: συχνή: ζάλη όχι συχνές: πονοκέφαλος, δυσκοιλιότητα, αρθραλγία, υπογλυκαιμία, περιφερικό οίδημα πολύ σπάνια: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ρινοφαρυγγίτιδα. Σε συνδυασμό με μετφορμίνη και σουλφονυλουρία: συχνές: ζάλη, τρόμος, εξασθένιση, υπογλυκαιμία, εφίδρωση. Σε συνδυασμό με ινσουλίνη (με ή χωρίς μετφορμίνη): συχνή: κεφαλαλγία, ρίγη, ναυτία, ασθένεια γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, μειωμένη γλυκόζη στο αίμα. όχι συχνές: διάρροια, μετεωρισμός. Μετά το μάρκετινγκ (μη γνωστή συχνότητα): παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα (υποχώρηση μετά από διακοπή του φαρμάκου), μη φυσιολογική δοκιμή ηπατικής λειτουργίας (επίλυση μετά τη διακοπή του φαρμάκου), μυϊκός πόνος, κυψέλες, αποφολιδωτικές και φυσαλιδώδεις δερματικές αλλοιώσεις (συμπεριλαμβανομένης της φυσαλίδας πεμφιγοειδούς) ).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (δεν υπάρχουν δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν η βιλνταγλιπτίνη περνά στο μητρικό γάλα - αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Σχόλια

Σε περίπτωση ζάλης, πρέπει να αποφεύγετε την οδήγηση οχημάτων και τον χειρισμό μηχανημάτων.

Αλληλεπιδράσεις

Η βιλνταγλιπτίνη δεν επηρεάζει το ενζυμικό σύστημα CYP450, επομένως, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης μέσω του CYP450 είναι χαμηλή. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με πιογλιταζόνη, μετφορμίνη, γλυβουρίδη, δεν υπάρχει κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Κλινικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές δεν έδειξαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με διγοξίνη (υπόστρωμα Pgp) και βαρφαρίνη (υπόστρωμα CYP2C9), ωστόσο αυτό δεν έχει αποδειχθεί στον πληθυσμό-στόχο. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις σε μελέτες με αμλοδιπίνη, ραμιπρίλη, βαλσαρτάνη, σιμβαστατίνη. Ο κίνδυνος αγγειοοιδήματος μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς ΜΕΑ. Η υπογλυκαιμική επίδραση του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί από ορισμένες δραστικές ουσίες, συμπεριλαμβανομένων θειαζιδίων, κορτικοστεροειδών, φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών του θυρεοειδούς αδένα και των συμπαθομιμητικών.

Τιμή

Galvus, τιμή 100% PLN 246,83

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Βιλνταγλιπτίνη