Φάλσιγκρα

1 δισκίο δύναμη. περιέχει 100 mg sildenafil ως κιτρικό. Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη.

Δράση

Το sildenafil είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του cGMP-ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), ο οποίος είναι υπεύθυνος για τη διάσπαση της cGMP στο corpus cavernosum. Παράγει στύση μέσω της περιφερειακής του δράσης. Δεν παρουσιάζει άμεση χαλαρωτική επίδραση στο απομονωμένο ανθρώπινο σώμα, αλλά ενισχύει σημαντικά τη χαλαρωτική επίδραση του μονοξειδίου του αζώτου σε αυτόν τον ιστό. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης, όταν ενεργοποιούνται μεταβολικές μεταβολές που περιλαμβάνουν το μονοξείδιο του αζώτου και το cGMP, η αναστολή της δραστηριότητας PDE5 από το sildenafil αυξάνει τη συγκέντρωση της cGMP στο σώμα του σπηλαίου. Η σεξουαλική διέγερση είναι απαραίτητη για το sildenafil να έχει τα επιδιωκόμενα ευεργετικά φαρμακολογικά αποτελέσματα. Το sildenafil προκαλεί μέτρια και παροδική μείωση της αρτηριακής πίεσης, στις περισσότερες περιπτώσεις χωρίς κλινική σημασία. Απορροφά γρήγορα. Μετά την από του στόματος χορήγηση σε κατάσταση νηστείας, ο Cmax στον ορό εμφανίζεται μετά από 30-120 λεπτά. Η λήψη σιλδεναφίλης με ένα γεύμα μειώνει τον ρυθμό απορρόφησής του. Το sildenafil και ο κύριος μεταβολίτης του Ν-δεμεθυλίου που κυκλοφορεί συνδέεται περίπου στο 96% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δέσμευση πρωτεϊνών είναι ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις φαρμάκων. Το sildenafil μεταβολίζεται κυρίως από το ηπατικό μικροσωμικό σύστημα ενζύμου κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένου του ισοενζύμου CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό από το CYP2C9. Ο κύριος μεταβολίτης του sildenafil σχηματίζεται από τη Ν-απομεθυλίωσή του. Το T0.5 είναι 3-5 ώρες. Μετά την από του στόματος χορήγηση, απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών, κυρίως στα κόπρανα και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες: 50 mg ανάλογα με τις ανάγκες, περίπου 1 ώρα πριν από την προγραμματισμένη σεξουαλική δραστηριότητα. Ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ή να μειωθεί στα 25 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg. Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου περισσότερες από μία φορές την ημέρα. Εάν αυτό το φάρμακο λαμβάνεται με ένα γεύμα, η έναρξη της δράσης μπορεί να καθυστερήσει σε σύγκριση με τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml / min) και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml / min) ή με δυσανεξία στο ήπαρ, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια δόση 25 mg και ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 50 mg ή 100 mg. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς του CYP3A4 (εκτός από ριτοναβίρη) ή άλφα-αναστολείς, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με δόση 25 mg.

Ενδείξεις

Θεραπεία ανδρών με στυτική δυσλειτουργία, δηλ. Την αδυναμία λήψης ή διατήρησης στύσης πέους επαρκή για σεξουαλική δραστηριότητα. Η σεξουαλική διέγερση είναι απαραίτητη για να λειτουργήσει αποτελεσματικά το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο sildenafil ή σε άλλα συστατικά του παρασκευάσματος. Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που απελευθερώνουν οξείδιο του αζώτου (δηλ. Νιτρικό αμύλιο) ή νιτρικά άλατα. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Υπόταση (<90/50 mmHg). Πρόσφατο εγκεφαλικό ή έμφραγμα του μυοκαρδίου. Γνωστές κληρονομικές εκφυλιστικές διαταραχές του αμφιβληστροειδούς, δηλαδή αμφιβληστροειδίτιδα. Μην το χρησιμοποιείτε σε άνδρες για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα είναι ανεπιθύμητη (ασθενείς με σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές όπως ασταθή στηθάγχη ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) και άνδρες που έχουν χάσει την όρασή τους με ένα μάτι ως αποτέλεσμα μη-αρτηριακής ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας, ανεξάρτητα από το εάν ή όχι Αυτό σχετίζεται με προηγούμενη έκθεση στον αναστολέα PDE5.

Προφυλάξεις

Μην χρησιμοποιείτε το παρασκεύασμα σε γυναίκες και άτομα κάτω των 18 ετών. Πριν από τη συνταγογράφηση του παρασκευάσματος, θα πρέπει να εκτιμηθεί εάν ο ασθενής μπορεί να είναι ευαίσθητος σε αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις, ειδικά κατά τη σεξουαλική δραστηριότητα (ασθενείς με διαταραχή εκροής της αριστερής κοιλίας, π.χ. στένωση αορτής ή υπερτροφική καρδιομυοπάθεια και το σύνδρομο σπάνιας πολυτροφικής ατροφίας που χαρακτηρίζεται από σοβαρό έλεγχο της πίεσης είναι πιο ευαίσθητα. από το αυτόνομο νευρικό σύστημα). Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με ανατομικές παραμορφώσεις του πέους (π.χ. συστροφή, σηραγγώδης ίνωση ή νόσος του Peyronie) και καταστάσεις που προδιαθέτουν σε πριαπισμό (π.χ. δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα ή λευχαιμία). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ταυτόχρονης χρήσης του sildenafil και άλλων θεραπειών για τη στυτική δυσλειτουργία δεν έχουν μελετηθεί. δεν συνιστάται η χρήση τέτοιων συνδέσεων. Το παρασκεύασμα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση ξαφνικών διαταραχών της όρασης. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός σιλδεναφίλης και ριτοναβίρης. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του sildenafil σε ασθενείς που λαμβάνουν άλφα-αναστολείς, λόγω του κινδύνου υπότασης, ο οποίος εμφανίζεται συχνότερα εντός 4 ωρών από τη χορήγηση του sildenafil. Το sildenafil πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική εξέταση των πιθανών οφελών και κινδύνων σε ασθενείς με διαταραχή πήξης ή ενεργό έλκος. Το φάρμακο περιέχει λακτόζη - δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: πονοκέφαλος. Συχνές: ζάλη διαταραχές της όρασης, διαταραχές της έγχρωμης όρασης εξάψεις? βουλωμένη μύτη; δυσπεψία. Όχι συχνές: υπνηλία, υποαισθησία διαταραχές του επιπεφυκότα, διαταραχές των ματιών, διαταραχές δακρύρροιας, άλλες διαταραχές των ματιών ίλιγγος, εμβοές; αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία έμετος, ναυτία, ξηροστομία εξάνθημα; μυϊκός πόνος; πόνος στο στήθος, κόπωση αυξημένος καρδιακός ρυθμός. Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας. εγκεφαλικό αγγειακό ατύχημα, λιποθυμία, απώλεια ακοής, υπέρταση, υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, κολπική μαρμαρυγή. επίσταξη Μη γνωστές: παροδική ισχαιμική προσβολή, σπασμοί, επαναλαμβανόμενες κρίσεις. μη αρτηριακή πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια, αγγειακή απόφραξη του αμφιβληστροειδούς, ελαττώματα οπτικού πεδίου. κοιλιακή αρρυθμία, ασταθή στηθάγχη, ξαφνικός καρδιακός θάνατος πριαπισμός, παρατεταμένη στύση.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες.

Σχόλια

Πριν από τη χρήση του παρασκευάσματος, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ιατρικό ιστορικό και φυσική εξέταση, καθώς και η καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενούς. Λόγω του κινδύνου ζάλης και οπτικών διαταραχών, οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν σε αυτό το φάρμακο πριν οδηγήσουν αυτοκίνητο ή χειριστούν μηχανήματα.

Αλληλεπιδράσεις

Οι αναστολείς των ισοενζύμων CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) και CYP2C9 μπορεί να μειώσουν την κάθαρση του sildenafil. θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια αρχική δόση 25 mg. Η συγχορήγηση ριτοναβίρης με σιλδεναφίλη είχε ως αποτέλεσμα αύξηση του sildenafil Cmax και αύξηση της AUC του στον ορό - δεν συνιστάται συγχορήγηση σιλδεναφίλης και ριτοναβίρης, ωστόσο, εάν πραγματοποιηθεί συγχορήγηση φαρμάκων, η μέγιστη δόση σιλδεναφίλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mg εντός 48 ωρών. Το sildenafil είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση του sildenafil Cmax και την αύξηση της AUC του sildenafil. Το sildenafil δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της σακουιναβίρης. Η συγχορήγηση του sildenafil με ερυθρομυκίνη είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της AUC του sildenafil. Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης με σιλδεναφίλη οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης στον ορό της. Ο χυμός γκρέιπφρουτ, ένας ασθενής αναστολέας του CYP3A4 στο εντερικό τοίχωμα, μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τη συγκέντρωση του sildenafil στον ορό. Το Nicorandil, λόγω του νιτρικού του συστατικού, μπορεί να έχει σοβαρές αλληλεπιδράσεις με το sildenafil. Το sildenafil ενισχύει την υποτασική δράση των νιτρικών. Η ταυτόχρονη χρήση σιλδεναφίλης και νιτρικού οξειδίου ή φαρμάκων που απελευθερώνουν νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή αντενδείκνυται. Η ταυτόχρονη χορήγηση σιλδεναφίλης σε ασθενείς που λαμβάνουν άλφα-αναστολείς μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση σε μερικούς ευαίσθητους ασθενείς. Εφάπαξ δόσεις αντιόξινων δεν επηρέασαν τη βιοδιαθεσιμότητα του sildenafil. Δεν βρέθηκαν σημαντικές αλληλεπιδράσεις όταν το sildenafil 50 mg χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα με τολβουταμίδη (250 mg) και βαρφαρίνη (40 mg). Το sildenafil σε δόση 50 mg δεν αύξησε την παράταση του χρόνου αιμορραγίας μετά τη χορήγηση ακετυλοσαλικυλικού οξέος (150 mg) και δεν αύξησε την επίδραση της αλκοόλης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα ακόλουθα φάρμακα δεν έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του sildenafil: αναστολείς CYP2C9 και CYP2D6, διουρητικά θειαζιδίου και συναφή φάρμακα, διουρητικά που προστατεύουν το βρόχο και κάλιο, αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αποκλειστές ή επαγωγείς των ενζύμων CYP450.

Τιμή

Falsigra, τιμή 100% PLN 82,28

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Sildenafil