Quetiapin NeuroPharma

1 δισκίο δύναμη. περιέχει 25 mg, 100 mg, 200 mg ή 300 mg quetiapine (ως φουμαρικό). Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη. Πίνακας. δύναμη. Τα 25 mg περιέχουν κίτρινο ηλιοβασίλεμα (E110).

Δράση

Άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο. Η κουετιαπίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η νοροκετιαπίνη, δρουν σε πολλαπλούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών. Έχουν συγγένεια για σεροτονινεργικούς υποδοχείς (5ΗΤ2) στον εγκέφαλο και ντοπαμινεργικούς υποδοχείς (D1 και D2). Πιστεύεται ότι η κλινική αντιψυχωτική επίδραση και η χαμηλή συχνότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών παρενεργειών της κουετιαπίνης, σε σύγκριση με τα συμβατικά αντιψυχωσικά, οφείλεται σε έναν πιο εκλεκτικό ανταγωνιστή 5ΗΤ2 από τον ανταγωνισμό των υποδοχέων D2. Η κουετιαπίνη και η νορκετιαπίνη δεν παρουσιάζουν σημαντική συγγένεια για τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, αλλά έχουν υψηλή συγγένεια για τους ισταμινεργικούς και α1-αδρενεργικούς υποδοχείς και μέτρια συγγένεια για τους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η κουετιαπίνη έχει επίσης χαμηλή ή καθόλου συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, ενώ η νοροκετιαπίνη έχει υψηλή συγγένεια για αρκετούς μουσκαρινικούς υποδοχείς που μπορεί να εξηγήσουν τα αντιχολινεργικά (μουσκαρινικά) αποτελέσματά της. Η αναστολή της νορεπινεφρίνης (NET) μεταφορέας και μερικές επιδράσεις του αγωνιστή 5ΗΤ1Α από τη νοροκετιαπίνη μπορεί να συμβάλλουν στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της κουετιαπίνης ως αντικαταθλιπτικού. Η από του στόματος χορηγούμενη κουετιαπίνη απορροφάται καλά και μεταβολίζεται εκτενώς. Η μέγιστη μοριακή συγκέντρωση σταθερής κατάστασης του ενεργού μεταβολίτη νοροκετιαπίνη είναι περίπου το 35% των τιμών για την κουετιαπίνη. Η κουετιαπίνη συνδέεται περίπου στο 83% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Λιγότερο από το 5% της χορηγούμενης ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα σε αμετάβλητη μορφή. Το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της κουετιαπίνης είναι το CYP3A4. Εντάξει. Το 73% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα και το 21% στα κόπρανα. Το T0.5 στη φάση απομάκρυνσης της κουετιαπίνης και της νοροκετιαπίνης είναι περίπου 7 ώρες και 12 ώρες, αντίστοιχα.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες Θεραπεία της σχιζοφρένειας: χορηγείτε το φάρμακο δύο φορές την ημέρα. Η συνολική ημερήσια δόση για τις πρώτες 4 ημέρες θεραπείας είναι: 50 mg - Ημέρα 1, 100 mg - Ημέρα 2, 200 mg - Ημέρα 3, 300 mg - Ημέρα 4 και από την Ημέρα 4 μετά, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στη συνήθη αποτελεσματική δόση. 300-450 mg την ημέρα (συνήθως αποτελεσματική δόση). Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση μπορεί να ρυθμιστεί στο εύρος 150-750 mg / ημέρα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς. Θεραπεία μέτριων έως σοβαρών μανιακών επεισοδίων σε διπολική διαταραχή: χορήγηση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα. Η συνολική ημερήσια δόση για τις πρώτες 4 ημέρες της θεραπείας είναι: 100 mg την Ημέρα 1, 200 mg την Ημέρα 2, 300 mg την 3η ημέρα, 400 mg την Ημέρα 4, στη συνέχεια η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά μέγιστο 200 mg ανά ημέρα σε την ημερήσια δόση των 800 mg την 6η ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς, η δόση συντήρησης μπορεί να είναι 200-800 mg ημερησίως. Η συνήθης αποτελεσματική δόση είναι 400-800 mg ημερησίως. Θεραπεία σοβαρών καταθλιπτικών επεισοδίων που σχετίζονται με διπολική διαταραχή: χορήγηση του φαρμάκου μία φορά την ημέρα κατά τον ύπνο. Για τις πρώτες 4 ημέρες θεραπείας, οι συνολικές ημερήσιες δόσεις είναι 50 mg - ημέρα 1, 100 mg - ημέρα 2, 200 mg - ημέρα 3 και 300 mg - ημέρα 4. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 300 mg. Σε κλινικές δοκιμές, δεν παρατηρήθηκε πρόσθετο όφελος με τη δόση των 600 mg σε σύγκριση με τη δόση των 300 mg. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μια δόση 600 mg μπορεί να είναι ευεργετική. Δόσεις μεγαλύτερες από 300 mg πρέπει να ξεκινούν από γιατρούς έμπειρους στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής. Σε ορισμένους ασθενείς, σε περίπτωση χαμηλότερης ανοχής στη θεραπεία, κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι μπορεί να εξεταστεί η μείωση της δόσης σε τουλάχιστον 200 mg. Πρόληψη διπολικής υποτροπής: Οι ασθενείς που έχουν ανταποκριθεί στη θεραπεία με κουετιαπίνη για οξεία διπολική διαταραχή θα πρέπει να συνεχίσουν να λαμβάνουν κουετιαπίνη στην ίδια δόση για να αποτρέψουν την επανεμφάνιση διπολικής μανίας, μανίας ή κατάθλιψης. Η δόση της κουετιαπίνης μπορεί να ρυθμιστεί σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς, εντός του εύρους των 300-800 mg / ημέρα. Είναι σημαντικό να χρησιμοποιήσετε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για θεραπεία συντήρησης. Ειδικές ομάδες ασθενών. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή ηπατική δυσλειτουργία, ειδικά κατά την αρχική περίοδο χρήσης. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με ημερήσια δόση 25 mg. Η δόση μπορεί να αυξάνεται καθημερινά σε βήματα των 25 έως 50 mg έως μια αποτελεσματική δόση, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Η τιτλοποίηση της δόσης μπορεί να χρειαστεί να είναι πιο αργή και η ημερήσια δόση να είναι χαμηλότερη, σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς, ανάλογα με την ατομική κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς. Η μέση κάθαρση της κουετιαπίνης στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς μειώθηκε κατά 30-50% σε σύγκριση με αυτήν των νεότερων ασθενών. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου σε ασθενείς άνω των 65 ετών με επεισόδια κατάθλιψης κατά τη διάρκεια διπολικής διαταραχής δεν έχουν μελετηθεί. Η κουετιαπίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων που υποστηρίζουν τη χρήση της σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. Απόσυρση της θεραπείας. Συνιστάται η σταδιακή διακοπή της κουετιαπίνης για περίοδο τουλάχιστον 1-2 εβδομάδων. Τρόπος χορήγησης. Το παρασκεύασμα μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

Ενδείξεις

Θεραπεία της σχιζοφρένειας Θεραπεία διπολικής διαταραχής, που περιλαμβάνει: μέτρια έως σοβαρά μανιακά επεισόδια σε διπολική διαταραχή. μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια κατά τη διάρκεια διπολικής διαταραχής. για την πρόληψη της επανάληψης μανιακών ή καταθλιπτικών επεισοδίων σε ασθενείς με διπολική διαταραχή που έχουν ανταποκριθεί σε προηγούμενη θεραπεία με κουετιαπίνη.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4 όπως αναστολείς πρωτεάσης HIV, αντιμυκητιασικά αζόλης, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και νεφαζοδόνη.

Προφυλάξεις

Δεδομένου ότι υπάρχουν αρκετές ενδείξεις για τη χρήση της κουετιαπίνης, το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε σχέση με τη συγκεκριμένη διάγνωση σε έναν μεμονωμένο ασθενή και τη χορηγούμενη δόση. Η κουετιαπίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές με κουετιαπίνη έδειξαν ότι, εκτός από το γνωστό προφίλ ασφάλειας σε ενήλικες, ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες σε παιδιά και εφήβους ήταν πιο συχνές (αυξημένη όρεξη, αυξημένη προλακτίνη στον ορό, έμετος, ρινίτιδα και συγκοπή) ή μπορεί να σχετίζονται με άλλες συνέπειες σε παιδιά και εφήβους (εξωπυραμιδικά συμπτώματα και ευερεθιστότητα). Επιπλέον, υπήρχε μια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν παρατηρήθηκε προηγουμένως σε μελέτες σε ενήλικες (αύξηση της αρτηριακής πίεσης). Αλλαγές στη λειτουργία του θυρεοειδούς αδένα έχουν επίσης παρατηρηθεί σε παιδιά και εφήβους. Επιπλέον, οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις στην ασφάλεια της θεραπείας με κουετιαπίνη, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης και της ωρίμανσης σε παιδιά και εφήβους, δεν έχουν μελετηθεί για περιόδους που υπερβαίνουν τις 26 εβδομάδες. Οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις της θεραπείας στη γνωστική και συμπεριφορική ανάπτυξη είναι επίσης άγνωστες. Η κουετιαπίνη συσχετίστηκε με αυξημένη συχνότητα εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων (EPS) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για σχιζοφρένεια, μανία και διπολική κατάθλιψη. Η κατάθλιψη στη διπολική διαταραχή σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (συμβάντα που σχετίζονται με αυτοκτονία). Αυτός ο κίνδυνος παραμένει έως ότου εμφανιστεί κλινικά σχετική ύφεση. Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση έως ότου εμφανιστεί βελτίωση και κατά τη διάρκεια της πρώιμης φάσης της κλινικής βελτίωσης (αυξημένος κίνδυνος αυτοκτονίας). Επιπλέον, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να εξετάσει τον κίνδυνο συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας με κουετιαπίνη λόγω γνωστών παραγόντων κινδύνου για τη νόσο που αντιμετωπίζεται. Οι ίδιες προφυλάξεις που παρατηρούνται κατά τη θεραπεία ασθενών με μείζονα κατάθλιψη πρέπει να ακολουθούνται κατά τη θεραπεία ασθενών με άλλες ψυχιατρικές διαταραχές. Ασθενείς με ιστορικό περιστατικών που σχετίζονται με αυτοκτονία ή εκείνοι που εμφανίζουν υψηλό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν από την έναρξη της θεραπείας, διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή απόπειρων αυτοκτονίας και θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας (ειδικά σε ασθενείς κάτω των 25 ετών). Η φαρμακολογική θεραπεία, ειδικά στην πρώιμη φάση της θεραπείας και μετά την αλλαγή της δόσης του φαρμάκου, θα πρέπει να συνοδεύεται από στενή παρακολούθηση και παρακολούθηση ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο. Λόγω του κινδύνου επιδείνωσης του μεταβολικού προφίλ (συμπεριλαμβανομένων των αλλαγών στο σωματικό βάρος, της γλυκόζης στο αίμα και των λιπιδίων), οι μεταβολικές παράμετροι των ασθενών θα πρέπει να αξιολογούνται κατά την έναρξη της θεραπείας και να παρακολουθούνται τακτικά για τυχόν αλλαγές αυτών των παραμέτρων κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν επιδεινωθούν, θα πρέπει να αντιμετωπίζονται ως κλινικά κατάλληλα. Σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ακαθησίας, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιζήμια. Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα όψιμης δυσκινησίας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης ή η διακοπή της θεραπείας με κουετιαπίνη. Τα συμπτώματα της όψιμης δυσκινησίας μπορεί να επιδεινωθούν ή ακόμη και να εμφανιστούν μετά το τέλος της θεραπείας. Η υπνηλία και τα σχετικά συμπτώματα όπως η καταστολή έχουν συσχετιστεί με τη θεραπεία με κουετιαπίνη. Σε κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία ασθενών με διπολική κατάθλιψη, αυτά τα συμπτώματα ήταν γενικά ήπια έως μέτρια κατά τις πρώτες 3 ημέρες της θεραπείας. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν υπνηλία σοβαρής έντασης μπορεί να απαιτήσουν συχνότερη επαφή για τουλάχιστον τις πρώτες 2 εβδομάδες από την έναρξη της υπνηλίας ή έως ότου βελτιωθούν τα συμπτώματα και ίσως χρειαστεί να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία με κουετιαπίνη έχει συσχετιστεί με ορθοστατική υπόταση και σχετική ζάλη η οποία, όπως η υπνηλία, εμφανίζεται συνήθως κατά την αρχική περίοδο τιτλοποίησης της δόσης στα επίπεδα συντήρησης. Αυτό μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα των τραυματισμών που σχετίζονται με την πτώση, ειδικά στους ηλικιωμένους. Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί έως ότου εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις του φαρμάκου. Η κουετιαπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστές καρδιαγγειακές παθήσεις, εγκεφαλοαγγειακή νόσο και σε άλλες καταστάσεις που προδιαθέτουν για χαμηλή αρτηριακή πίεση.Εάν εμφανιστεί ορθοστατική υπόταση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης ή η βραδύτερη τιτλοποίηση της δόσης, ειδικά σε ασθενείς με υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο. Λόγω του κινδύνου άπνοιας ύπνου, η κουετιαπίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε υπέρβαρους / παχύσαρκους ασθενείς ή άνδρες που λαμβάνουν ταυτόχρονα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή σε κίνδυνο άπνοιας ύπνου. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη θεραπεία ασθενών με ιστορικό επιληψίας. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, η θεραπεία με κουετιαπίνη θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει η κατάλληλη ιατρική θεραπεία. Η θεραπεία με κουετιαπίνη πρέπει να διακόπτεται όταν ο αριθμός των ουδετερόφιλων είναι 9 / L λόγω του κινδύνου σοβαρής ουδετεροπενίας. Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για πρώιμα σημεία και συμπτώματα λοίμωξης και ο αριθμός των ουδετερόφιλων θα πρέπει να παρακολουθείται (έως ότου υπερβούν το 1,5 x 109 / L). Η ουδετεροπενία πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με λοίμωξη ή πυρετό, ειδικά εάν δεν υπάρχουν προφανείς παράγοντες προδιάθεσης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, τα μέτρα πρέπει να λαμβάνονται ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αναφέρουν αμέσως την εμφάνιση σημείων / συμπτωμάτων που συνάδουν με ακοκκιοκυτταραιμία ή λοίμωξη (δηλαδή πυρετός, αδυναμία, υπνηλία ή πονόλαιμος) ανά πάσα στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν έναν αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων (WBC) και έναν απόλυτο αριθμό ουδετερόφιλων (ANC) να εκτελείται αμέσως, ειδικά απουσία προδιάθεσης. Η κουετιαπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα με αντιχολινεργικά (μουσκαρινικά) αποτελέσματα. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο με προσοχή σε ασθενείς με τρέχουσα ή προηγούμενη διάγνωση κατακράτησης ούρων, κλινικά σημαντική υπερπλασία του προστάτη, εντερική απόφραξη και συναφή συμπτώματα, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή γλαύκωμα στενής γωνίας. Σε ασθενείς που λαμβάνουν επαγωγέα ηπατικού ενζύμου (π.χ. καρβαμαζεπίνη ή φαινυτοΐνη), έναρξη θεραπείας με κουετιαπίνη μόνο εάν ο γιατρός θεωρεί ότι τα οφέλη της θεραπείας με κουετιαπίνη υπερτερούν των κινδύνων διακοπής του επαγωγέα του ηπατικού ενζύμου. Είναι σημαντικό η αλλαγή ενός επαγωγέα ηπατικού ενζύμου να είναι σταδιακή και, εάν είναι απαραίτητο, να αντικατασταθεί από ένα φάρμακο που δεν επηρεάζει τα ηπατικά ένζυμα (π.χ. βαλπροϊκό νάτριο). Έχει αναφερθεί αύξηση βάρους σε ασθενείς που έλαβαν κουετιαπίνη. Το βάρος πρέπει να παρακολουθείται και τα κατάλληλα κλινικά μέτρα πρέπει να λαμβάνονται σύμφωνα με τις αντιψυχωσικές οδηγίες. Λόγω του κινδύνου υπεργλυκαιμίας, συνιστάται κλινική παρακολούθηση σύμφωνα με τις αντιψυχωσικές οδηγίες. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα υπεργλυκαιμίας (όπως πολυδιψία, πολυουρία, πολυφαγία και αδυναμία) και οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή οι παράγοντες κινδύνου του θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για επιδείνωση του γλυκαιμικού ελέγχου. Πρέπει να λαμβάνονται τακτικές μετρήσεις σωματικού βάρους. Σε περίπτωση αλλαγών στα επίπεδα λιπιδίων, ακολουθήστε την κλινική πρακτική. Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν η κουετιαπίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης του QT. Πρέπει επίσης να δίνεται προσοχή όταν η κουετιαπίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή ταυτόχρονα με νευροληπτικά, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε ασθενείς με συγγενές σύνδρομο μακράς QT, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υπερτροφία του μυοκαρδίου, υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία. Η θεραπεία με κουετιαπίνη πρέπει να επαναξιολογείται σε ασθενείς με υποψία καρδιομυοπάθειας ή μυοκαρδίτιδας. Η κουετιαπίνη δεν έχει εγκριθεί για τη θεραπεία ασθενών με ψυχωτικά συμπτώματα που σχετίζονται με την άνοια. Σε ασθενείς με άνοια έχει παρατηρηθεί κατά προσέγγιση 3 φορές αυξημένος κίνδυνος εγκεφαλοαγγειακών επιπλοκών με ορισμένα άτυπα αντιψυχωσικά. Η κουετιαπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλικό επεισόδιο. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ψυχωτικά συμπτώματα που σχετίζονται με την άνοια διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο θανάτου από εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Λόγω του κινδύνου διαταραχών κατάποσης, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που κινδυνεύουν από πνευμονία αναρρόφησης. Οι ασθενείς με απόφραξη του εντέρου θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να λαμβάνονται επείγοντα θεραπευτικά μέτρα όταν χρειάζεται. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) με αντιψυχωσικά φάρμακα. Οι επίκτητοι παράγοντες κινδύνου για VTE είναι συχνές σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά. Όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να προσδιορίζονται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με quetiapine και να λαμβάνονται τα κατάλληλα προληπτικά μέτρα. Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης παγκρεατίτιδας με το φάρμακο, ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου (π.χ. αυξημένα τριγλυκερίδια, χολόλιθοι, κατανάλωση αλκοόλ). Τα δεδομένα σχετικά με την ταυτόχρονη χρήση της κουετιαπίνης και του βαλπροϊκού οξέος ή του λιθίου σε οξεία μέτρια έως σοβαρά μανιακά επεισόδια είναι περιορισμένα. Ωστόσο, η συνδυαστική θεραπεία ήταν καλά ανεκτή. Τα δεδομένα δείχνουν ότι υπάρχει ένα πρόσθετο αποτέλεσμα την τρίτη εβδομάδα. Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις κακής χρήσης και κατάχρησης. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση κουετιαπίνης σε ασθενείς με συμβάντα κατάχρησης αλκοόλ και ναρκωτικών. Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη - δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές, όπως: δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης. Πίνακας. Τα 25 mg περιέχουν κίτρινο ηλιοβασίλεμα που μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: μειωμένη αιμοσφαιρίνη, αυξημένα τριγλυκερίδια ορού, αυξημένη ολική χοληστερόλη (ειδικά LDL), μειωμένη HDL χοληστερόλη, αύξηση βάρους, ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, ξηροστομία, συμπτώματα συμπτώματα στέρησης (αϋπνία, ναυτία, κεφαλαλγία, διάρροια, έμετος, ζάλη και ευερεθιστότητα). Συχνές: λευκοπενία, μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων, αυξημένος αριθμός ηωσινόφιλων, υπερπρολακτιναιμία, μειωμένος συνολικός Τ4, μειωμένος ελεύθερος Τ4, μειωμένος συνολικός Τ3, αυξημένη TSH, αυξημένη όρεξη, αυξημένη γλυκόζη στο αίμα έως τα υπεργλυκαιμικά επίπεδα, ανώμαλα όνειρα και εφιάλτες υπνηλία, αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά, δυσαρθρία, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, θολή όραση, ορθοστατική υπόταση, δύσπνοια, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, έμετος, αυξημένη ALT, αύξηση του GGT στον ορό, ήπια ασθένεια, περιφερικό οίδημα, ευερεθιστότητα, υψηλός πυρετός. Όχι συχνές: θρομβοπενία, αναιμία, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων, υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των αλλεργικών αντιδράσεων του δέρματος), μειωμένος ελεύθερος Τ3, υποθυρεοειδισμός, υπονατριαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, επιδείνωση υπάρχοντος διαβήτη, επιληψία (επιληπτικές κρίσεις), σύνδρομο ανήσυχων ποδιών, όψιμη δυσκινησία, συγκοπή, παράταση QT, βραδυκαρδία, δυσφαγία, αυξημένη AST ορού, κατακράτηση ούρων, σεξουαλική δυσλειτουργία. Σπάνιες: ακοκκιοκυτταραιμία, μεταβολικό σύνδρομο, υπνηλία και συναφείς αντιδράσεις και συμπεριφορές (όπως ομιλία ύπνου και διαταραχή διατροφής που σχετίζεται με τον ύπνο), φλεβική θρομβοεμβολή, παγκρεατίτιδα, εντερική απόφραξη, ίκτερος, ηπατίτιδα, πριαπισμός, γαλακτόρροια, οίδημα του μαστού , διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο, υποθερμία, κινάση κρεατίνης αίματος. Πολύ σπάνιες: αναφυλακτική αντίδραση, ανεπαρκής έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, ραβδομυόλυση. Μη γνωστές: τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο στέρησης νεογνών. Επιπρόσθετα, παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QTc, κοιλιακές αρρυθμίες, καρδιακή ανακοπή, αιμορραγία και αιφνίδια απροσδόκητοι θάνατοι με τη χρήση νευροληπτικών. Παρενέργειες που είναι πιο συχνές σε παιδιά και εφήβους (10-17 ετών) από ό, τι σε ενήλικες και ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν έχουν βρεθεί σε ενήλικες: πολύ συχνές: αυξημένα επίπεδα προλακτίνης, αυξημένη όρεξη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, αυξημένη αρτηριακή πίεση, έμετος. συχνές: λιποθυμία, ρινίτιδα, ευερεθιστότητα.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η κουετιαπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα οφέλη από τη χρήση της δικαιολογούν την έκθεση του εμβρύου στους πιθανούς κινδύνους. Δεδομένα σχετικά με τη χρήση της κουετιαπίνης κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (περίπου 300 έως 1000 εγκυμοσύνες που τερματίστηκαν), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών και ορισμένων μελετών παρατήρησης, δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο ελαττωμάτων στο παιδί. Ωστόσο, βάσει όλων των διαθέσιμων δεδομένων, δεν μπορεί να συναχθεί οριστικό συμπέρασμα σχετικά με αυτό. Τα νεογέννητα μητέρων που έχουν χρησιμοποιήσει αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένης της κουετιαπίνης) στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να παρουσιάσουν παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων ή / και συμπτωμάτων στέρησης που μπορεί να ποικίλλουν σε σοβαρότητα και διάρκεια. Έχουν αναφερθεί αναταραχή, υπέρταση, υπόταση, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχές πρόσληψης τροφής. Κατά συνέπεια, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Λόγω της έλλειψης επαρκώς τεκμηριωμένων δεδομένων σχετικά με την έκταση της έκκρισης της κουετιαπίνης στο γάλα, η απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με κουετιαπίνη πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με κουετιαπίνη για τη γυναίκα. Επιδράσεις που σχετίζονται με αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα παρατηρήθηκαν σε αρουραίους, αλλά αυτά τα αποτελέσματα δεν μπορούν να εφαρμοστούν άμεσα στους ανθρώπους.

Σχόλια

Έχουν αναφερθεί ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε ενζυμικές ανοσοδοκιμασίες για μεθαδόνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά σε ασθενείς που έχουν λάβει κουετιαπίνη. Συνιστάται να επιβεβαιώνεται το αμφισβητούμενο αποτέλεσμα με κατάλληλη χρωματογραφική δοκιμή. Η κουετιαπίνη μπορεί να επηρεάσει δραστηριότητες που απαιτούν ψυχική απόδοση. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα έως ότου είναι γνωστή η ευαισθησία του κάθε ασθενούς στο φάρμακο και οι παρενέργειές του.

Αλληλεπιδράσεις

Λόγω των επιδράσεων της κουετιαπίνης στο ΚΝΣ, θα πρέπει να δίδεται προσοχή όταν η κουετιαπίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα του ΚΝΣ και με αλκοόλ. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που έχουν αντιχολινεργικά (μουσκαρινικά) αποτελέσματα. Η νοροκετιαπίνη, ο ενεργός μεταβολίτης της κουετιαπίνης, έχει μέτρια έως υψηλή συγγένεια για αρκετούς υπότυπους μουσκαρινικών υποδοχέων. Η χρήση της κουετιαπίνης στις συνιστώμενες δόσεις συμβάλλει στην ανάπτυξη αντιχολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών και σε συνθήκες υπερδοσολογίας με ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που έχουν αντιχολινεργικά αποτελέσματα. Το κύριο ισοένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της κουετιαπίνης είναι το CYP3A4. Σε μια μελέτη αλληλεπίδρασης που διεξήχθη σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση κουετιαπίνης (δόση 25 mg) με κετοκοναζόλη, αναστολέα του CYP3A4, είχε ως αποτέλεσμα 5 έως 8 φορές αύξηση της AUC της κουετιαπίνης. Σε αυτή τη βάση, η ταυτόχρονη χρήση της κουετιαπίνης με αναστολείς του CYP3A4 αντενδείκνυται. Επίσης, δεν συνιστάται η κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ κατά τη θεραπεία με κουετιαπίνη. Σε κλινικές δοκιμές πολλαπλών δόσεων που διερεύνησαν τη φαρμακοκινητική της κουετιαπίνης που χορηγήθηκε πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβαμαζεπίνη (επαγωγέας ηπατικού ενζύμου), η ταυτόχρονη χορήγηση καρβαμαζεπίνης αύξησε σημαντικά την κάθαρση της κουετιαπίνης. Αυτό είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της συστηματικής έκθεσης σε τετιαπίνη (AUC) στο μέσο όρο του 13% της έκθεσης μετά από χορήγηση μόνο της κουετιαπίνης. ένα ακόμη ισχυρότερο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε σε μερικούς ασθενείς. Ως αποτέλεσμα αυτής της αλληλεπίδρασης, τα επίπεδα της κουετιαπίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν, γεγονός που θα μπορούσε να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με κουετιαπίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση της κουετιαπίνης και της φαινυτοΐνης (άλλος επαγωγέας μικροσωμικών ενζύμων) είχε ως αποτέλεσμα μια πολύ σημαντική αύξηση της κάθαρσης της κουετιαπίνης περίπου 450%. Σε ασθενείς που λαμβάνουν επαγωγέα ηπατικού ενζύμου, η έναρξη θεραπείας με κουετιαπίνη θα πρέπει να συνιστάται μόνο εάν ο γιατρός θεωρεί ότι τα οφέλη της κουετιαπίνης υπερτερούν των κινδύνων απομάκρυνσης του ηπατικού ενζύμου επαγωγέα. Είναι σημαντικό οποιαδήποτε αλλαγή στη χρήση ενός ηπατικού ενζύμου επαγωγέα να είναι σταδιακή και, εάν είναι απαραίτητο, να αντικατασταθεί με άλλο φάρμακο που δεν επηρεάζει τα ηπατικά ένζυμα (π.χ. βαλπροϊκό νάτριο). Η φαρμακοκινητική της κουετιαπίνης δεν άλλαξε σημαντικά με τη συγχορήγηση με το αντικαταθλιπτικό ιμιπραμίνη (αναστολέας του CYP2D6) ή τη φλουοξετίνη (αναστολέας των CYP3A4 και CYP2D6). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κουετιαπίνης δεν μεταβάλλονται σημαντικά όταν συγχορηγούνται με αντιψυχωσικά, όπως ρισπεριδόνη ή αλοπεριδόλη. Η ταυτόχρονη χορήγηση κουετιαπίνης και θειοριδαζίνης αυξάνει την κάθαρση της κουετιαπίνης κατά περίπου 70%. Η φαρμακοκινητική της κουετιαπίνης δεν μεταβάλλεται με συγχορήγηση με σιμετιδίνη. Η φαρμακοκινητική του άλατος λιθίου δεν άλλαξε όταν συγχορηγήθηκε με κουετιαπίνη. Σε μια τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή 6 εβδομάδων λιθίου με κουετιαπίνη (πίνακας παρατεταμένης αποδέσμευσης) έναντι εικονικού φαρμάκου συν κουετιαπίνη (πίνακας παρατεταμένης αποδέσμευσης), σε ενήλικες ασθενείς με οξύ μανιακό σύνδρομο στην ομάδα που έλαβε λίθιο με σύνολο Τα συμβάντα που σχετίζονται με το EPS (ειδικά τρόμος), υπνηλία και αύξηση βάρους ήταν υψηλότερα με την κουετιαπίνη από ό, τι στην ομάδα της κουετιαπίνης και του εικονικού φαρμάκου. Η φαρμακοκινητική του βαλπροϊκού οξέος και της κουετιαπίνης δεν μεταβάλλονται σε κλινικά σχετικό βαθμό όταν συγχορηγούνται. Μια αναδρομική μελέτη παιδιών και εφήβων που έλαβαν βαλπροϊκό, κουετιαπίνη ή και τα δύο, έδειξε υψηλότερη συχνότητα λευκοπενίας και ουδετεροπενίας στην ομάδα θεραπείας συνδυασμού από ό, τι στις ομάδες μονοθεραπείας. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων. Συνιστάται προσοχή όταν η κουετιαπίνη συγχορηγείται με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν διαταραχές ηλεκτρολυτών ή να παρατείνουν το διάστημα QT.

Τιμή

Quetiapin NeuroPharma, τιμή 100% PLN 139,99

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Quetiapine