Xalacom®

1 ml διαλύματος περιέχει 0,05 mg λατανοπρόστη και 5 mg τιμολόλης (ως μηλεϊνικό). Το παρασκεύασμα περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο.

Δράση

Το παρασκεύασμα περιέχει δύο δραστικές ουσίες που μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση ως αποτέλεσμα διαφορετικών μηχανισμών δράσης. Οι συνδυασμένες επιδράσεις και των δύο φαρμάκων έχουν ως αποτέλεσμα μεγαλύτερες μειώσεις στην ΙΟΡ από ό, τι όταν ένα από τα δύο φάρμακα χρησιμοποιήθηκε μόνο του. Το Latanoprost είναι ένα ανάλογο προσταγλανδίνης F2α, ένας εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα FP προστανοειδούς. Μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την εκροή υδατικού χιούμορ - αυξάνει τη ροή χοριοειδούς-σκληρού και μειώνει την αντίσταση στην εκροή μέσω του δοκιδωτού πλέγματος. Δεν έχει σημαντική επίδραση στην παραγωγή υδατικού χιούμορ και στο υδατικό υδατικό φράγμα καθώς και στην ενδοφθάλμια κυκλοφορία του αίματος. Μετά την ένεση στον σάκο του επιπεφυκότα, απορροφάται μέσω του κερατοειδούς και υδρολύεται στο βιολογικά ενεργό οξύ της λατανοπρόστης. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο υδατικό χιούμορ εμφανίζεται περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Το T0,5 στο πλάσμα είναι περίπου 17 λεπτά. Μετά από τοπική χορήγηση, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του οξέος της λατανοπρόστης είναι 45%. Το λατανοπρόστη οξύ δεσμεύεται 87% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ. Οι αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Η τιμολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός β-αποκλειστής, χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση αναστολή του μυοκαρδίου και μη ειδικές σταθεροποιητικές μεμβράνες. Η τιμολόλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την παραγωγή υδατικού χιούμορ στο ακτινωτό επιθήλιο. Δεν βρέθηκε σημαντική επίδραση στη διαπερατότητα του υδατικού υγρού φραγμού στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η μέγιστη συγκέντρωση στο υδατικό χιούμορ εμφανίζεται περίπου 1 ώρα μετά την τοπική χορήγηση του φαρμάκου. Μέρος της δόσης διεισδύει στην κυκλοφορία του αίματος - η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 10-20 λεπτά. Το T0,5 στο πλάσμα είναι 6 ώρες. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες της τιμολόλης εκκρίνονται στα ούρα με αμετάβλητο φάρμακο. Υπάρχει μια τάση για 2 φορές υψηλότερη συγκέντρωση λατανοπρόστη στο υδατικό χιούμορ 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση των οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν λατανοπρόστη και τιμολόλη, σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία.

Δοσολογία

Ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων): 1 σταγόνα ή και στα δύο προσβεβλημένα μάτια μία φορά την ημέρα. Εάν παραλείψετε μία δόση, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την επόμενη προγραμματισμένη δόση. Εάν χρησιμοποιούνται άλλα τοπικά οφθαλμικά φάρμακα, αφήστε τουλάχιστον 5 λεπτά μεταξύ της χορήγησής τους. Εάν, κατά τη διάρκεια της ενστάλαξης, το κανάλι nasolacrimal συμπιέζεται ή τα βλέφαρα κλείσουν για 2 λεπτά, η συστηματική απορρόφηση μειώνεται. Αυτό μπορεί να περιορίσει τις συστηματικές επιδράσεις του φαρμάκου και να αυξήσει τις τοπικές επιδράσεις του.

Ενδείξεις

Η μείωση της IOP σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας και αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση στους οποίους η ανταπόκριση σε τοπικούς β-αποκλειστές ή ανάλογα της προσταγλανδίνης είναι ανεπαρκής.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Ασθένειες που σχετίζονται με βρογχική υπερευαισθησία, όπως βρογχικό άσθμα, ιστορικό βρογχικού άσθματος και σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια. Βραδυκαρδία κόλπων, σύνδρομο άρρωστου κόλπου, μπλοκ σινοατρίου, κολποκοιλιακό μπλοκ II. ή III. ανεξέλεγκτο από βηματοδότη, εμφανή καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ.

Προφυλάξεις

Ο β-αποκλειστής στην τιμολόλη απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος και προκαλεί παρενέργειες, όπως και οι συστηματικοί β-αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με τα καρδιαγγειακά και πνευμονικά συστήματα (η επίπτωση είναι χαμηλότερη από ότι για τη συστηματική χορήγηση). Ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. στεφανιαία νόσος, σύνδρομο Prinzmetal, καρδιακή ανεπάρκεια) και υπόταση που λαμβάνουν θεραπεία με βήτα-αναστολείς θα πρέπει να αξιολογούνται κριτικά και θα πρέπει να εξετάζεται η θεραπεία με άλλες δραστικές ουσίες. Οι ασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία επιδείνωσης αυτών των ασθενειών ή ανεπιθύμητων ενεργειών. Λόγω της αρνητικής επίδρασης στην αγωγή, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό Ist. Σε ασθενείς με σοβαρές περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (π.χ. σοβαρές μορφές της νόσου του Raynaud ή του συνδρόμου Raynaud), πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις. Αναπνευστικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένου θανάτου από ξαφνικό βρογχόσπασμο σε ασθενείς με άσθμα, έχουν αναφερθεί μετά από οφθαλμική χορήγηση ορισμένων β-αποκλειστών. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια και / ή μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) και μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων. Οι β-αποκλειστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο αυθόρμητης υπογλυκαιμίας ή σε διαβητικούς ασθενείς (ειδικά σε ασθενείς με ανεπαρκώς ελεγχόμενο διαβήτη), καθώς μπορεί να καλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της οξείας υπογλυκαιμίας. Οι β-αποκλειστές μπορούν επίσης να καλύψουν τα συμπτώματα ενός υπερδραστικού θυρεοειδούς αδένα. Η ξαφνική διακοπή της θεραπείας μπορεί να επιδεινώσει την ασθένειά σας. Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν ξηρότητα των ματιών - οι ασθενείς με ασθένειες του κερατοειδούς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικούς β-αποκλειστές, μπορεί να συμβεί αύξηση του φαινομένου μείωσης της ΙΟΡ ή γνωστών επιδράσεων του συστηματικού β-αδρενεργικού αποκλεισμού με την τιμολόλη. Τέτοιοι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Κατά τη λήψη β-αναστολέων, ασθενείς με ιστορικό ατοπικής νόσου ή ιστορικό σοβαρών αναφυλακτικών αντιδράσεων λόγω διαφόρων αλλεργιογόνων, μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στην εκ νέου έκθεση σε αλλεργιογόνα και ενδέχεται να μην ανταποκρίνονται στις δόσεις της επινεφρίνης που χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία αναφυλακτικών αντιδράσεων. Χοροειδή αποκόλληση μετά από διαδικασίες διήθησης έχει παρατηρηθεί με τη χρήση φαρμάκων που μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση (π.χ. τιμολόλη, ακεταζολαμίδη). Οι οφθαλμικοί β-αποκλειστές ενδέχεται να αποκλείσουν τα συστηματικά αποτελέσματα των β-αγωνιστών, όπως, για παράδειγμα, η αδρεναλίνη. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει τιμολόλη. Θα πρέπει να εξεταστεί η σταδιακή απόσυρση των β-αποκλειστών πριν από τη μεγάλη χειρουργική επέμβαση. Οι β-αποκλειστές παρεμποδίζουν την ικανότητα της καρδιάς να ανταποκρίνεται σε βήτα-αδρενεργική διέγερση, η οποία μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους που σχετίζονται με τη γενική αναισθησία στη χειρουργική επέμβαση. Υπήρξαν αναφορές παρατεταμένης σοβαρής υπότασης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας και δυσκολιών στην επανεκκίνηση και τη διατήρηση του καρδιακού ρυθμού. Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, τα αποτελέσματα των β-αδρενεργικών αναστολέων μπορεί να αντιστραφούν με τη χορήγηση κατάλληλων δόσεων αδρενεργικών αγωνιστών. Δεν συνιστάται η χρήση δύο τοπικών β-αποκλειστών ή δύο τοπικών προσταγλανδινών. Το Latanoprost μπορεί σταδιακά να αλλάξει το χρώμα των ματιών αυξάνοντας την ποσότητα της καφέ χρωστικής στην ίριδα. Η αλλαγή στο χρώμα της ίριδας δεν σχετίζεται με παρενέργειες ή παθολογικές αλλαγές. Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά και η διακοπή της θεραπείας μπορεί να εξεταστεί εάν υπάρχει αύξηση στη χρώση της ίριδας και ανάλογα με την κλινική κατάσταση. Επί του παρόντος, δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση λατανοπρόστη σε: φλεγμονώδες γλαύκωμα, νεοαγγειακό γλαύκωμα, χρόνιο γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας, γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας σε ασθενείς με ψευδοφακία και μελαγχρωματικό γλαύκωμα. Το Latanoprost δεν έχει καμία ή μικρή επίδραση στους μαθητές και δεν έχει ακόμη χρησιμοποιηθεί σε οξείες προσβολές γλαυκώματος κλεισίματος γωνίας. Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε αυτές τις καταστάσεις έως ότου υπάρχουν πλήρη δεδομένα. Το Latanoprost πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ερπητικής κερατίτιδας. Αποφύγετε τη χρήση σε ασθενείς με τρέχουσα ερπητική κερατίτιδα και σε ασθενείς με ιστορικό επαναλαμβανόμενης ερπητικής κερατίτιδας που σχετίζεται με ανάλογα προσταγλανδίνης. Οίδημα της ωχράς κηλίδας, συμπεριλαμβανομένης της κυστικής του μορφής, έχει αναφερθεί με θεραπεία με λατανοπρόστη, κυρίως σε αφικούς, ψευδοφακικούς ασθενείς με σκισμένη κάψουλα οπίσθιου φακού και επίσης σε ασθενείς που κινδυνεύουν από οίδημα της ωχράς κηλίδας. Το παρασκεύασμα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Έχει αναφερθεί αυξημένη μυϊκή αδυναμία που προκαλείται από μηλεϊνική τιμολόλη (π.χ. διπλωπία, πτώση, γενικευμένη αδυναμία) σε ορισμένους ασθενείς με μυασθένεια gravis ή με συμπτώματα μυασθένειας gravis. Το παρασκεύασμα περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει παρακέντηση κερατίτιδας ή / και τοξική ελκώδη κερατίτιδα ή ερεθισμό των ματιών και να αλλάξει το χρώμα των μαλακών φακών επαφής. Σε ασθενείς με σύνδρομο ξηροφθαλμίας και σε ασθενείς με βλάβες του κερατοειδούς, η συχνή ή μακροχρόνια χρήση του παρασκευάσματος απαιτεί στενή παρακολούθηση. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο μπορεί να απορροφηθεί από φακούς επαφής και πρέπει να αφαιρεθεί πριν από τη χορήγηση. Οι φακοί μπορούν να εφαρμοστούν ξανά 15 λεπτά μετά τη χορήγηση των σταγόνων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του παρασκευάσματος σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: Αυξημένη μελάγχρωση της ίριδας (ειδικά σε ασθενείς με ίριδα μικτού χρώματος, π.χ. πράσινο-καφέ, κίτρινο-καφέ ή μπλε / γκρι-καφέ · η αλλαγή στο χρώμα της ίριδας είναι πολύ αργή, δεν σχετίζεται με παρενέργειες ή παθολογικές αλλαγές) μπορεί να είναι μόνιμο · σε ασθενείς με ομοιογενή μπλε, γκρι, πράσινα ή καστανά μάτια, ο αποχρωματισμός εμφανίζεται μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις). Συχνές: σακχαρώδης διαβήτης, υπερχοληστερολαιμία, κατάθλιψη, πονοκέφαλος, ερεθισμός των ματιών (συμπεριλαμβανομένων των αισθήσεων τσούξιμο, καύσου και κνησμού), πόνος στα μάτια, ερεθισμός των ματιών (συμπεριλαμβανομένου του αισθήματος τσίμπησης, καψίματος και κνησμού), πόνος στα μάτια, ανώμαλη όραση, βλεφαρίτιδα, ασθένεια επιπεφυκίτιδα, επιπεφυκίτιδα, ερυθρότητα των ματιών, κερατίτιδα, ασθένεια του κερατοειδούς, φωτοφοβία, τριχοφυΐα και δερματικές διαταραχές, επιθηλιακές παρακέντηση, ξηροφθαλμία, οίδημα των βλεφάρων. Όχι συχνές: θολή όραση, αυξημένη δακρύρροια, δερματικό εξάνθημα, κνησμός. Πρόσθετες παρενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση μεμονωμένων συστατικών του παρασκευάσματος. Latanoprost: πολύ συχνές: αλλαγές στο βλεφαρίδες και στα αρχικά μαλλιά (αυξημένο μήκος, πάχος, χρωματισμός και ποσότητα). συχνές: στυπτικά επιθηλιακά ελαττώματα, ξηροφθαλμία, οίδημα των βλεφάρων. όχι συχνές: ασταθής στηθάγχη, πόνος στο στήθος Μη γνωστές: ερπητική κερατίτιδα, ζάλη, ιρίτιδα ή / και ραγοειδίτιδα, οίδημα της ωχράς κηλίδας, συμπεριλαμβανομένου του κυστικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας, λανθασμένη κατεύθυνση των βλεφαρίδων που μερικές φορές οδηγεί σε ερεθισμό των ματιών, διόγκωση του κερατοειδούς και διαβρώσεις, εμφάνιση διπλής σειράς βλεφαρίδες στα ανοίγματα των θυρεοειδών αδένων (distichiasis), αλλαγές στις πρίζες των ματιών και τα βλέφαρα με αποτέλεσμα την εμβάθυνση του αυλακιού των βλεφάρων, της κύστης της ίριδας, αίσθημα παλμών, άσθμα, επιδείνωση του άσθματος, δύσπνοια, σκοτεινότητα του δέρματος των βλεφάρων, δερματικές αντιδράσεις στα βλέφαρα, μυϊκός πόνος, πόνος στις αρθρώσεις. Τιμολόλη: άγνωστη συχνότητα: συστηματική αλλεργική αντίδραση όπως αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτική αντίδραση, υπογλυκαιμία, κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας, αϋπνία, εφιάλτες, απώλεια μνήμης, αλλαγές συμπεριφοράς και ψυχολογικές διαταραχές, όπως αίσθημα σύγχυσης, παραισθήσεις, ανησυχία, σύγχυση, νευρικότητα, λιποθυμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, εγκεφαλική ισχαιμία, επιδείνωση της μυασθένειας gravis, παραισθησία, σημεία και συμπτώματα ερεθισμού των ματιών (π.χ. κάψιμο, τσούξιμο, κνησμός, σχίσιμο, ερυθρότητα), χοριοειδής αποκόλληση μετά από χειρουργική επέμβαση φίλτρου, μειωμένη αίσθηση κερατοειδούς, διάβρωση του κερατοειδούς , ptosis, diplopia, εμβοές, βραδυκαρδία, οίδημα, αρρυθμίες, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένη αρτηριακή πίεση, φαινόμενο Raynaud, κρύο σύμπτωμα χεριών και ποδιών, βρογχόσπασμος (κυρίως σε ασθενείς με προηγούμενη εμφάνιση βρογχόσπασμος), δύσπνοια, βήχας, ρινική συμφόρηση, πνευμονικό οίδημα, αναπνευστική δυσχέρεια, δυσγευσία, ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος, οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση, αλωπεκία, ψευδοεμφυγοειδές, εξάνθημα που μοιάζει με ψωρίαση ή επιδείνωση συμπτώματα ψωρίασης, σεξουαλικής δυσλειτουργίας, μειωμένης λίμπιντο, κόπωσης. Σε ορισμένους ασθενείς με σοβαρά κατεστραμμένο κερατοειδή, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το παρασκεύασμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Σχόλια

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα αποχρωματισμού της ίριδας του οφθαλμού. Η θεραπεία ενός ματιού μπορεί να οδηγήσει σε μόνιμη ετεροχρωμία. Ενδέχεται να αντιμετωπίσετε μια προσωρινή περίοδο θολής όρασης κατά τη χρήση των οφθαλμικών σταγόνων - έως ότου εξαφανιστεί, μην οδηγείτε και μην χρησιμοποιείτε μηχανές.

Αλληλεπιδράσεις

Έχουν αναφερθεί παράδοξες αυξήσεις στην ενδοφθάλμια πίεση μετά τη συγχορήγηση δύο αναλόγων προσταγλανδίνης στον οφθαλμό. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση δύο ή περισσότερων προσταγλανδινών, αναλόγων προσταγλανδίνης ή παραγώγων προσταγλανδίνης. Είναι δυνατό να εντατικοποιηθεί η επίδραση του παρασκευάσματος και να προκληθεί υπόταση ή / και σημαντική βραδυκαρδία όταν χρησιμοποιείτε οφθαλμικές σταγόνες με β-αποκλεισμό με αναστολείς διαύλου ασβεστίου από το στόμα, βήτα-αναστολείς, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιωδαρόνης), γλυκοσίδες digitalis, παρασυμπαθομιμητικά ξεπλύνετε τις κατεχολαμίνες και τη γουανιθιδίνη. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις συστηματικής ενίσχυσης του β-αποκλεισμού (π.χ. μειωμένος καρδιακός ρυθμός, κατάρρευση) όταν η τιμολόλη συγχορηγείται με αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. κινιδίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη). Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση ή η γνωστή επίδραση στο συστηματικό β-αποκλεισμό μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται το παρασκεύασμα σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος β-αποκλειστές, επομένως δεν συνιστάται η χρήση δύο ή περισσότερων β-αποκλειστών τοπικά. Μυδρίαση έχει αναφερθεί περιστασιακά κατά την ταυτόχρονη χορήγηση οφθαλμικών β-αποκλειστών με αδρεναλίνη (επινεφρίνη). Η αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά από απότομη απόσυρση της κλονιδίνης μπορεί να ενισχυθεί με βήτα-αποκλειστές. Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν την υπογλυκαιμική επίδραση των αντιδιαβητικών φαρμάκων. Μπορεί να καλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.

Τιμή

Xalacom®, τιμή 100% PLN 40,79

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Latanoprost, Timolol