Γκάλπεντ

1 δισκίο περιέχει 100 mg τετρανιτρικού πενταερυθρυλίου ως αραίωση 33,3% λακτόζης. Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη και σακχαρόζη.

Δράση

Ένα φάρμακο από την ομάδα των οργανικών νιτρικών. Το τετρανιτρικό πενταερυθρυτύλιο είναι ένα προφάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την απελευθέρωση της ελεύθερης ρίζας του νιτρικού οξειδίου ΝΟ, κυρίως σε αγγειακά κύτταρα λείου μυός, αγγειακό ενδοθήλιο και αιμοπετάλια. Τα νιτρικά άλατα μειώνουν τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, διαστέλλουν τα αγγεία, πιο έντονα στο χωρητικό φλεβικό σύστημα, μεγάλες υποενδοκαρδιακές στεφανιαίες αρτηρίες και αρτηρίες άνω των 100 μm. Αυτό επιτρέπει την ανακατανομή του αίματος στην παράπλευρη κυκλοφορία της ισχαιμικής ζώνης και τη βελτίωση της παροχής αίματος στο υποενδοκάρδιο, την πρόληψη σπασμών και την αφαίρεση σπασμών αυθόρμητων στεφανιαίων αρτηριών και εκκεντρικής στένωσης. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το τετρανιτρικό πενταερυθρυτύλιο μεταβολίζεται σε τρινιτρικό πενταερυθρυτύλιο, που απορροφάται 60-70%. Το τρινιτρικό πενταερυθρυτύλιο περνά πρώτα από το ήπαρ και τα ερυθρά αιμοσφαίρια σε δι- και μονονονιτρικά παράγωγα, τα οποία εκκρίνονται μερικώς στη χολή στα έντερα μετά από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Το γλυκουρονικό οξύ διασπάται στα έντερα και τα ελεύθερα παράγωγα απορροφώνται στο έντερο, παρατείνοντας τη φαρμακολογική δραστικότητα του φαρμάκου. Η τροφή μειώνει την απορρόφηση των ναρκωτικών. Η έναρξη της δράσης εμφανίζεται μέσα σε 20-60 λεπτά και διαρκεί περίπου 12 ώρες. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Μετά από μία από του στόματος χορήγηση 100 mg τρινιτρικής πενταερυθριτόλης T0.5 είναι 10 λεπτά.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες: Συνήθως 100 mg μία φορά την ημέρα είτε το πρωί είτε το βράδυ. Σε ορισμένους ασθενείς, μπορεί να συνιστάται η αύξηση της δόσης στα 100 mg δύο φορές την ημέρα. Στη βιβλιογραφία, δόσεις 50 έως 80 mg χρησιμοποιούνται 2 έως 3 φορές την ημέρα (κάθε 12 έως 8 ώρες), λιγότερο συχνά 100 mg 3 φορές την ημέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της τετρανιτικής πενταερυθριτόλης μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια και στους ηλικιωμένους. Δεν υπάρχουν ξεκάθαρα δεδομένα που να δείχνουν ότι σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια υπάρχει αύξηση στη βιοδιαθεσιμότητα των νιτρικών - συνιστάται προσοχή και κατάλληλη μείωση της δόσης για κάθε ασθενή, ανάλογα με το στάδιο της αποτυχίας αυτών των οργάνων. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται (εκτός από πολύ σπάνια αλλεργία). Σε περίπτωση διακοπής, συνιστάται η σταδιακή μείωση των δόσεων. Το παρασκεύασμα δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά. Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ηλικιωμένους και σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας, σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, από δόση 50 mg και αύξηση της υπό έλεγχο δόσης. Τρόπος δόσης. Συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο τουλάχιστον 1/2 ώρα πριν από το γεύμα ή 1 ώρα μετά το γεύμα.

Ενδείξεις

Σταθερή ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο τετρανιτρικό πενταερυθρυτύλιο, σε άλλα νιτρικά άλατα ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Σοκ, υπόταση (συμπεριλαμβανομένης αυτής που σχετίζεται με υποολαιμία). Καρδιακή προσβολή με χαμηλή πίεση πλήρωσης (ειδικά της δεξιάς κοιλίας). Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια που περιορίζει την οδό εκροής της αριστερής κοιλίας. Στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας, στένωση της αριστερής αρτηριακής εξόδου. Ταμπόν καρδιάς. Περιοριστική περικαρδίτιδα. Πνευμονική καρδιά. Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού επεισοδίου και του κρανιακού τραύματος. Σοβαρή αναιμία. Γλαύκωμα στενής γωνίας. Εγκυμοσύνη και θηλασμός. Παιδιά. Το sildenafil αντενδείκνυται απολύτως σε άτομα που λαμβάνουν τετρανιτρικό πενταερυθρυτύλιο και άλλα νιτρικά άλατα λόγω της εμφάνισης παρενεργειών, με σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, που είναι απειλητικά για τη ζωή.

Προφυλάξεις

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υποθυρεοειδισμό. Απαιτείται προσοχή κατά τη σταδιακή αύξηση της δόσης σε ηλικιωμένους και σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, λόγω χαμηλότερου μεταβολισμού πρώτης διέλευσης του τετρανιτρικού πενταερυθρυλίου, καθώς και μείωση της απέκκρισης των δραστικών μεταβολιτών του φαρμάκου: πεντερυρυθρυλικό δινιτρικό και πενταερυθρυτυλ μονονονιτρικό νεφρός - με αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου και πιθανότητα παρενεργειών - κυρίως υπόταση. Το αλκοόλ αυξάνει την επίδραση των νιτρικών στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η ταυτόχρονη χρήση τετρανιτικής πενταερυθριτόλης και άλλων αγγειοδιασταλτικών, β-αναστολέων, ανταγωνιστών ασβεστίου, αναστολέων ACE και αναστολέων υποδοχέα ΑΤ1, διουρητικών, άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, νευροληπτικών και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητη ξαφνική υπόταση με κλινικά συμπτώματα υπότασης . Εάν είναι απαραίτητη η συνδυαστική θεραπεία, η δόση πρέπει να ξεκινά σε χαμηλές δόσεις και να αυξάνεται σταδιακά υπό στενή παρακολούθηση. Λόγω της περιεκτικότητας σε σακχαρόζη και λακτόζη, ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές της δυσανεξίας στη φρουκτόζη ή στη γαλακτόζη, έλλειψη απορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακχαράσης-ισομαλτάσης, η ανεπάρκεια λακτάσης Lapp δεν πρέπει να λάβει το παρασκεύασμα.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: πονοκέφαλος. Συχνές: ζάλη, ορθοστατική υπόταση, υπόταση (ειδικά σε ασθενείς με υπέρταση), αυξημένη ενδοκρανιακή και ενδοφθάλμια πίεση, αδυναμία. Σπάνιες: ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, αντανακλαστική ταχυκαρδία, παροδική έξαψη του προσώπου, αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Πολύ σπάνιες: δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις. υπόταση με λιποθυμία, λιποθυμία ή αντανακλαστική βραδυκαρδία - κυρίως λόγω νιτρογλυκερίνης - μπορεί να εμφανιστεί σε ιδιαίτερα ευαίσθητους ασθενείς, υπό την επήρεια αλκοόλ ή τη λήψη ταυτόχρονα φαρμάκων αγγειοδιασταλτικών. Μη γνωστές: ροδόχρου ακμή και ερυθροδερμία (έντονη ερυθρότητα και συνήθως άφθονη απολέπιση). Η μεθαιμοσφαιριναιμία έχει παρατηρηθεί μόνο μετά τη χορήγηση ενδοφλέβιων νιτρικών. Μετά τη χορήγηση μιας θεραπευτικής δόσης υπογλώσσιας ή ενδοφλέβιας νιτρογλυκερίνης, παρατηρήθηκε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης και λιποθυμία σε απώλεια συνείδησης και βραδυκαρδία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή, κατά την έναρξη της θεραπείας. Αυτή η αντίδραση δεν παρατηρήθηκε μετά τη χορήγηση τετρανιτρικού πενταερυθρυτυλίου.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το παρασκεύασμα αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Σχόλια

Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν (συχνότερα στην αρχή της θεραπείας) πονοκεφάλους, ζάλη, ορθοστατική υπόταση και συγκοπή. Σε αυτούς τους ασθενείς, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή και παρακολούθηση της απόκρισης (εφάπαξ δόση). Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ότι εάν παρουσιάζουν τέτοια συμπτώματα, δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανές.

Αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση διφαινυδραμίνης με τετρα νιτρικό πενταερυθρυτύλιο αυξάνει σημαντικά (6 φορές) τη συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη - μονοαιτρικού πενταερυθρυτυλ. Το τετρανιτρικό πενταερυθρυτύλιο, όταν χρησιμοποιείται με διυδροεργοταμίνη, αυξάνει τα επίπεδα στο πλάσμα - προκαλώντας αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορούν να μειώσουν την επίδραση των νιτρικών. Αντενδείκνυται απολύτως να λαμβάνετε σιλδεναφίλη και άλλους αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης ενώ χρησιμοποιείτε τετρα νιτρική πενταερυθριτόλη και άλλα νιτρικά άλατα (συμπεριλαμβανομένης της υπογλώσσιας νιτρογλυκερίνης), λόγω της ενίσχυσης των επιδράσεων των οργανικών νιτρικών αλάτων και άλλων δοτών ΝΟ, με σοβαρή υπόταση (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, ξαφνικός θάνατος) ), ειδικά σε ασθενείς μετά από καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, με καρδιακές αρρυθμίες.

Τιμή

Galpent, τιμή 100% PLN 8,44

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: τετρανιτρικό εστέρα Pentaerithrityl