Ζαχρόν

1 δισκίο δύναμη. περιέχει 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg ή 40 mg ασβεστίου ροσουβαστατίνης. Τα δισκία περιέχουν λακτόζη και κινολίνη κίτρινο (E104).

Δράση

Η ροσουβαστατίνη είναι ένας εκλεκτικός και ανταγωνιστικός αναστολέας της αναγωγάσης HMG-CoA, το ένζυμο καθορισμού του ρυθμού για τη μετατροπή του συνενζύμου 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλίου Α σε μεβαλονικό, πρόδρομο της χοληστερόλης. Το φάρμακο αυξάνει τον αριθμό των υποδοχέων LDL στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων, γεγονός που διευκολύνει την πρόσληψη και τον καταβολισμό της LDL, αναστέλλει την παραγωγή VLDL στο ήπαρ, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της συνολικής ποσότητας LDL και VLDL. Μειώνει τη συγκέντρωση αυξημένης LDL-χοληστερόλης, ολικής χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων και αυξάνει τη συγκέντρωση της HDL-χοληστερόλης. Μειώνει επίσης τα ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG και αυξάνει το ApoA-I. Η ροσουβαστατίνη μειώνει επίσης την αναλογία LDL-C / HDL-C, ολικό C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C και ApoB / ApoA-I. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ροσουβαστατίνη φτάνει στο Cmax μετά από περίπου 5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη, είναι περίπου 90%.Μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (10%). Ο μεταβολισμός της ροσουβαστατίνης προκαλείται κυρίως από το CYP2C9 και σε μικρότερο βαθμό από τα ισοένζυμα 2C19, 3A4 και 2D6. Όπως και με άλλους αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA, η ηπατική πρόσληψη της ροσουβαστατίνης προκαλείται από το OATP-C, ένα μεταφορικό μεμβράνης στο ήπαρ. Είναι μια σημαντική ένωση για την αποβολή της ροσουβαστατίνης στο ήπαρ. Περίπου το 90% της ροσουβαστατίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα (τόσο απορροφημένη όσο και μη απορροφημένη δόση). Το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα ούρα, περίπου 5% αμετάβλητο. Το T0.5 στη φάση απομάκρυνσης είναι περίπου 19 ώρες.

Δοσολογία

Προφορικά. Η δοσολογία πρέπει να προσδιορίζεται ξεχωριστά, σύμφωνα με τις τρέχουσες συστάσεις, ανάλογα με το σκοπό της θεραπείας και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Θα πρέπει να κάνετε δίαιτα για να μειώσετε τη χοληστερόλη σας πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας: αρχικά 5-10 mg μία φορά την ημέρα, τόσο σε ασθενείς που δεν είχαν υποβληθεί σε θεραπεία με άλλες στατίνες πριν όσο και σε εκείνους που έλαβαν θεραπεία με άλλους αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας. Λόγω της αυξημένης συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών με τη δόση των 40 mg, η τελική αύξηση της δόσης στα 30 mg ή η μέγιστη δόση των 40 mg μπορεί να εξεταστεί μόνο σε ασθενείς με σοβαρή υπερχοληστερολαιμία που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου (ειδικά σε ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό υπερχοληστερολαιμία) που δεν έχουν επιτύχει τον αναμενόμενο στόχο της θεραπείας με τη δόση των 20 mg και παρακολουθούνται ρουτίνα. Η θεραπεία με δόση 30 mg ή 40 mg πρέπει να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ειδικού. Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων: 20 mg ημερησίως. Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ηλικιωμένους (> 70 ετών), σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης Παιδιά και έφηβοι - ηλικίας 6 έως 17 ετών (Tanner φάση 10 mg / ημέρα σε παιδιά ηλικίας 6-9 ετών και> 20 mg / ημέρα σε παιδιά ηλικίας 10-17 ετών Η κλιμάκωση της δόσης πρέπει να βασίζεται στην ατομική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα των παιδιών και των εφήβων στη θεραπεία, όπως συνιστάται από τις συστάσεις παιδιατρικής θεραπείας Τα παιδιά πρέπει να αντιμετωπίζονται από έναν ειδικό Εμπειρία με τη χρήση ροσουβαστατίνης σε παιδιά με ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία περιορίζεται σε μικρό αριθμό παιδιών ηλικίας 8 έως 17 ετών. Τα δισκία των 30 mg και 40 mg δεν προορίζονται για χρήση σε παιδιά και εφήβους Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ροσουβαστατίνης σε παιδιά ηλικίας Πώς να χρησιμοποιήσετε Το προϊόν μπορεί να χρησιμοποιηθεί. να λαμβάνεται οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, με ή χωρίς φαγητό.

Ενδείξεις

Πίνακας. δύναμη. 5 mg, 10 mg, 20 mg και 40 mg. Θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας. Η πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (τύπος IIa) ή η μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπος IIb) ως συμπλήρωμα στη δίαιτα όταν η δίαιτα και άλλες μη φαρμακολογικές θεραπείες (π.χ. άσκηση, απώλεια βάρους) είναι ανεπαρκείς. Ομόζυγη οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία ως συμπλήρωμα στη δίαιτα και άλλες θεραπείες μείωσης των λιπιδίων (π.χ. αφαίρεση LDL) ή όταν άλλες θεραπείες δεν είναι κατάλληλες. Πρόληψη σημαντικών καρδιαγγειακών επεισοδίων: για ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης τέτοιου συμβάντος για πρώτη φορά, μαζί με μέτρα για τη μείωση άλλων παραγόντων κινδύνου. Πίνακας. δύναμη. 15 mg και 30 mg. Θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας. Σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας ≥6 ετών και πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (τύπος IIa, συμπεριλαμβανομένης της ετεροζυγώδους οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας) ή μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπος IIb), ως συμπλήρωμα της δίαιτας κατά τη διατροφή και άλλες μη φαρμακολογικές θεραπείες (π.χ. άσκηση, μείωση βάρος σώματος) είναι ανεπαρκές. Ομόζυγη οικογενής υπερχοληστερολαιμία ως συμπλήρωμα στη δίαιτα και άλλες θεραπείες μείωσης των λιπιδίων (π.χ. αφαίρεση LDL) ή εάν άλλες θεραπείες δεν είναι κατάλληλες. Πρόληψη σημαντικών καρδιαγγειακών συμβάντων: σε ασθενείς των οποίων ο κίνδυνος συμβάντος θεωρείται υψηλός για πρώτη φορά, μαζί με μέτρα για τη μείωση άλλων παραγόντων κινδύνου.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη ροσουβαστατίνη ή σε άλλα συστατικά του παρασκευάσματος. Ενεργή ηπατική νόσος, συμπεριλαμβανομένων ανεξήγητων επίμονων αυξήσεων στις τρανσαμινασές ορού και περισσότερες από 3 φορές υψηλότερες από το ανώτερο όριο του φυσιολογικού (ULN) σε μία από αυτές. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml / min). Μυοπάθεια. Ταυτόχρονη θεραπεία με κυκλοσπορίνη. Εγκυμοσύνη. Περίοδος θηλασμού. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη. Επιπλέον, η χρήση των δόσεων των 30 mg και 40 mg αντενδείκνυται σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν για μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση. Αυτές περιλαμβάνουν: μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <60 ml / min), υποθυρεοειδισμό, γενετικά προσδιορισμένες μυϊκές παθήσεις στον ασθενή ή τα μέλη της οικογένειάς του, εμφάνιση συμπτωμάτων μυϊκής βλάβης μετά τη χρήση άλλου αναστολέα αναγωγάσης HMG-CoA ή ενός φαρμάκου από την ομάδα φιβράτης, κατάχρηση αλκοόλ, καταστάσεις όπου τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα μπορεί να αυξηθούν, ασιατική προέλευση, ταυτόχρονη χρήση φιβρατών.

Προφυλάξεις

Η ροσουβαστατίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν για μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση, όπως: νεφρική δυσλειτουργία, υποθυρεοειδισμός, γενετικά προσδιορισμένη μυϊκή νόσος στον ασθενή ή τα μέλη της οικογένειάς του, την ανάπτυξη συμπτωμάτων μυϊκής βλάβης μετά τη χρήση άλλου αναστολέα αναγωγάσης HMG-CoA ή φαρμάκου φιβράτες, κατάχρηση αλκοόλ, ηλικία> 70 ετών, καταστάσεις όπου μπορεί να αυξηθούν τα επίπεδα στο αίμα (π.χ. σε ασθενείς ασιατικής καταγωγής όπου αυξάνεται η έκθεση σε ροσουβαστατίνη). Ο κίνδυνος μυοπάθειας μπορεί επίσης να αυξηθεί μέσω αλληλεπιδράσεων φαρμάκου με ροσουβαστατίνη (φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις, βλέπε επίσης αλληλεπιδράσεις). Σε ομάδες ασθενών με αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας, οι κίνδυνοι πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών οφελών της θεραπείας και συνιστάται παρακολούθηση του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Τα επίπεδα της κρεατινικής κινάσης (CK) πρέπει να μετρηθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας με ροσουβαστατίνη. εάν αυξηθεί σημαντικά (> 5 x ULN), θα πρέπει να γίνει έλεγχος μετά από 5-7 ημέρες. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξεκινά εάν ο μάρτυρας CK> 5 x ULN. Εάν εμφανιστεί ανεξήγητος μυϊκός πόνος, αδυναμία ή μυϊκές κράμπες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ροσουβαστατίνη, ειδικά όταν συνοδεύεται από κακουχία ή πυρετό, πρέπει να μετρηθούν τα επίπεδα CK. η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί εάν τα επίπεδα CK είναι σημαντικά αυξημένα (> 5 φορές ULN) ή εάν τα μυϊκά συμπτώματα είναι σοβαρά και προκαλούν δυσφορία με τις καθημερινές δραστηριότητες (ακόμη και αν τα επίπεδα CK είναι ≤ 5 φορές ULN). Μετά την επίλυση των κλινικών συμπτωμάτων και τη μείωση των επιπέδων CK στο φυσιολογικό, μπορεί να εξεταστεί εκ νέου η χορήγηση ροσουβαστατίνης ή άλλου αναστολέα HMG-CoA στη χαμηλότερη δόση με στενή παρατήρηση του ασθενούς. Εάν ένας ασθενής είναι ασυμπτωματικός, δεν απαιτείται τακτική παρακολούθηση των επιπέδων CK. Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις νεκρωτικής μυοπάθειας μεσολαβούμενης από το ανοσοποιητικό (IMNM) κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με στατίνες. Τα κλινικά χαρακτηριστικά του IMNM είναι η επίμονη εγγύς μυϊκή αδυναμία και η αυξημένη CK δραστηριότητα, η οποία διατηρείται παρά τη διακοπή της θεραπείας με στατίνη. Η ροσουβαστατίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν ένας ασθενής έχει οξεία, σοβαρή κατάσταση που υποδηλώνει μυοπάθεια ή ευνοεί την ανάπτυξη δευτερογενούς νεφρικής ανεπάρκειας λόγω ραβδομυόλυσης (π.χ. σήψη, υπόταση, μείζονος χειρουργικής επέμβασης, τραύματος, σοβαρών μεταβολικών, ενδοκρινικών διαταραχών και ηλεκτρολυτών ή ανεξέλεγκτες κρίσεις) . Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κατάχρηση αλκοόλ ή / και ιστορικό ηπατικής νόσου. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με το παρασκεύασμα, θα πρέπει να πραγματοποιηθούν δοκιμές ηπατικής λειτουργίας, άλλη δοκιμή μετά από 3 μήνες. Το φάρμακο πρέπει να διακοπεί ή να μειωθεί η δόση εάν η δραστηριότητα των τρανσαμινασών είναι μεγαλύτερη από 3 φορές υψηλότερη από την ULN. Σε ασθενείς με δευτερογενή υπερχοληστερολαιμία που προκαλείται από υποθυρεοειδισμό ή νεφρωσικό σύνδρομο, η υποκείμενη ασθένεια πρέπει να αντιμετωπίζεται κατάλληλα πριν ξεκινήσει η θεραπεία με το παρασκεύασμα. Λόγω του αυξημένου κινδύνου πρωτεϊνουρίας σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 30 mg ή 40 mg, η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας θα πρέπει να εξετάζεται κατά τις συνήθεις επισκέψεις παρακολούθησης. Εάν υπάρχει υποψία ότι ένας ασθενής έχει διάμεση πνευμονική νόσο (εκδηλώνεται από δύσπνοια, ξηρό βήχα, γενική επιδείνωση - κόπωση, απώλεια βάρους, πυρετός) η θεραπεία με στατίνη θα πρέπει να διακοπεί. Οι στατίνες μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και, σε ορισμένους ασθενείς που κινδυνεύουν να αναπτύξουν διαβήτη, μπορεί να προκαλέσουν υπεργλυκαιμία και απαιτείται κατάλληλη φροντίδα για τον διαβήτη. Ωστόσο, αυτός ο κίνδυνος δεν πρέπει να αποτελεί λόγο για τη διακοπή της θεραπείας με στατίνη, καθώς το όφελος από τη μείωση του κινδύνου αγγειακών διαταραχών με στατίνες είναι μεγαλύτερο. Ασθενείς σε κίνδυνο (με γλυκόζη νηστείας 5,6-6,9 mmol / L, ΔΜΣ> 30 kg / m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, υπέρταση) θα πρέπει να παρακολουθούνται κλινικά και βιοχημικά σύμφωνα με τις εθνικές οδηγίες. . Λόγω της περιεκτικότητας σε λακτόζη, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης. Λόγω της παρουσίας κινολίνης κίτρινο (E104), το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Συχνές: σακχαρώδης διαβήτης (συχνότητα εξαρτάται από παράγοντες κινδύνου: γλυκόζη νηστείας ≥ 5,6 mmol / l, ΔΜΣ> 30 kg / m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, ιστορικό υπέρτασης), κεφαλαλγία, ζάλη, δυσκοιλιότητα, ναυτία, πόνος στο στομάχι, μυϊκός πόνος, αδυναμία. Όχι συχνές: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση. Σπάνιες: θρομβοπενία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος), παγκρεατίτιδα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, μυοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της μυοσίτιδας) και ραβδομυόλυση. Πολύ σπάνιες: πολυνευροπάθεια, εξασθένηση της μνήμης, ίκτερος, ηπατίτιδα, πόνος στις αρθρώσεις, αιματουρία, γυναικομαστία. Μη γνωστές: κατάθλιψη, περιφερική νευροπάθεια, διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των εφιάλτων), βήχας, δύσπνοια, διάρροια, σύνδρομο Stevens-Johnson, νόσος τένοντα (μερικές φορές περιπλέκεται από ρήξη), ανοσοεξαρτώμενη νεκρωτική μυοπάθεια, τραυματισμός τενόντων, πρήξιμο. Τα ακόλουθα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν ροσουβαστατίνη: Πρωτεϊνουρία (κυρίως σε σωληνοειδή προέλευση, ιδιαίτερα σε ασθενείς που έλαβαν υψηλές δόσεις. Η πρωτεϊνουρία δεν έχει αποδειχθεί πρόδρομος για οξεία ή προοδευτική νεφρική νόσο). αύξηση της δραστηριότητας της κρεατινικής κινάσης. Σεξουαλική δυσλειτουργία και διάμεση πνευμονοπάθεια έχουν επίσης αναφερθεί με ορισμένες στατίνες (ειδικά με μακροχρόνια χρήση). Η συχνότητα εμφάνισης ραβδομυόλυσης, σοβαρών νεφρικών και ηπατικών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι υψηλότερη με τη δόση των 40 mg. Αυξήσεις σε CK> 10 x ULN και μυϊκά συμπτώματα παρατηρήθηκαν συχνότερα σε παιδιά και εφήβους από ό, τι στους ενήλικες.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας αντενδείκνυται. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη.

Σχόλια

Κατά την οδήγηση οχημάτων ή χειρισμού μηχανών θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι μπορεί να συμβεί ζάλη.

Αλληλεπιδράσεις

Η ροσουβαστατίνη είναι ένα υπόστρωμα για ορισμένους μεταφορείς, συμπεριλαμβανομένου του μεταφορέα ηπατικής πρόσληψης OATP1B1 και του μεταφορέα εκροής BCRP. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης με φάρμακα που αναστέλλουν αυτές τις πρωτεΐνες μεταφοράς μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων ροσουβαστατίνης στο αίμα και αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας. Όταν είναι απαραίτητη η συγχορήγηση ροσουβαστατίνης με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι αυξάνουν την έκθεση στη ροσουβαστατίνη, οι δόσεις ροσουβαστατίνης θα πρέπει να προσαρμοστούν. Η μέγιστη ημερήσια δόση ροσουβαστατίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται έτσι ώστε η έκθεση σε ροσουβαστατίνη να μην αναμένεται να υπερβεί την έκθεση όταν λαμβάνεται ημερήσια δόση 40 mg ροσουβαστατίνης χωρίς αλληλεπίδραση φαρμάκων. Η χρήση ροσουβαστατίνης με κυκλοσπορίνη προκαλεί περίπου 7 φορές αύξηση της AUC της ροσουβαστατίνης, αλλά δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης - αντενδείκνυται η χρήση με κυκλοσπορίνη. Η χρήση ροσουβαστατίνης με αναστολείς πρωτεάσης μπορεί να αυξήσει σημαντικά την έκθεση στη ροσουβαστατίνη. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης με ορισμένους συνδυασμούς αναστολέων πρωτεάσης μπορεί να εξεταστεί μετά από προσεκτική εξέταση των προσαρμογών της δόσης ροσουβαστατίνης, λαμβάνοντας υπόψη την αναμενόμενη αύξηση της έκθεσης σε ροσουβαστατίνη. Σε κλινικές δοκιμές, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg μία φορά ημερησίως, 8 ημέρες χορηγούμενο με εφάπαξ δόση ροσουβαστατίνης 10 mg είχε ως αποτέλεσμα 3,1 φορές αύξηση της AUC για τη rosuvastatin. simeprevir 150 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες, χορηγούμενη με εφάπαξ δόση 10 mg ροσουβαστατίνης, είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της AUC της ροσουβαστατίνης κατά 2,8 φορές. lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 ημέρες, χορηγούμενη με ροσουβαστατίνη 20 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες, είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της AUC της ροσουβαστατίνης κατά 2,1 φορές. δαρουναβίρη 600 mg / ριτοναβίρη 100 mg BID, 7 ημέρες, χορηγούμενη με ροσουβαστατίνη 10 mg, μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες, είχε ως αποτέλεσμα 1,5 φορές αύξηση της AUC για τη ροσουβαστατίνη. tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 ημέρες, χορηγούμενη με εφάπαξ δόση 10 mg ροσουβαστατίνης, είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της AUC της ροσουβαστατίνης κατά 1,4 φορές. φοσαμπρεναβίρη 700 mg / ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές ημερησίως, 8 ημέρες χορηγούμενες με εφάπαξ δόση 10 mg ροσουβαστατίνης δεν αύξησαν την AUC της ροσουβαστατίνης. Η χρήση ροσουβαστατίνης (10 mg μία φορά την ημέρα, 14 ημέρες) με εζετιμίμπη (10 mg μία φορά ημερησίως, 14 ημέρες) είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της AUC 1,2 φορές για τη ροσουβαστατίνη, ωστόσο οι ανεπιθύμητες ενέργειες και η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση δεν μπορούν να αποκλειστούν - να είστε προσεκτικοί. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης και γεμφιβροζίλης, φαινοφιμπράτης ή άλλων ινωδών και νιασίνης (νικοτινικό οξύ) σε δόση μείωσης των λιπιδίων (1 g ανά ημέρα ή περισσότερο) αυξάνει τον κίνδυνο μυοπάθειας. Δεν συνιστάται η χρήση ροσουβαστατίνης και γεμφιβροζίλης. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης 40 mg και ινωδών αντενδείκνυται αντενδείκνυται. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με τη δόση των 5 mg.Λόγω του κινδύνου μυοπάθειας (συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης), η ροσουβαστατίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με συστηματικό φουσιδικό οξύ ή εντός 7 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με φουσιδικό οξύ - η θεραπεία με στατίνη θα πρέπει να διακοπεί καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με φουσιδικό οξύ και η θεραπεία με στατίνη μπορεί να συνεχιστεί μετά 7 ημέρες μετά την τελευταία δόση φουσιδικού οξέος. Εάν η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης και φουσιδικού οξέος δεν μπορεί να αποφευχθεί, ένας τέτοιος συνδυασμός θα πρέπει να εξετάζεται μόνο κατά περίπτωση και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Τα εναιωρήματα μείωσης του γαστρικού οξέος που περιέχουν αργίλιο και υδροξείδιο του μαγνησίου μειώνουν τα επίπεδα ροσουβαστατίνης στο αίμα κατά περίπου 50%. η επίδραση είναι μικρότερη όταν τα αντιόξινα λαμβάνονται 2 ώρες μετά τη χορήγηση ροσουβαστατίνης. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης και ερυθρομυκίνης μειώνει την AUC της ροσουβαστατίνης κατά 20% και τη Cmax ροσουβαστατίνης κατά 30% (αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να οφείλεται στην αύξηση της γαστρεντερικής κινητικότητας μετά τη χορήγηση ερυθρομυκίνης). Η ροσουβαστατίνη δεν αναστέλλει ή προκαλεί το CYP450, επιπλέον, μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό και έχει χαμηλή συγγένεια για το CYP450 - δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις λόγω επιδράσεων στο μεταβολισμό που εξαρτάται από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450. Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ροσουβαστατίνης και φλουκοναζόλης (αναστολέας των CYP2C9 και CYP3A4) ή κετοκοναζόλης (αναστολέας των CYP2A6 και CYP3A4). Η συγχορήγηση ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) με ροσουβαστατίνη είχε ως αποτέλεσμα αύξηση 1,4 φορές στην περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της ροσουβαστατίνης. Επιπλέον, σε κλινικές δοκιμές, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα: δόση φόρτωσης 300 mg κλοπιδογρέλης ακολουθούμενη από 75 mg μετά από 24 ώρες χορηγούμενη με εφάπαξ δόση ροσουβαστατίνης 20 mg οδήγησε σε 2 φορές αύξηση της AUC για ροσουβαστατίνη, eltrombopag 75 mg μία φορά την ημέρα, 10 ημέρες χορηγούμενη με μία δόση ροσουβαστατίνης 10 mg προκάλεσαν 1,6 φορές αύξηση της AUC για τη ροσουβαστατίνη. η δρονεδαρόνη 400 mg δύο φορές την ημέρα αύξησε την AUC της ροσουβαστατίνης κατά 1,4 φορές. βαϊξίνη που χορηγήθηκε με εφάπαξ δόση 20 mg ροσουβαστατίνης είχε ως αποτέλεσμα μείωση 47% της AUC της ροσουβαστατίνης. Δεν υπήρξαν αλλαγές στην AUC της ροσουβαστατίνης όταν χορηγήθηκε με aleglitazar, σιλυμαρίνη και ριφαμπικίνη. Η έναρξη της ροσουβαστατίνης ή η αύξηση της δόσης της ροσουβαστατίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη ή άλλα αντιπηκτικά κουμαρίνης) μπορεί να αυξήσουν το INR. Η μείωση του INR ή η διακοπή της δόσης ροσουβαστατίνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του INR - το INR πρέπει να παρακολουθείται κατάλληλα. Η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης και από του στόματος αντισυλληπτικών αυξάνει την AUC της αιθινυλοιστραδιόλης και της νοργεστρέλης κατά 26 και 34%, αντίστοιχα, οι οποίες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την επιλογή της δόσης του αντισυλληπτικού. Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα στους χρήστες της HRT δεν μπορεί να αποκλειστεί (ωστόσο, οι ορμονικοί παράγοντες χρησιμοποιήθηκαν ταυτόχρονα και ήταν καλά ανεκτοί από πολλούς ασθενείς που περιλαμβάνονται σε κλινικές δοκιμές). Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ροσουβαστατίνης και διγοξίνης.

Τιμή

Zahron, τιμή 100% PLN 56,96

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Rosuvastatin