Παλεξία

1 δισκίο δύναμη. περιέχει 50 mg, 75 mg ή 100 mg ταπενταδόλης (ως υδροχλωρική). Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη.

Δράση

Ένα ισχυρό ανακουφιστικό πόνου με διπλή δράση σε ένα μόριο: αγωνιστής στον υποδοχέα μ οπιοειδών και αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης. Η ταπενταδόλη παράγει το αναλγητικό αποτέλεσμα άμεσα, χωρίς τη συμμετοχή φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών. Είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία του πόσιμου, του νευροπαθητικού, του σπλαγχνικού και του φλεγμονώδους πόνου. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από μία εφάπαξ δόση (νηστεία) είναι περίπου 32% λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διέλευσης Η μέγιστη συγκέντρωση της ταπενταδόλης στο αίμα εμφανίζεται συνήθως μετά από περίπου 1,25 ώρες. Η ταπενταδόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε περίπου 20%. Μεταβολίζεται εκτεταμένα (97%). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η γλυκουρονιδίωση. το ένζυμο που καταλύει την αντίδραση γλυκουρονιδίωσης είναι UDP-γλυκουρονυλο τρανσφεράση - UGT (κυρίως οι ισομορφές UGT1A6, UGT1A9 και UGT2B7). Επίσης, σε μικρό βαθμό, μεταβολίζεται από το σύστημα κυτοχρώματος P450: CYP2C9 και CYP2C19 - σε Ν-δεμεθυλοταπενταδόλη (13%) και CYP2D6 - σε υδροξυταπενταδόλη (2%). Αυτά τα παράγωγα υφίστανται αντίδραση σύζευξης. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν συμβάλλει στην αναλγητική δράση. Το φάρμακο απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά μέσω των νεφρών (99%) με τη μορφή μεταβολιτών. Το τελικό T0.5 είναι 4 ώρες. Έχει παρατηρηθεί αυξημένη έκθεση (AUC) και επίπεδα tapentadol στο αίμα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Παρατηρήθηκε αυξημένη έκθεση (AUC) στην ταπενταδόλη Ο-γλυκουρονίδη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στη σοβαρότητα του ατομικού πόνου του ασθενούς, στην προηγούμενη εμπειρία θεραπείας και στην ικανότητα παρακολούθησης του ασθενούς. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 1 δισκίο. 50 mg ταπενταδόλης χορηγούνται κάθε 4 - 6 ώρες. Μπορεί να απαιτούνται μεγαλύτερες αρχικές δόσεις, ανάλογα με την ένταση του πόνου και την προηγούμενη εμπειρία του ασθενούς με τη χρήση παυσίπονων. Η επόμενη δόση μπορεί να χορηγηθεί την πρώτη ημέρα της θεραπείας, ακόμη και μετά από 1 ώρα από τη λήψη της αρχικής δόσης, εάν δεν έχει επιτευχθεί επαρκής μείωση του πόνου. Συνολικές ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 700 mg ταπενταδόλης την πρώτη ημέρα θεραπείας και συντήρηση ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 600 mg ταπενταδόλης δεν έχουν μελετηθεί και συνεπώς δεν συνιστάται η χρήση τους. Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία προορίζονται για χρήση στην οξεία ανακούφιση από τον πόνο. Εάν αναμένεται ή είναι απαραίτητο για τον ασθενή να λάβει μακροχρόνια θεραπεία και να επιτύχει αποτελεσματική ανακούφιση από τον πόνο, ελλείψει ανεκτών ανεπιθύμητων ενεργειών, θα πρέπει να εξεταστεί η αλλαγή στη θεραπεία με δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης. Όπως συμβαίνει με οποιαδήποτε συμπτωματική θεραπεία, η ανάγκη συνεχούς θεραπείας με ταπενταδόλη θα πρέπει να επαναξιολογείται συνεχώς. Όταν ένας ασθενής δεν απαιτεί πλέον θεραπεία με ταπενταδόλη, μπορεί να είναι σκόπιμο να μειωθεί η δόση σταδιακά για να αποφευχθούν συμπτώματα απόσυρσης. Ειδικές ομάδες ασθενών. Το φάρμακο δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, επομένως η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτήν την ομάδα. Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Η θεραπεία σε αυτούς τους ασθενείς πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη δυνατή δόση, π.χ. 50 mg ταπενταδόλης με τη μορφή δισκίου επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο, να μην εφαρμόζεται συχνότερα από μία φορά κάθε 8 ώρες. Στην αρχή της θεραπείας, δεν συνιστάται η χρήση ημερήσιας δόσης υψηλότερης από 150 mg ταπενταδόλης.Περαιτέρω θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται διατηρώντας παράλληλα το αναλγητικό αποτέλεσμα με αποδεκτή ανοχή, συντομεύοντας ή παρατείνοντας τα διαστήματα δοσολογίας. Η αποτελεσματικότητα δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και συνεπώς δεν συνιστάται η χρήση σε αυτήν την ομάδα. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς άνω των 65 ετών. Τρόπος δόσης. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία του οξέος μέτριου έως σοβαρού πόνου σε ενήλικες που μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς μόνο με οπιοειδή αναλγητικά.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην ταπενταδόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Καταστάσεις στις οποίες αντενδείκνυται μ-αγωνιστές, όπως: σημαντική αναπνευστική καταστολή (σε δωμάτια χωρίς επίβλεψη ή απουσία εξοπλισμού ανάνηψης), οξύ ή σοβαρό βρογχικό άσθμα ή υπερκαπνία. Απόφραξη ή υποψία απόφραξης του εντέρου. Οξεία δηλητηρίαση με αλκοόλ, υπνωτικά, αναλγητικά κεντρικής δράσης ή ψυχοδραστικές ουσίες.

Προφυλάξεις

Όλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημάδια κατάχρησης και εξάρτησης. Δεν συνιστάται η χρήση ταπενταδόλης σε ασθενείς: με συμπτώματα αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης, μειωμένη συνείδηση ​​ή κώμα (αυξημένη ευαισθησία αυτών των ασθενών στην ενδοκρανιακή επίδραση της κατακράτησης διοξειδίου του άνθρακα). με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή με αυξημένο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Να είστε προσεκτικοί σε ασθενείς: με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας (αυξημένη συστηματική έκθεση στην ταπενταδόλη). μετά από τραυματισμό στο κεφάλι και με όγκους του εγκεφάλου. με ασθένειες της χολικής οδού, συμπεριλαμβανομένης της οξείας παγκρεατίτιδας (η ταπενταδόλη μπορεί να προκαλέσει σφιγκτήρα του σπασμού του Oddi). με μειωμένη αναπνευστική λειτουργία (αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής κατάθλιψης. θα πρέπει να εξεταστεί η χρήση εναλλακτικού αγωνιστή μ-οπιοειδών για πόνο. Σε αυτούς τους ασθενείς, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση με τη χαμηλότερη δυνατή αποτελεσματική δόση). Η ταπενταδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή με φάρμακα με ιδιότητες μ-αγωνιστή-ανταγωνιστή (π.χ. πενταζοκίνη, ναλβουφίνη) ή μερικούς αγωνιστές μ-οπιοειδών (π.χ. βουπρενορφίνη). Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν βουπρενορφίνη για τη θεραπεία της εξάρτησης από οπιοειδή, εναλλακτικές θεραπευτικές επιλογές, π.χ. προσωρινή διακοπή της βουπρενορφίνης, θα πρέπει να εξεταστούν εάν η χρήση ενός πλήρους αγωνιστή μ-οπιοειδών (ταπενταδόλη) είναι απαραίτητη παρουσία οξέος πόνου. Όταν ένας πλήρης αγωνιστής μ-οπιοειδών χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με βουπρενορφίνη, η δόση του πλήρους αγωνιστή μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί και ο ασθενής παρακολουθεί συνεχώς για ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αναπνευστική καταστολή. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί και συνεπώς η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Λόγω της περιεκτικότητας σε λακτόζη, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία, ναυτία, έμετος. Συχνές: μειωμένη όρεξη, άγχος, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, διαταραχές ύπνου, ασυνήθιστα όνειρα, τρόμος, έξαψη, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, ξηροστομία, κνησμός, εφίδρωση, εξάνθημα, μυϊκοί σπασμοί, εξασθένιση, κόπωση νιώθοντας την αλλαγή της θερμοκρασίας του σώματός σας Όχι συχνές: καταθλιπτική διάθεση, αποπροσανατολισμός, διέγερση, νευρικότητα, ανησυχία, ευφορία, διαταραχή της προσοχής, εξασθένηση της μνήμης, επικείμενη κατάρρευση, καταστολή, αταξία, δυσαρθρία, υποαισθησία, παραισθησία, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, διαταραχές της όρασης, αυξημένος ρυθμός καρδιακή προσβολή, αίσθημα παλμών, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αναπνευστική κατάθλιψη, μειωμένος κορεσμός οξυγόνου, δύσπνοια, κοιλιακή δυσφορία, κνίδωση, διαταραχές ούρησης, πολκαουρία, σύνδρομο στέρησης, οίδημα, ανώμαλη αίσθηση, αίσθηση μεθυσμού, ευερεθιστότητα, αίσθημα χαλάρωσης. Σπάνιες: υπερευαισθησία στα φάρμακα, ανώμαλη σκέψη, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές της συνείδησης, ανώμαλος συντονισμός, μειωμένος καρδιακός ρυθμός, ανώμαλη γαστρική εκκένωση. Ο κίνδυνος αυτοκτονικών σκέψεων και αυτοκτονίας είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με χρόνιο πόνο και η χρήση ουσιών που έχουν έντονη επίδραση στο μονοαμινεργικό σύστημα σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας σε ασθενείς με κατάθλιψη, ειδικά στην αρχή της θεραπείας (ωστόσο, δεν υπάρχει ένδειξη αυξημένου κινδύνου για tapentadol).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Μην χρησιμοποιείτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν το όφελος της ταπενταδόλης είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο για το έμβρυο (παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη μεταγεννητική ανάπτυξη όταν χορηγήθηκαν μητρικές δόσεις σε επίπεδα που δεν προκάλεσαν παρατηρήσιμες παρενέργειες). Δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια και αμέσως πριν τον τοκετό. Τα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν πάρει ταπενταδόλη θα πρέπει να παρακολουθούνται για αναπνευστική καταστολή. Μην το χρησιμοποιείτε κατά τη διάρκεια του θηλασμού (το φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα · δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για μωρά που θηλάζουν).

Σχόλια

Το φάρμακο μπορεί να έχει σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, ειδικά στην αρχή της θεραπείας, μετά από κάθε αλλαγή της δόσης και όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή ηρεμιστικά.

Αλληλεπιδράσεις

Οι βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά και τα οπιοειδή (συμπεριλαμβανομένων των αναλγητικών, των κατασταλτικών του βήχα ή των φαρμάκων αντικατάστασης) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αναπνευστικής κατάθλιψης όταν χρησιμοποιούνται με ταπενταδόλη. Τα κατασταλτικά του ΚΝΣ, π.χ. βενζοδιαζεπίνες, αντιψυχωσικά, ανταγωνιστές ισταμίνης Η1, οπιοειδή, αλκοόλη μπορεί να αυξήσουν την ηρεμιστική δράση της ταπενταδόλης και να μειώσουν την ικανότητα συγκέντρωσης. Όταν η ταπενταδόλη χρησιμοποιείται με φάρμακα που καταστέλλουν το αναπνευστικό κέντρο και / ή το ΚΝΣ, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μείωση της δόσης ενός ή και των δύο φαρμάκων. Η ταπενταδόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή με φάρμακα με ιδιότητες μ-αγωνιστή-ανταγωνιστή (π.χ. πενταζοκίνη, ναλβουφίνη) ή μερικούς αγωνιστές μ-οπιοειδών (π.χ. βουπρενορφίνη). Τα συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης (σύγχυση, διέγερση, πυρετός, εφίδρωση, αταξία, υπερρεφλεξία, μυόκλωνος και διάρροια) ενδέχεται να εμφανιστούν όταν η ταπενταδόλη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα με σεροτονινεργικές ιδιότητες (συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης - SSRIs). Η απόσυρση των σεροτονεργικών φαρμάκων συνήθως επιφέρει ταχεία βελτίωση. Ισχυροί αναστολείς της UDP-γλυκουρονυλ τρανσφεράσης (το ένζυμο που καταλύει το μεταβολισμό της ταπενταδόλης), συμπεριλαμβανομένου κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη, μεκλοφαναμικό οξύ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συστηματική έκθεση στην ταπενταδόλη (AUC). Ισχυροί επαγωγείς των μεταβολιστικών ενζύμων, όπως η ριφαμπικίνη, η φαινοβαρβιτάλη, το St. John's wort (Hypericum perforatum) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της ταπενταδόλης. ενώ σταματάτε, αυξάνεται ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Η ταπενταδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΑΟ και εντός 14 ημερών από τη διακοπή τους, λόγω της πιθανής επίδρασης της αύξησης της συγκέντρωσης της νορεπινεφρίνης στις συνάψεις, η οποία μπορεί να προκαλέσει δυσμενείς καρδιαγγειακές επιδράσεις όπως η υπερτασική κρίση.

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Tapentadol