Τάτσιν

1 ml διαλύματος ή συμπυκνώματος για διάλυμα προς έγχυση περιέχει 5 mg ουραπιδίλης.

Δράση

Ανταγωνιστής άλφα-αδρενεργικού υποδοχέα. Το Urapidil οδηγεί σε ταυτόχρονη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης μειώνοντας την περιφερική αντίσταση. Ο καρδιακός ρυθμός παραμένει συνήθως αμετάβλητος. Η καρδιακή έξοδος δεν αλλάζει. Το λεπτό ρίχνει μπορεί να αυξηθεί στην περίπτωση που μειώθηκε λόγω της αυξημένης μεταφόρτωσης. Η ουραπιδίλη δρα περιφερειακά, αναστέλλοντας κυρίως τους μετασυναπτικούς α1 υποδοχείς (αναστέλλοντας έτσι την επίδραση αγγειοσυσταλτικών των κατεχολαμινών) και κεντρικά, τροποποιώντας τη δραστηριότητα των κέντρων κυκλοφορικής ρύθμισης (αποτρέποντας την αντανακλαστική διέγερση ή αναστολή του συμπαθητικού συστήματος). Η δέσμευση με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος in vitro είναι 80%. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ένα παράγωγο υδροξυλίου που δεν έχει αντιυπερτασική δράση. Ο μεταβολίτης που σχηματίζεται από την Ο-απομεθυλίωση της ουραπιδίλης έχει την ίδια δραστικότητα με το αρχικό υλικό, αλλά υπάρχει σε μικρές ποσότητες. Η ουραπιδίλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τα νεφρά στο 50-70%, εκ των οποίων το 15% της χορηγούμενης δόσης είναι σε ενεργή μορφή και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες στα κόπρανα. Το T0.5 μετά από ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,8-3,9 ώρες. Σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια και στους ηλικιωμένους, ο όγκος κατανομής και κάθαρσης της ουραπιδίλης μειώνεται, το T0,5 στο πλάσμα παρατείνεται. Το Urapidil διασχίζει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.

Δοσολογία

Ενδοφλεβίως. Επείγουσες καταστάσεις υπέρτασης, π.χ. υπερτασική κρίση, σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπέρτασης, υπέρταση ανθεκτική στη φαρμακολογική θεραπεία. Ενδοφλέβια ένεση: 10-50 mg ουραπιδίλης θα πρέπει να χορηγούνται αργά ενδοφλεβίως ενώ παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει συνήθως εντός 5 λεπτών μετά την ένεση. Ανάλογα με την απόκριση της αρτηριακής πίεσης, μπορεί να επαναληφθεί η χορήγηση 10-50 mg ουραπιδίλης. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια έγχυση ή έγχυση με αντλία έγχυσης για τη διατήρηση της πίεσης που επιτυγχάνεται μετά από μία μόνο ένεση του φαρμάκου. Η μέγιστη δόση είναι 4 mg ουραπιδίλης ανά ml διαλύματος προς έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης εξαρτάται από μεμονωμένες τιμές πίεσης ασθενούς. Ο συνιστώμενος αρχικός μέγιστος ρυθμός χορήγησης είναι 2 mg / min, η μέση δόση συντήρησης είναι 9 mg / h - αυτό ισχύει για 250 mg ουραπιδίλης που προστίθενται σε 500 ml διαλύματος έγχυσης που αντιστοιχεί σε 1 mg = 44 σταγόνες = 2,2 ml. Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια και / ή μετά τη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια έγχυση ή έγχυση με αντλία έγχυσης για τη διατήρηση της πίεσης που επιτυγχάνεται μετά από μία μόνο ένεση του φαρμάκου. 1. Εάν, μετά από ενδοφλέβια ένεση 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml διαλύματος για σοκ α) θα υπάρξει μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 λεπτά, κρατήστε την αρτηριακή πίεση στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά χορηγήστε σε 6 mg για 1-2 λεπτά και μετά μειώστε τη δόση. β) εάν η αρτηριακή πίεση δεν μειωθεί μετά από 2 λεπτά, ενέστε ενδοφλέβια 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml για σοκ 2. Εάν, μετά από ενδοφλέβια ένεση 25 mg ουραπιδίλης, δηλαδή 5 ml διαλύματος για σοκ α) θα υπάρξει μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 λεπτά, κρατήστε την αρτηριακή πίεση στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά χορηγήστε σε 6 mg για 1-2 λεπτά και μετά μειώστε τη δόση. β) εάν η αρτηριακή πίεση δεν μειωθεί μετά από 2 λεπτά, εγχύστε αργά ενδοφλεβίως 50 mg ουραπιδίλης, δηλ. 10 ml διαλύματος για σοκ 3. Εάν μετά από ενδοφλέβια ένεση 50 mg ουραπιδίλης, δηλ. 10 ml διαλύματος για σοκ Η αρτηριακή πίεση θα μειωθεί μετά από 2 λεπτά, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να διατηρηθεί στο επιδιωκόμενο επίπεδο με συνεχή έγχυση, αρχικά να χορηγείται σε 6 mg για 1-2 λεπτά, και στη συνέχεια η δόση θα πρέπει να μειωθεί. Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή, αρχικά σε χαμηλές δόσεις. Η μείωση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική και / ή ηπατική λειτουργία. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ενδοφλέβιας ουραπιδίλης σε παιδιά και εφήβους (0-18 ετών) δεν έχουν τεκμηριωθεί. χωρίς συστάσεις δοσολογίας. Τρόπος δόσης. Το παρασκεύασμα χορηγείται ενδοφλεβίως ως ένεση ή έγχυση, ο ασθενής πρέπει να ξαπλώνει. Η δόση χορηγείται ως μία ή περισσότερες ενέσεις ή ως αργή έγχυση. Οι ενέσεις μπορούν στη συνέχεια να συνδυαστούν με αργή έγχυση. Λόγω της τοξικολογικής ασφάλειας, η περίοδος θεραπείας έως 7 ημέρες θεωρείται ασφαλής. Η παρεντερική θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί σε περίπτωση αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Είναι δυνατή η παράλληλη χρήση ενός από του στόματος αντιυπερτασικού φαρμάκου κατά την παρεντερική θεραπεία.

Ενδείξεις

Επείγουσες καταστάσεις υπέρτασης (π.χ. υπερτασική κρίση), σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπέρτασης, υπέρταση ανθεκτική στη φαρμακολογική θεραπεία. Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια και / ή μετά τη χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Αστερική στένωση ή αρτηριοφλεβικό συρίγγιο (εκτός από το αιμοδυναμικά ανενεργό συρίγγιο αιμοκάθαρσης).

Προφυλάξεις

Χρήση με προσοχή: σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια λόγω αιμοδυναμικών διαταραχών, π.χ. στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας, πνευμονική εμβολή ή μειωμένη καρδιακή λειτουργία λόγω περικαρδιακής νόσου, σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, σε ηλικιωμένοι ασθενείς και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα σιμετιδίνη. Εάν έχει δοθεί προηγουμένως άλλος παράγοντας μείωσης της αρτηριακής πίεσης, η επίδραση του χορηγούμενου φαρμάκου στην αρτηριακή πίεση πρέπει να απεικονιστεί πριν από τη χορήγηση ουραπιδίλης. Η δόση του urapidil πρέπει να μειωθεί ανάλογα. Η υπερβολικά γρήγορη μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία ή καρδιακή ανακοπή. Λόγω της παρουσίας προπυλενογλυκόλης, συμπτώματα παρόμοια με αυτά που παρατηρούνται με αλκοόλη μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χορήγηση του παρασκευάσματος.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Συχνές: ναυτία, κεφαλαλγία και ζάλη. Όχι συχνές: αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, πίεση του στέρνου (στηθάγχη), δύσπνοια, ορθοστατική υπόταση, έμετος, κόπωση, ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός, εφίδρωση. Σπάνιες: πριαπισμός, ρινική συμφόρηση, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, ερυθρότητα του δέρματος, εξάνθημα). Πολύ σπάνιες: θρομβοπενία, άγχος. Μη γνωστές: αγγειοοίδημα, κνίδωση. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες συσχετίστηκαν με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης πολύ γρήγορα, αλλά η μέχρι σήμερα εμπειρία δείχνει ότι ακόμη και με αργή έγχυση, αυτές εξαφανίζονται μέσα σε λίγα λεπτά και συνεπώς η απόφαση διακοπής της χορήγησης θα πρέπει να λαμβάνεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της παρενέργειας.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Το Urapidil διασχίζει τον πλακούντα.

Σχόλια

Το παρασκεύασμα περιέχει

Αλληλεπιδράσεις

Η αντιυπερτασική δράση της ουραπιδίλης μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χρήση άλφα-αδρενεργικών ανταγωνιστών, αγγειοδιασταλτικών, άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων και στην αφυδάτωση (διάρροια, έμετος) και μετά τη χορήγηση αλκοόλ. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη χρήση τόσο της ουραπιδίλης όσο και της βακλοφένης, επειδή η βακλοφένη μπορεί να αυξήσει την υποτασική της δράση. Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης αναστέλλει το μεταβολισμό της ουραπιδίλης. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση κατά 15% των συγκεντρώσεων ουραπιδίλης στον ορό, επομένως θα πρέπει να εξεταστεί η μείωση της δόσης ουραπιδίλης. Πρέπει να δίδεται προσοχή με ταυτόχρονη χρήση με: ιμιπραμίνη (λόγω του αντιυπερτασικού αποτελέσματος και του κινδύνου ορθοστατικής υπότασης), νευροπληπτικών φαρμάκων (λόγω του αντιυπερτασικού αποτελέσματος και κινδύνου ορθοστατικής υπότασης) και κορτικοστεροειδών (μείωση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος λόγω κατακράτησης νατρίου και νερού). Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ΜΕΑ λόγω ανεπαρκών δεδομένων.

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Urapidil