Πενικιλλίνη (αντιβιοτικό) - χρήση, δράση, παρενέργειες

Η πενικιλίνη είναι το πρώτο αντιβιοτικό στον κόσμο. Η πενικιλλίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση, επομένως έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Πριν από την ανακάλυψη της πενικιλίνης, οι μολυσματικές ασθένειες προκάλεσαν το θάνατο και τις σοβαρές επιπλοκές εκατοντάδων εκατομμυρίων ανθρώπων. Η εισαγωγή της πενικιλίνης έχει φέρει επανάσταση στη θεραπεία. Ελέγξτε ακριβώς τι δράση έχει η πενικιλίνη, ποια είναι τα αντιβιοτικά που περιέχουν πενικιλλίνη, ποιες είναι οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις για τη χρήση της πενικιλίνης;

Η πενικιλίνη, και πιο συγκεκριμένα οι πενικιλίνες, είναι η παλαιότερη ομάδα αντιβιοτικών, που παράγονται από μύκητες. Υπάρχουν φυσικές πενικιλίνες, που λαμβάνονται με βιοσύνθεση (τα μεμονωμένα παρασκευάσματα διαφέρουν κυρίως κατά το χρόνο δράσης) και ημι-συνθετικές πενικιλίνες, ποιοτικά διαφορετικές από τις φυσικές πενικιλίνες όσον αφορά το πεδίο δράσης ή την αντίσταση στη δράση βακτηριακών ενζύμων. Εκτός από τις φυσικές και ημι-συνθετικές πενικιλίνες, αυτή η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει επίσης αναστολείς της β-λακταμάσης, οι οποίοι σχηματίζουν συνδυασμένα παρασκευάσματα με πενικιλλίνες, υποστηρίζοντας έτσι την αντιβακτηριακή τους δράση.

Ακούστε τι κάνει η πενικιλίνη και ποιες είναι οι παρενέργειές της. Αυτό είναι υλικό από τον κύκλο ΑΚΡΟΑΣΗΣ ΚΑΛΗΣ. Podcast με συμβουλές.

Για να δείτε αυτό το βίντεο, ενεργοποιήστε το JavaScript και εξετάστε το ενδεχόμενο αναβάθμισης σε πρόγραμμα περιήγησης ιστού που υποστηρίζει βίντεο

Πενικιλλίνη - αντιβιοτικά που περιέχουν πενικιλίνη

Φυσικές πενικιλίνες	Ημι-συνθετικές πενικιλίνες	Πενικιλίνες που σχετίζονται με Αναστολείς της β-λακταμάσης
πενικιλίνη G (κρυσταλλική βενζυλοπενικιλίνη, πενικιλίνη προκαΐνη) βενζαθίνη πενικιλίνη (Debecillin) Φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη (V-κύλινδρο, OSPEN)	μεθικιλλίνη πενικιλίνες ισοξαζόλης - οξακιλλίνη - κλοξακιλλίνη - δικλοξακιλλίνη - φλουκλοξακιλλίνη - ναφκιλλίνη αμινοπενικιλίνες - αμπικιλλίνη - πιβαμπικιλλίνη - μπακαμπικιλλίνη - θαλαμπικιλλίνη - αμοξικιλλίνη - επικιλλίνη - ετακιλλίνη καρβοξυπενικιλίνες - καρβενικιλλίνη - καριντακιλλίνη - καρπεκιλλίνη - τικυκλίνη ουριδοπενικιλλίνες - αζλοκιλλίνη - μεσλοκιλλίνη - πιπερακιλλίνη - apalcyline αμιδινοπενικιλίνες	αμοξικιλλίνη με κλαβουλανικό οξύ αμπικιλλίνη με σουλβακτάμη τικυκλίνη με κλαβουλανικό οξύ πιπερακιλλίνη z ταζομπακτάμη

Πενικιλίνη - δράση και εφαρμογή

Η πενικιλίνη αναστέλλει το σχηματισμό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Καθιστά τα βακτήρια αδύνατα να πολλαπλασιαστούν και πεθαίνουν. Λόγω του γεγονότος ότι η πενικιλίνη έχει τέτοιο αποτέλεσμα, έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων.

1. Φυσικές πενικιλίνες

Είναι φυσικά προϊόντα καλουπιών (Penicillium notepad και P. chrysogenum) και έχουν σχετικά στενό φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Οι φυσικές πενικιλίνες είναι δραστικές κυρίως κατά θετικών κατά gram βακτηρίων (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι και αναερόβιοι βακίλοι) και μόνο έναντι ορισμένων gram αρνητικών βακτηρίων. Οι εντερόκοκκοι είναι ανθεκτικοί σε αυτήν την ομάδα αντιβιοτικών.

Οι ενδείξεις για τη χρήση της βενζυλοπενικιλίνης προκαΐνης είναι:

Η πενικιλλίνη έχει τη μορφή δισκίων, σκόνης για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια / ενδομυϊκή / ενέσιμη έγχυση.

• στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης, της φλεγμονής των αμυγδαλών του υπερώου, των παραρρινικών κόλπων, των πνευμόνων)
• πρόληψη ρευματικών παθήσεων
• φορέας διφθερίτιδας, γονόρροιας, σύφιλης
• σε βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
• σε πυώδεις επιπλοκές μετά από χειρουργική επέμβαση
• μετά τον τοκετό

Η βενζυλοπενικιλίνη βενζαθίνη έχει παρόμοιες ενδείξεις, με την προϋπόθεση ότι σε οξείες ή σοβαρές λοιμώξεις, η χορήγηση της πρέπει πάντα να προηγείται της θεραπείας με βενζυλοπενικιλίνη.

Άλλες φυσικές πενικιλίνες είναι το κάλιο βενζυλοπενικιλίνη και η φαινοξυμεθυλο πενικιλίνη (φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη).

Διαβάστε επίσης: Αντιβιογράφημα πριν από τη θεραπεία με αντιβιοτικά. Πώς είναι ένα αντιβιοτικό και πώς να το διαβάσετε ... Αντιβιοτικά - 11 συμβουλές για τη λήψη ενός αντιβιοτικού για να το διατηρήσετε ασφαλές 12 πιο επικίνδυνα βακτήρια που δεν επηρεάζονται από τα αντιβιοτικά

Δισκία πενικιλίνης χωρίς ιατρική συνταγή;

Η πενικιλίνη είναι ένα αντιβιοτικό που μπορεί να ληφθεί μόνο με ιατρική συνταγή. Δεν μπορείτε να πάρετε δισκία πενικιλίνης ή οποιαδήποτε άλλη μορφή χωρίς ιατρική συνταγή.

2. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

Ημι-συνθετικές πενικιλίνες με στενό εύρος δράσης:

• πενικιλλίνες ισοξαζόλης (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, ναφκιλλίνη) - χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους, ανθεκτικές σε φυσικές πενικιλλίνες, επειδή έχουν αντιβακτηριακή δράση έναντι του σταφυλόκοκκου και αντίσταση στη φυσική πενικιλλινάκη (αποσυντιθέμενη βακτηριακή). Ωστόσο, δεν παρουσιάζουν αντιβακτηριακή δράση κατά gram-αρνητικών ράβδων και εντεροκόκκων

Η πενικιλίνη, αν και είναι το πρώτο αντιβιοτικό και εξακολουθεί να είναι εξαιρετικό αντιβιοτικό, δεν είναι αποτελεσματική έναντι όλων των τύπων μικροοργανισμών.

Ημι-συνθετικές πενικιλίνες με ένα ευρύ φάσμα δράσης:

• αμινοπενικιλίνες - καταπολέμηση των στρεπτόκοκκων (πνευμονιόκοκκοι και εντερόκοκκοι), γονόρροια, κόρνος, διφθερίτιδα, άνθρακας, εντεροβακτηρίδια, ωχρά σπιροχέτες που προκαλούν σύφιλη και βακτήρια που προκαλούν μπορρελίωση. Είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία π.χ. οξείας βρογχίτιδας. Η αμοξικιλλίνη (Amoxicillinum) είναι σήμερα η πιο σημαντική αμινοπενικιλίνη που χρησιμοποιείται στην ιατρική
• οι καρβοξυπενικιλίνες, π.χ. η τικαρκίνη, είναι αποτελεσματικές στην καταπολέμηση, μεταξύ άλλων, στελεχών μπλε ελαίου, βακτηρίων Πρωτεύς και βακτήρια Escherichia coli
• ουρεδοπενικιλλίνες (ακυλαμινοπενικιλίνες) - η αντιβακτηριακή δραστικότητα των ουρεδοπενικιλλίνων (αζλοκιλλίνες, μεσλοκιλλίνες και πιπερακιλλίνες) είναι πολύ μεγάλη και καλύπτει το εύρος δράσης των αμινοπενικιλλίνων και των καρβοξυπενικιλλίνων. Οι ενδείξεις για τη χρήση τους είναι, μεταξύ άλλων σοβαρές λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, χολικοί αγωγοί, ουροποιητική οδός, μηνιγγίτιδα
• amidinopenicillins - δρουν κυρίως εναντίον gram-αρνητικών μικροοργανισμών, όπως: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella και άλλοι. Αυτά τα αντιβιοτικά δεν απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα και η αντίσταση αναπτύσσεται γρήγορα μετά τη χρήση του. Μπορεί να αποδειχθεί αποτελεσματικό στις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος μετά από παρεντερική χορήγηση

3. Οι πενικιλίνες σε συνδυασμό με αναστολείς της β-λακταμάσης

Οι πενικιλίνες σε συνδυασμό με τους αναστολείς της β - λακταμάσης είναι πιο αποτελεσματικές και έχουν το ευρύτερο φάσμα αντιβακτηριακής δραστικότητας.

Αξίζει να γνωρίζετε

Πενικιλλίνη - δοσολογία

Η δοσολογία της πενικιλίνης εξαρτάται από τον συγκεκριμένο τύπο και την ηλικία του ασθενούς. Για παράδειγμα, η δοσολογία της φαινοξυμεθυλικής πενικιλίνης (γνωστή ως Ospen) είναι η ακόλουθη: παιδιά συνήθως 50.000-100.000 IU / kg / ημέρα σε 2-3 δόσεις. διαίρεση Έφηβοι και ενήλικες - 3.000.000–4.500.000 IU / ημέρα σε 2-3 δόσεις. διαίρεση Τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά, η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 25.000 IU / kg σωματικού βάρους.

Πενικιλίνη - Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα

Τα κύρια πλεονεκτήματα των πενικιλλίνων είναι: χαμηλή τοξικότητα στα όργανα, καλή βακτηριοκτόνο δράση, καλή διείσδυση στα όργανα και τους ιστούς (ειδικά όταν φλεγμονώνονται), ενώ τα μειονεκτήματα είναι η υψηλή ευαισθησία στις β-λακταμάσες (αυτά είναι βακτηριακά ένζυμα που σπάζουν τους δεσμούς στο μόριο του αντιβιοτικού), γρήγορη αποβολή από το σώμα ( την ανάγκη για συχνή δόση), καθώς και την πιθανότητα αλλεργικών αντιδράσεων.

Η ευκολία ανάπτυξης αλλεργιών στην πενικιλίνη είναι ένας από τους σημαντικότερους περιορισμούς στη χρήση τους. Οι αλλεργικές αντιδράσεις (ερύθημα, κνίδωση, πυρετός, πόνος στις αρθρώσεις), λόγω της αντοχής τους, μπορεί να είναι πολύ επικίνδυνες και ακόμη και να οδηγήσουν σε αναφυλακτικό σοκ και στο θάνατο του ασθενούς. Κατά συνέπεια, οι δοκιμές αλλεργίας πρέπει να πραγματοποιούνται πριν από τη χρήση πενικιλλίνης, ειδικά ενδοφλεβίως.

Προτεινόμενο άρθρο:

Αλλεργία στην πενικιλίνη. Ποια είναι τα συμπτώματά της;

Πενικιλλίνη - αντενδείξεις

Η πενικιλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση υπερευαισθησίας και σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί σε αυτήν την ομάδα φαρμάκων.

Αλλεργία στις κεφαλοσπορίνες (ασθενείς αλλεργικοί στις κεφαλοσπορίνες μπορεί επίσης να είναι υπερευαίσθητοι στην πενικιλλίνη - διασταυρούμενη αλλεργία).

Η χορήγηση στοματικής πενικιλίνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές που προκαλούν επίμονη διάρροια ή έμετο λόγω μειωμένης απορρόφησης πενικιλλίνης.

Επιπλέον, πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς:

• για βρογχικό άσθμα
• με υπερευαισθησία σε άλλα φάρμακα
• με ιστορικό αλλεργικών ασθενειών
• με νεφρική ανεπάρκεια
• με καρδιακή ανεπάρκεια
• λήψη διουρητικών ή φαρμάκων που περιέχουν κάλιο

Σύμφωνα με την ειδική Dr. Barbara Grzechocińska, MD, γυναικολόγος μαιευτήρα, επίκουρη καθηγήτρια στο 1ο Τμήμα και Κλινική Μαιευτικής και Γυναικολογίας του Ιατρικού Πανεπιστημίου της Βαρσοβίας

Πενικιλίνη και εγκυμοσύνη

Γεια σας, αυτήν τη στιγμή υποβάλλονται σε θεραπεία με αντιβιοτικά. Παίρνω δύο αντιβιοτικά πενικιλλίνης (Calvepen 666 και Floxapen 500 mg). Και τα δύο δεν είναι διαθέσιμα στην Πολωνία - ζω στην Ιρλανδία. Υπάρχει πιθανότητα να είμαι έγκυος. Μπορούν αυτά τα αντιβιοτικά πενικιλίνης να βλάψουν το έμβρυο;

Barbara Grzechocińska, MD, PhD, γυναικολόγος - μαιευτήρας: Αντιβιοτικά πενικιλίνης μπορούν να χορηγηθούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Πενικιλλίνη - παρενέργειες

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

• επιμολύνσεις με ανθεκτικά βακτήρια ή ζύμες
• δερματικές εκρήξεις (που κυμαίνονται από ωοειδές εξάνθημα έως αποφολιδωτική δερματίτιδα)
• κνίδωση
• πυρετός
• κρυάδα
• αρθραλγία
• οίδημα συμπεριλαμβανομένου του λαρυγγικού οιδήματος, αγγειοοίδημα
• αντιδράσεις τύπου ορού

Έχουν επίσης αναφερθεί αναφυλακτικό σοκ με κατάρρευση, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (βρογχικό άσθμα, πορφύρα, γαστρεντερικά συμπτώματα).

Διαταραχές του πεπτικού συστήματος:

• ναυτία
• διάρροια
• εμετος
• ένα αίσθημα πληρότητας στο στομάχι
• φλεγμονή του παχέος εντέρου που σχετίζεται με τη χρήση ενός αντιβιοτικού
• ψευδομεμβρανώδη εντερίτιδα
• ηπατίτιδα
• χολοστατικός ίκτερος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

• φλεγμονώδη διήθηση στο σημείο της ένεσης (εάν το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται ενδομυϊκά)
• φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου
• γλωσσίτιδα
• μαύρη τριχωτή γλώσσα

Έχει επίσης αναφερθεί πολύμορφο ερύθημα, απολεπιστική δερματίτιδα. Έχει αναφερθεί παραισθησία με μακροχρόνια χρήση.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

• ηωσινοφιλία
• αιμολυτική αναιμία
• λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων)
• θρομβοπενία (θρομβοπενία - έλλειψη αιμοπεταλίων)
• ακοκκιοκυττάρωση
• ουδετεροπενία
• διαταραχές της πήξης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

• νευροπάθεια (εάν η πενικιλίνη χορηγείται παρεντερικά σε υψηλές δόσεις)
• σπασμοί (ειδικά μετά από υψηλές δόσεις ή χορήγηση φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

• νεφροπάθεια (εάν η πενικιλίνη χορηγείται παρεντερικά σε υψηλές δόσεις)
• διάμεση νεφρίτιδα

Σύνδρομο Hoigné - είναι ένα περιστασιακό νευρολογικό σύμπτωμα που εμφανίζεται μετά από τυχαία ένεση προκαϊνικής πενικιλίνης στο αγγείο. Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ανησυχία, άγχος, διέγερση, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, διαταραγμένη συνείδηση, πονοκέφαλος, ζάλη, ναυτία, ταχυκαρδία, κυάνωση, πάρεση, παραισθησία (μυρμήγκιασμα και μούδιασμα), παραισθήσεις.

Πενικιλλίνη - αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η πενικιλλίνη δρα σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά όπως οι τετρακυκλίνες, τα μακρολύματα, τα λινκοσαμίδια, τα σουλφοναμίδια και η χλωραμφενικόλη, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί.

Τα αντιόξινα επηρεάζουν αρνητικά την απορρόφηση των πενικιλλίνης, μειώνουν επίσης τη βακτηριοκτόνο δράση τους.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα αυξάνουν τη συγκέντρωσή τους στο αίμα.

Οι πενικιλίνες με ένα ευρύ φάσμα δράσης μειώνουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από το στόμα, επομένως, όταν παίρνετε και τα δύο φάρμακα ταυτόχρονα, συνιστάται η χρήση εναλλακτικών μεθόδων αντισύλληψης.

Αξίζει να γνωρίζετε

Ιστορία της πενικιλίνης

Πριν από την εποχή της πενικιλίνης, οι γιατροί αγωνίζονταν με το πρόβλημα της καταπολέμησης των μολυσματικών ασθενειών με τέτοιο τρόπο ώστε να καταστρέψουν τα βακτήρια, αλλά με έναν ασφαλή τρόπο για το ανθρώπινο σώμα. Το 1928, ο Φλέμινγκ, ενώ καλλιεργούσε βακτήρια στο εργαστήριό του, ανακάλυψε τυχαία την πενικιλίνη. Τακτοποιώντας τα πιάτα καλλιέργειας, παρατήρησε μια αυξανόμενη αποικία μούχλας που σκότωνε τα βακτήρια. Αργότερα, πραγματοποίησε περαιτέρω πειράματα, αλλά δεν είχε χρήματα για να κατοχυρώσει με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας τις ουσίες. Μόνο 10 χρόνια αργότερα, μαζί με τους Howard Walter Florey και Ernst Boris Chain, απομόνωσαν τη δραστική ουσία και ένα χρόνο αργότερα άρχισαν να παράγουν το αντιβιοτικό. Το 1945 τους απονεμήθηκε το βραβείο Νόμπελ. Ο ερευνητής της πενικιλίνης, Alexander Fleming, πέθανε στις 11 Μαρτίου 1955 από καρδιακή προσβολή. Μέχρι το τέλος της ζωής του, είπε: «Ήταν η φύση που παρήγαγε πενικιλίνη, το ανακάλυψα μόνο».

Πενικιλίνη και άλλα αντιβιοτικά - Η λανθασμένη χρήση τους μπορεί να οδηγήσει σε αντοχή στα φάρμακα

Πηγή: lifestyle.newseria.pl