Το Bupropion είναι φάρμακο με ψυχοτρόπες ιδιότητες. Επί του παρόντος, χρησιμοποιείται κυρίως ως άτυπο αντικαταθλιπτικό φάρμακο. Η ουσία δεν είναι εθιστική και ταυτόχρονα έχει μεγάλες δυνατότητες μείωσης της επιθυμίας απόσυρσης σε εθισμένους.
Πίνακας περιεχομένων
- Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης
- Buprion - η ιστορία του φαρμάκου
- Bupropion για τη θεραπεία της κατάθλιψης
- Η βουπροπιόνη στη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη
- Η βουπροπιόνη στη θεραπεία της παχυσαρκίας
- Ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από βουπροπιόνη
Το Bupropion είναι μια οργανική χημική ένωση από την ομάδα των καθινονών. Τα παρασκευάσματα που περιέχουν βουπροπιόνη μελετώνται και εισάγονται στη φαρμακευτική αγορά ως φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του εθισμού. Αυτό οφείλεται στην ικανότητα αυτής της ουσίας να μειώσει την επιθυμία για απόσυρση. Επίσης για αυτόν τον λόγο, η βουπροπιόνη έχει δυνητική χρήση ως φάρμακο μείωσης των τροφίμων στη θεραπεία της παχυσαρκίας.
Ο μηχανισμός δράσης της βουπροπιόνης
Το Bupropion χρησιμοποιείται ως φάρμακο με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες. Ο πρωταρχικός μηχανισμός δράσης αυτού του φαρμάκου είναι ο αποκλεισμός της επαναπρόσληψης ντοπαμίνης και νοραδρεναλίνης στον εγκέφαλο.
Πολλά αντικαταθλιπτικά λειτουργούν περιορίζοντας την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης.
Η βουπροπιόνη είναι ένα ασυνήθιστο φάρμακο επειδή επηρεάζει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης (DA). Η ντοπαμίνη είναι ένας σημαντικός νευροδιαβιβαστής του οποίου η χαμηλή συγκέντρωση εμπλέκεται στις αλλαγές στον εγκέφαλο που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της κατάθλιψης. Τα περισσότερα αντικαταθλιπτικά δεν επηρεάζουν τα επίπεδα αυτού του νευροδιαβιβαστή.
Buprion - η ιστορία του φαρμάκου
Η βουπροπινόνη ανακαλύφθηκε το 1969 από τον Nariman Mehta. Τελικά, το φάρμακο εγκρίθηκε από το FDA των ΗΠΑ ως αντικαταθλιπτικό το 1985. Για πρώτη φορά, το bupropion κυκλοφόρησε ως Wellbutrin.
Το πρώτο φάρμακο που περιέχει βουπροπιόνη αποσύρθηκε γρήγορα από την αγορά. Αυτό συνέβη το 1986, λιγότερο από ένα χρόνο μετά την εισαγωγή στη θεραπεία. Αποδείχθηκε ότι στην κλινική πρακτική, η ουσία που χρησιμοποιήθηκε στη συνιστώμενη δόση προκάλεσε επιληπτικές κρίσεις σε πολλούς ασθενείς. Τελικά, περαιτέρω μελέτες έδειξαν ότι το αποτέλεσμα της κατάσχεσης ήταν δοσοεξαρτώμενο. Στην περίπτωση του Wellbutrin, ήταν από 400 έως 600 mg.
Το 1989, η βουπροπιόνη επέστρεψε στην ιατρική πρακτική. Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, η μέγιστη ημερήσια δόση έχει μειωθεί. Η μέγιστη ποσότητα ουσίας ανά ημέρα ήταν 450 mg. Το παρασκεύασμα συνιστάται να λαμβάνεται σε τρεις διαιρεμένες δόσεις την ημέρα.
Μια άλλη μορφή του φαρμάκου που εγγυάται μεγαλύτερη ασφάλεια είναι η μορφή αργής απελευθέρωσης. Παρουσιάστηκε από την GlaxoSmithKline με το όνομα Wellbutrin SR. Η αμερικανική FDA ενέκρινε αυτήν τη μορφή του φαρμάκου το 1996. Το παρασκεύασμα συνιστάται να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.
Το 1997, το bupropion εγκρίθηκε από το FDA ως ουσία που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη. Η προετοιμασία Zyban έχει εισαχθεί στην αγορά, προορίζεται για καπνιστές που θέλουν να σταματήσουν τον εθισμό.
Το 2003, το FDA ενέκρινε μια άλλη μορφή παρατεταμένης απελευθέρωσης bupropion με το όνομα Wellbutrin XL. Ήταν αρκετό να παίρνω το φάρμακο μία φορά την ημέρα. Λόγω του αλλαγμένου μηχανισμού απελευθέρωσης, της μειωμένης δόσης και της λιγότερο συχνής χορήγησης του παρασκευάσματος, η συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων μετά τη χρήση αυτού του φαρμάκου είναι παρόμοια ή ακόμη και χαμηλότερη από εκείνη άλλων αντικαταθλιπτικών. Ωστόσο, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση βουπροπιόνης σε άτομα που διατρέχουν κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.
Bupropion για τη θεραπεία της κατάθλιψης
Η ντοπαμίνη θεωρείται «ηδονικός» νευροδιαβιβαστής. Είναι σημαντικό για την ικανότητα να αισθάνεστε ευχαρίστηση καθώς και για τη λειτουργία του κέντρου ανταμοιβής του εγκεφάλου. Το επίπεδό του καθορίζει την ικανότητα συμμετοχής σε δραστηριότητες, κίνητρα, καθώς και ικανοποίηση της ζωής και των φυσιολογικών αναγκών. Τα άτομα με κατάθλιψη συχνά αντιμετωπίζουν προβλήματα με δραστηριότητες που υποστηρίζουν τις λειτουργίες της ζωής, όπως ο ύπνος και το φαγητό.
Το Bupropion χρησιμοποιείται στη θεραπεία της εποχιακής κατάθλιψης είτε ως ανεξάρτητο παρασκεύασμα είτε σε συνδυαστική θεραπεία με άλλα αντικαταθλιπτικά. Αυτό το φάρμακο συνδυάζεται συχνά με παρασκευάσματα από την ομάδα SSRI. Το Bupropion έχει επίσης εγκριθεί για την πρόληψη της εποχιακής κατάθλιψης.
Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό που διακρίνει τη βουπροπιόνη από τα περισσότερα αντικαταθλιπτικά είναι ότι δεν επηρεάζει αρνητικά τη σεξουαλική λειτουργία.Τα περισσότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης επιδεινώνουν την ερωτική ζωή των ασθενών.
Το Bupropion δεν έχει παρενέργειες που οδηγούν σε μείωση της λίμπιντο και της στυτικής δυσλειτουργίας. Υπάρχουν επίσης μελέτες που δείχνουν ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία της σεξουαλικής δυσλειτουργίας.
Η βουπροπιόνη στη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη
Το Bupropion είναι επίσης ανταγωνιστής νικοτινικού υποδοχέα. Χάρη σε αυτό, το φάρμακο μειώνει την επιθυμία για νικοτίνη και δυσάρεστα αποτελέσματα απόσυρσης. Για το λόγο αυτό, χρησιμοποιείται ειδικά στη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη.
Επιπλέον, η βουπροπιόνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, η οποία επηρεάζει το σύστημα ανταμοιβής, το οποίο είναι σημαντικό για την κατάσταση του εθισμού στη νικοτίνη.
Από χημική άποψη, αυτό το φάρμακο μοιάζει με καθετίνη και φαινυλαιθυλαμίνη, δηλαδή ουσίες με ισχυρές ψυχοδιεγερτικές ιδιότητες.
Επιπλέον, τα διεγερτικά αποτελέσματα που παράγονται από το bupropion στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι παρόμοια με αυτά της νικοτίνης. Ως αποτέλεσμα, οι χαμηλές δόσεις αυτού του φαρμάκου μπορούν να λειτουργήσουν ως υποκατάστατο νικοτίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας απόσυρσης.
Το 1997, πραγματοποιήθηκαν μελέτες για την εκτίμηση των επιπτώσεων της βουπροπιόνης στον εθισμό στη νικοτίνη. 615 ασθενείς συμμετείχαν στη μελέτη. Τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν είτε εικονικό φάρμακο είτε βουπροπιόνη 100, 150 ή 300 mg ανά ημέρα. Το ερευνητικό έργο διήρκεσε επτά εβδομάδες. Άτομα που πάσχουν από κατάθλιψη δεν μπορούσαν να συμμετάσχουν στη μελέτη. Αυτό επρόκειτο να αποκλείσει την επίδραση του αντικαταθλιπτικού αποτελέσματος στο αποτέλεσμα.
Η μελέτη επιβεβαίωσε τα ευεργετικά αποτελέσματα της θεραπείας με βουπροπιόνη. Στις δοκιμές, το ποσοστό των ασθενών που εγκατέλειψαν επιτυχώς το κάπνισμα ήταν 19,0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, 28,8% στην ομάδα βουπροπιόνης 100 mg, 38,6% στην ομάδα βουπροπιόνης 150 mg και 44,2% στην ομάδα βουπροπιόνης 300 mg. Τα αποτελέσματα επιβεβαιώθηκαν με μετρήσεις μονοξειδίου του άνθρακα στον εκπνεόμενο αέρα.
Η βουπροπιόνη στη θεραπεία της παχυσαρκίας
Υπάρχουν κλινικές μελέτες που δείχνουν τις δυνατότητες της βουπροπίνης στη θεραπεία της παχυσαρκίας. Ωστόσο, η ουσία δεν έχει εγκριθεί ακόμη για τη θεραπεία αυτής της ασθένειας. Στη φαρμακευτική αγορά, ωστόσο, υπάρχει ένα παρασκεύασμα που περιέχει βουπροπιόνη σε συνδυασμό με ναλτρεξόνη.
Η GlaxoSmithKline έχει στο παρελθόν προωθήσει το Wellbutrin που περιέχει bupropion για σκοπούς άλλους από αυτούς που έχουν εγκριθεί από το FDA. Ο κατασκευαστής παρουσίασε το φάρμακο ως θεραπεία για την παχυσαρκία και τη σεξουαλική δυσλειτουργία. Ήταν μια παράνομη δραστηριότητα. Τελικά, η GlaxoSmithKline επιβλήθηκε πρόστιμο 3 δισεκατομμυρίων δολαρίων.
Το Bupropion χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ναλτρεξόνη για μακροχρόνια διαχείριση βάρους. Αυτά τα δύο συστατικά πιθανώς επηρεάζουν τις περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στη ρύθμιση της πρόσληψης τροφής. Αυτό περιλαμβάνει τον υποθάλαμο, ο οποίος εμπλέκεται στη ρύθμιση της όρεξης. Για το λόγο αυτό, ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα που περιέχει βουπροπιόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παχυσαρκίας.
Μια άλλη σημαντική πτυχή για τη χρήση αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία διαταραχών βάρους είναι η επίδρασή του στο ντοπαμινεργικό σύστημα. Η ντοπαμίνη έχει ιδιαίτερη σημασία για το κέντρο ανταμοιβής. Η έλλειψη ελέγχου της κατανάλωσης τροφίμων σχετίζεται συχνά με την εργασία αυτού του κέντρου στον εγκέφαλο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από βουπροπιόνη
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από το bupropion περιλαμβάνουν:
- αυπνία
- Πονοκέφαλο
- ξερό στόμα
- διαταραχές του πεπτικού συστήματος
- ναυτία και έμετος
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως κνίδωση
- απώλεια όρεξης
- διέγερση
- ευερέθιστο
- σεισμικές δονήσεις
- ζάλη
- διαταραχή της γεύσης
- θολή όραση
- βουητά στα αυτιά
- αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- κοκκίνισμα του δέρματος
- ιδρώνοντας
- πυρετός
- πόνος στο στήθος
- αδυναμία
Η πιο σοβαρή παρενέργεια της βουπροπιόνης είναι οι επιληπτικές κρίσεις. Ο κίνδυνος κατάσχεσης εξαρτάται από το φάρμακο και τη δόση. Η μορφή παρατεταμένης απελευθέρωσης του παρασκευάσματος μειώνει τον κίνδυνο αυτών των παρενεργειών.
Άτομα που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο κρίσης:
- υπέστη τραυματισμό στο κεφάλι
- χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα που μειώνουν το όριο της σπαστικής διέγερσης
- έχετε διαβήτη και παίρνετε φάρμακα για τη θεραπεία του
- εθίζονται στο αλκοόλ
- Πάρτε παρασκευάσματα που διεγείρουν ή μειώνουν την όρεξη
Ο γιατρός που επιβλέπει τη θεραπεία θα πρέπει να ενημερώνεται για όλες αυτές τις καταστάσεις.
Πότε να μην χρησιμοποιήσετε το bupropion;
Το Bupropion δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα:
- που έχουν επιληπτικές κρίσεις
- διαγνώστηκε με όγκο του κεντρικού νευρικού συστήματος
- πάσχετε από κίρρωση του ήπατος
- που είχαν ιστορικό βολιμικών ή ανορεξικών επεισοδίων
- χρησιμοποιώντας αναστολείς ΜΑΟ
Βιβλιογραφία:
- Bupropion - ένα αποτελεσματικό αντικαταθλιπτικό φάρμακο με ευνοϊκό προφίλ δράσης στη σεξουαλική σφαίρα, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) στο PubChem, Εθνική Βιβλιοθήκη Ιατρικής των Ηνωμένων Πολιτειών.
- Bupropion (DB01156) - πληροφορίες σχετικά με τη δραστική ουσία (.). Τράπεζα φαρμάκων.
- Χονδρική R.D. et al: Μια σύγκριση του bupropion παρατεταμένης απελευθέρωσης και του εικονικού φαρμάκου για τη διακοπή του καπνίσματος. Ν. Έγκλ. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, διαδικτυακή πρόσβαση
Διαβάστε περισσότερα άρθρα από αυτόν τον συντάκτη
