Salazopyrin ™ EN

1 δισκίο η εντερική σύνθεση περιέχει 500 mg σουλφασαλαζίνης.

Δράση

Η σουλφασαλαζίνη έχει αντιφλεγμονώδη, ανοσοκατασταλτικά και αντιβακτηριακά αποτελέσματα. Χρησιμοποιείται για την αναστολή της φλεγμονής, ειδικά του εντερικού βλεννογόνου, και για τη θεραπεία της ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας. Μηχανισμός δράσης σε φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου: η αντιφλεγμονώδης δράση της τοπικά σχηματισμένης μεσαλαζίνης θεωρείται ως η κύρια δράση της σουλφασαλαζίνης.Επιπλέον, ανιχνεύθηκε ανοσοκατασταλτική δραστικότητα ως αποτέλεσμα της αναστολής του μεταβολισμού των λεμφοκυττάρων και των κοκκιοκυττάρων και της αναστολής διαφόρων ενζυματικών συστημάτων και από τις τρεις ενώσεις (σουλφασαλαζίνη, σουλφαπυριδίνη, μεσαλαζίνη). Η βακτηριοστατική δράση της σουλφαπυριδίνης που σχηματίζεται τοπικά στο κόλον μπορεί επίσης να έχει κλινική σημασία. Το φάρμακο επηρεάζει τόσο την αερόβια όσο και την αναερόβια βακτηριακή χλωρίδα. Ο μηχανισμός δράσης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα δεν έχει τεκμηριωθεί. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται μερικώς (περίπου στο 20% της χορηγούμενης δόσης) στο λεπτό έντερο και στη συνέχεια υποβάλλεται σε εντεροηπατική κυκλοφορία. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 3-6 ώρες και η δέσμευση πρωτεΐνης είναι περίπου 99%. Υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των ατόμων στη συγκέντρωση του φαρμάκου στον ορό. Υπάρχει μια μέτρια τάση για τη σουλφασαλαζίνη να συσσωρεύεται στο σώμα. Ένα μικρό ποσοστό της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Η σουλφασαλαζίνη διασπάται από βακτήρια στον αυλό του παχέος εντέρου σε δύο κύριους μεταβολίτες: σουλφαπυριδίνη και μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ). Η σουλφαπυριδίνη απορροφάται ταχέως, μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ στην αδρανή ακετυλοσουλφαπυριδίνη και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Η μη ακετυλιωμένη σουλφαπυριδίνη συνδέεται εν μέρει με τις πρωτεΐνες του ορού και η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες. Η σουλφαπυριδίνη δείχνει κάποια τάση συσσώρευσης. Δεν ανιχνεύεται πλέον στον ορό παρά μόνο 3 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Ο βαθμός ακετυλίωσης της σουλφαπυριδίνης προσδιορίζεται γενετικά. Οι ασθενείς με αργή ακετυλίωση εμφανίζουν υψηλότερα επίπεδα ελεύθερης σουλφαπυριδίνης στον ορό και ως εκ τούτου έχουν μεγαλύτερη τάση να εμφανίζουν παρενέργειες. Η μεσαλαζίνη απορροφάται σε μικρότερο βαθμό. Το 15% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Το μεγαλύτερο μέρος της χορηγούμενης δόσης, 75%, παραμένει στον αυλό του παχέος εντέρου και απεκκρίνεται στα κόπρανα ως 5-αμινοσαλικυλικό οξύ.

Δοσολογία

Προφορικά. Ρευματοειδής αρθρίτιδα. Ενήλικες: Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά. Η συνιστώμενη δόση είναι 1-3 g την ημέρα. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη δόση είναι 2 δισκία. Δύο φορές την ημέρα. Συνιστάται να ξεκινήσετε τη θεραπεία με χαμηλότερες δόσεις και να τα αυξήσετε σταδιακά σύμφωνα με το σχήμα: ημέρα 1-4: 1 δισκίο. το πρωί, 2 δισκία το απόγευμα; ημέρα 5-8: 1 δισκίο το πρωί, 2 δισκία το απόγευμα; 9η ημέρα και επόμενη: 2 δισκία το πρωί, 2 δισκία το απόγευμα. Εάν η ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία δεν είναι ικανοποιητική για 2-3 μήνες, η ημερήσια δόση σουλφασαλαζίνης μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο των 3 g. Σε ασθενείς που εμφανίζουν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση μπορεί να μειωθεί προσωρινά. Φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου - η οξεία μορφή της νόσου. Ενήλικες: επιδείνωση σοβαρής νόσου: 2-4 δισκία 3-4 φορές την ημέρα. Ήπιες και μέτριες υποτροπές: 2 δισκία. 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά: 40-60 mg / kg βάρος / ημέρα σε 3-6 διαιρεμένες δόσεις. Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου - Υποστηρικτική θεραπεία. Ενήλικες: 2 δισκία 2-3 φορές την ημέρα. Η θεραπεία με αυτή τη δόση δεν πρέπει να διακόπτεται και θα πρέπει να συνεχιστεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, ελλείψει παρενεργειών. Σε περίπτωση επιδείνωσης της νόσου, η δόση αυξάνεται σε 2-4 δισκία. 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά: 20-30 mg / kg βάρος / ημέρα σε 3-6 διαιρεμένες δόσεις. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά σύμφωνα με την κλινική κατάσταση, την ανοχή του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Συνιστάται σε ασθενείς που δεν είχαν λάβει ποτέ θεραπεία με σουλφασαλαζίνη, να αυξήσουν σταδιακά τη δόση τους για αρκετές εβδομάδες. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με τα γεύματα, να καταπίνονται ολόκληρα και δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να σπάνε. Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται ομοιόμορφα σε διαιρεμένες δόσεις.

Ενδείξεις

Η ρευματοειδής αρθρίτιδα είναι ανθεκτική στη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου (π.χ. ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα σουλφοναμίδια ή στα σαλικυλικά, στα παράγωγά τους και σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα. Οξεία διαλείπουσα πορφυρία, μικτή πορφυρία. Απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος ή των εντέρων. Μην το χρησιμοποιείτε σε παιδιά κάτω των 2 ετών.

Προφυλάξεις

Χρήση με προσοχή σε ασθενείς: με σοβαρή αλλεργία και βρογχικό άσθμα, με ανεπάρκεια G-6-PD (κίνδυνος αιμολυτικής αναιμίας). Η σουλφασαλαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια ή ανωμαλίες στη σύνθεση του αίματος, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Όταν χρησιμοποιείται μια δόση 70 mg / kg bw / ημέρα, τα επίπεδα στο αίμα μπορεί να φθάσουν στο επίπεδο που θεωρείται το κατώφλι τοξικότητας (50 μg / ml). Η απευαισθητοποίηση πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με ήπια υπερευαισθησία. Σε περίπτωση σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται. Οι ασθενείς που αναπτύσσουν λοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Έχουν αναφερθεί σοβαρές λοιμώξεις που σχετίζονται με καταστολή του μυελού των οστών, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων σήψης και πνευμονίας. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται εάν ένας ασθενής εμφανίσει σοβαρή λοίμωξη και η ανάγκη για θεραπεία θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά σε ασθενείς με ιστορικό υποτροπιάζουσας ή χρόνιας λοίμωξης. Εάν υπάρχουν σημεία ή συμπτώματα αποφολιδωτικής δερματίτιδας, συνδρόμου Stevens-Johnson ή τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (π.χ. δερματικό εξάνθημα, βλάβες των βλεννογόνων ή οποιεσδήποτε ενδείξεις υπερευαισθησίας) η σουλφασαλαζίνη θα πρέπει να διακοπεί και να μην επανεκκινηθεί ποτέ. Έχουν επίσης αναφερθεί απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις συστηματικής υπερευαισθησίας, όπως εξάνθημα φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα. Τα πρώτα σημάδια υπερευαισθησίας (πυρετός, λεμφαδενοπάθεια, με ή χωρίς εξάνθημα) πρέπει να ληφθούν υπόψη και να διακοπεί η θεραπεία εάν είναι απαραίτητο.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: στομαχικές διαταραχές, ναυτία. Συχνές: λευκοπενία, απώλεια όρεξης, πονοκέφαλος και ζάλη, δυσγευσία, εμβοές, βήχας, κοιλιακός πόνος, μετεωρισμός, διάρροια, έμετος, αιμορραγική διάθεση, κνησμός, αρθραλγία, πρωτεϊνουρία, πυρετός. Όχι συχνές: θρομβοκυτταροπενία, κατάθλιψη, δύσπνοια, ίκτερος, αλωπεκία, κνίδωση, οίδημα του προσώπου, αυξημένα ηπατικά ένζυμα. Σπάνιες: αλλαγές στα νύχια. Πολύ σπάνιες: τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson. Μη γνωστές: ασηπτική μηνιγγίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυττάρωση, απλαστική, αιμολυτική και μεγαλοβλαστική αναιμία, μακροκυττάρωση, αναφυλακτικό σοκ, ασθένεια ορού, ανεπάρκεια φυλλικού οξέος, εγκεφαλοπάθεια, περικαρδίτιδα, περικαρδίτιδα, περικαρδίτιδα, περικαρδίτιδα καρδιακή νόσο, ωχρότητα, ινώδης κυψελίδα, διάμεση πνευμονοπάθεια, ηωσινοφιλική διήθηση, στοματοφαρυγγικό πόνο, επιδείνωση της ελκώδους κολίτιδας, παγκρεατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, ηπατίτιδα, χολοστατική ηπατίτιδα, χολόσταση, εξάνθημα ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα που προκαλούνται από φάρμακα, αγγειοοίδημα, τοξική φλυκταινώδης δερματίτιδα, ερύθημα, εξάνθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, λειχήνα, φωτοευαισθησία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, σύνδρομο Sjogren, νεφρωσικό σύνδρομο, διάμεση στάση νεφρική αιμορραγία, κρύσταλλοι στα ούρα, αιματουρία, νεφρολιθίαση, παροδική ολιγοσπερμία, κίτρινος αποχρωματισμός του δέρματος και των σωματικών υγρών, επαγωγή αυτοαντισωμάτων.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Ο κίνδυνος βλάβης του εμβρύου όταν χρησιμοποιείται σουλφασαλαζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θεωρείται χαμηλός. Η από του στόματος χορηγούμενη σουλφασαλαζίνη αναστέλλει την απορρόφηση και το μεταβολισμό του φολικού οξέος, που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπάρκεια του. Η σουλφασαλαζίνη περνά στο μητρικό γάλα, αλλά οι ποσότητες του φαρμάκου στο μητρικό γάλα δεν πρέπει να αποτελούν κίνδυνο για ένα υγιές μωρό. Προσοχή ενδείκνυται σε πρόωρα και νεογνά με φυσιολογικό ίκτερο. Το φάρμακο μειώνει τον αριθμό και την κινητικότητα των σπερματοζωαρίων, τα οποία μπορεί να επηρεάσουν τη γονιμότητα. Αυτό το αποτέλεσμα είναι συνήθως αναστρέψιμο μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Σχόλια

Κατά τη χρήση αυτού του φαρμάκου πρέπει να λαμβάνεται επαρκής πρόσληψη υγρών, καθώς η σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει κρυστάλλους στα ούρα και σχηματισμό λίθων στα νεφρά. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο αριθμός αίματος και η ηπατική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται πριν από την έναρξη της θεραπείας και κάθε 2 εβδομάδες κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας. Οι περιοδικοί έλεγχοι πρέπει να πραγματοποιούνται κάθε 4 εβδομάδες για τους επόμενους 3 μήνες. Στη συνέχεια, ο αριθμός αίματος και η ηπατική λειτουργία πρέπει να ελέγχονται κάθε 3 μήνες. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται πριν από τη θεραπεία και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αλλαγές στην εικόνα του αίματος (π.χ. μακροκύτωση και πανκυτταροπενία) που μπορεί να αποδοθούν σε ανεπάρκεια φυλλικού οξέος μπορούν να ομαλοποιηθούν με τη χορήγηση φολικού οξέος (λευκοβορίνη). Κατά τη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να ληφθεί ψευδώς υψηλότερη από την πραγματική συγκέντρωση της νορμετανεφρίνης στα ούρα, μετρούμενη με υγρή χρωματογραφία.

Αλληλεπιδράσεις

Μειωμένη απορρόφηση διγοξίνης μπορεί να συμβεί με ταυτόχρονη χορήγηση σουλφασαλαζίνης. Η ανεπάρκεια φολικού οξέος μπορεί να συμβεί επειδή η σουλφασαλαζίνη αναστέλλει την απορρόφησή της. Η ριφαμπικίνη μειώνει τη συγκέντρωση της σουλφαπυριδίνης στο πλάσμα (ένας από τους μεταβολίτες της σουλφασαλαζίνης) - πιθανώς λόγω της επίδρασης της ριφαμπικίνης από το ηπατικό ένζυμο. Η ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση σουλφασαλαζίνης και μερκαπτοπουρίνης ή αζαθειοπουρίνης μπορεί να οδηγήσει σε καταστολή του μυελού των οστών και λευκοπενία. Η σουλφασαλαζίνη αναστέλλει τη μεθυλοτρανσφεράση της θειοπουρίνης, η οποία εμπλέκεται στον μεταβολισμό της μερκαπτοπουρίνης.

Τιμή

Salazopyrin ™ EN, τιμή 100% PLN 56,94

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Sulfasalazine