Έβιβο

1 δισκίο περιέχει 5 mg νεβιβολόλης ως υδροχλωρικό. Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη.

Δράση

Το Nebivolol είναι ρακεμικό άρωμα δύο εναντιομερών: nebivolol SRRR (d-nebivolol) και nebivolol RSSS (l-nebivolol) με διπλή φαρμακολογική δράση. Είναι ανταγωνιστικός και επιλεκτικός ανταγωνιστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων (SRRR εναντιομερές), έχει ήπια αγγειοδιασταλτική δράση που σχετίζεται με την επίδραση στην οδό L-αργινίνης / νιτρικού οξειδίου. Μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και μειώνει την αρτηριακή πίεση σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της άσκησης, τόσο σε άτομα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση όσο και με υπέρταση. Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν εμφανίζει ανταγωνισμό α-αδρενεργικού. Μετά την από του στόματος χορήγηση, και τα δύο εναντιομερή της νεβιβολόλης απορροφώνται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα (η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από την τροφή). Η νεβιβολόλη μεταβολίζεται εκτενώς, εν μέρει σε ενεργούς υδροξυ μεταβολίτες. Η νεβιβολόλη μεταβολίζεται μέσω αλικυκλικής και αρωματικής υδροξυλίωσης, Ν-αποαλκυλίωσης και σύζευξης γλυκουρονικού οξέος. Επιπλέον, σχηματίζονται γλυκουρονίδια υδροξυ μεταβολιτών. Ο μεταβολισμός της νεβιβολόλης μέσω της αρωματικής υδροξυλίωσης εξαρτάται από τον γενετικό οξειδωτικό πολυμορφισμό του ενζύμου CYP2D6. Η στοματική βιοδιαθεσιμότητα της νεβιβολόλης είναι περίπου 12% σε εκτεταμένους μεταβολιστές και είναι σχεδόν πλήρης σε κακούς μεταβολιστές. Στις ίδιες δόσεις, η Cmax της αμετάβλητης νεβιβολόλης στο αίμα είναι περίπου 23 φορές υψηλότερη στους κακούς μεταβολιστές σε σύγκριση με τους εκτεταμένους μεταβολιστές. Τα εναντιομερή T0.5 σε άτομα με γρήγορο μεταβολισμό είναι περίπου 10 ώρες. σε κακούς μεταβολιστές είναι 3-5 φορές περισσότερο. Σε εκτεταμένους μεταβολιστές, η συγκέντρωση του εναντιομερούς RSSS στο αίμα είναι ελαφρώς υψηλότερη από εκείνη του εναντιομερούς SRRR, ενώ η διαφορά είναι μεγαλύτερη στους φτωχούς μεταβολιστές. Σε ασθενείς με γρήγορο μεταβολισμό, το T0.5 των υδροξυλο μεταβολιτών και των δύο εναντιομερών είναι περίπου 24 ώρες, είναι διπλάσιο σε άτομα με αργούς μεταβολιστές. Στους περισσότερους ασθενείς (εκτεταμένοι μεταβολιστές), οι συγκεντρώσεις νεβιβολόλης στο αίμα σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται εντός 24 ωρών και των μεταβολιτών υδροξυλίου εντός μερικών ημερών. Και τα δύο εναντιομερή συνδέονται κυρίως με την αλβουμίνη πλάσματος (98,1% για το nebivolol SRRR και 97,9% για το nebivolol RSSS). Εντός μίας εβδομάδας από τη χορήγηση, το 38% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 48% στα κόπρανα.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες Υπέρταση: 1 δισκίο (5 mg) την ημέρα ταυτόχρονα (η επίδραση εμφανίζεται μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, σε ορισμένες περιπτώσεις - μετά από 4 εβδομάδες). Είναι δυνατή η χρήση β-αποκλειστών ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, μέχρι στιγμής, έχει παρατηρηθεί πρόσθετο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μόνο με νεβιβολόλη και υδροχλωροθειαζίδη (12,5-25 mg). Ειδικές ομάδες ασθενών. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένους ασθενείς (> 65 ετών), η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 2,5 mg ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg εάν είναι απαραίτητο. Σε ασθενείς άνω των 75 ετών, πρέπει να δίνεται προσοχή και στενή παρακολούθηση (περιορισμένη κλινική εμπειρία). Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ή μειωμένη ηπατική λειτουργία. Λόγω της έλλειψης έρευνας, το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Η θεραπεία της σταθερής χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας πρέπει να ξεκινήσει με σταδιακή αύξηση της δόσης έως ότου επιτευχθεί η βέλτιστη συντήρηση δόσης για κάθε ασθενή. Οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν σταθερή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια χωρίς οξεία ανεπάρκεια για τις τελευταίες 6 εβδομάδες. Σε ασθενείς που λαμβάνουν καρδιαγγειακά φάρμακα όπως διουρητικά, διγοξίνη, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης II, η δοσολογία αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να σταθεροποιηθεί τις τελευταίες 2 εβδομάδες. μία εβδομάδα πριν από την έναρξη της θεραπείας με nebivolol. Η αρχική δόση πρέπει να αυξάνεται κάθε 1-2 εβδομάδες ανάλογα με την ανεκτικότητα του ασθενούς: 1,25 mg nebivolol, αύξηση σε 2,5 mg nebivolol μία φορά την ημέρα, στη συνέχεια στα 5 mg μία φορά την ημέρα και στη συνέχεια στα 10 mg μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 10 mg nebivolol μία φορά την ημέρα. Η έναρξη της θεραπείας και οποιαδήποτε αύξηση της δόσης πρέπει να πραγματοποιούνται υπό την επίβλεψη ενός έμπειρου ιατρού, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 2 ώρες για να διασφαλιστεί ότι η κατάσταση του ασθενούς παραμένει σταθερή (αρτηριακή πίεση, καρδιακός ρυθμός, διαταραχές της αγωγής, σημάδια επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας) . Εάν είναι απαραίτητο, η δόση συντήρησης μπορεί επίσης να μειωθεί σταδιακά και να αυξηθεί εκ νέου όπως υποδεικνύεται. Κατά τη διάρκεια της τιτλοποίησης της δόσης, σε περίπτωση επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας ή δυσανεξίας στο φάρμακο, πρώτα μείωση της δόσης nebivolol ή, εάν είναι απαραίτητο, άμεση διακοπή της θεραπείας (σε περίπτωση σοβαρής υπότασης, επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας με οξύ πνευμονικό οίδημα, καρδιογενές σοκ, συμπτωματική βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό μπλοκ). Η θεραπεία σταθερής χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας με νεβιβολόλη είναι συνήθως μακροχρόνια θεραπεία. Απόσυρση ναρκωτικών. Η θεραπεία με nebivolol δεν συνιστάται να διακοπεί απότομα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε προσωρινή επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Εάν είναι απαραίτητη η διακοπή της θεραπείας, η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά κατά το ήμισυ κάθε εβδομάδα. Ειδικές ομάδες ασθενών. Για ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης καθώς η δόση αυξάνεται σταδιακά στη μέγιστη ανεκτή δόση. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια καθώς η δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι τη μέγιστη ανεκτή δόση από τον ασθενή. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού ≥250 μmol / L), δεν συνιστάται η χρήση nebivolol σε αυτούς τους ασθενείς. Λόγω περιορισμένων δεδομένων σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η χρήση του φαρμάκου σε αυτήν την ομάδα αντενδείκνυται. Λόγω της έλλειψης έρευνας, το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Τρόπος δόσης. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται με επαρκή ποσότητα νερού (π.χ. 1 ποτήρι), λαμβανόμενο ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Ενδείξεις

Θεραπεία της βασικής υπέρτασης. Θεραπεία σταθερής, ήπιας και μέτριας χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας ως συμπλήρωμα της τυπικής θεραπείας σε ηλικιωμένους ασθενείς (≥70 ετών).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Ηπατική ανεπάρκεια ή ηπατική δυσλειτουργία. Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ ή επεισόδια μη αντισταθμισμένης καρδιακής ανεπάρκειας που απαιτούν ενδοφλέβια ινοτροπική θεραπεία. Σύνδρομο άρρωστου κόλπου, συμπεριλαμβανομένου του μπλοκ του Ατροφιοκοιλιακό μπλοκ IIst. ή 3ος βαθμός (χωρίς βηματοδότη). Ιστορικό βρογχόσπασμου και βρογχικού άσθματος. Μη επεξεργασμένο φαιοχρωμοκύτωμα. Μεταβολική οξέωση. Βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός <60 bpm πριν από την έναρξη της θεραπείας). Υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg). Σοβαρές περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές.

Προφυλάξεις

Ο επίμονος β-αδρενεργικός αποκλεισμός μειώνει τον κίνδυνο αρρυθμίας κατά την αναισθησία και τη διασωλήνωση. Εάν ο βήτα-αποκλεισμός διακόπτεται κατά την προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να διακόπτονται τουλάχιστον 24 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Προσοχή πρέπει να δίνεται με τη χρήση ορισμένων αναισθητικών που καταστέλλουν το μυοκάρδιο. Οι κολπικές αντιδράσεις μπορούν να προληφθούν με ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης. Οι β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία έως ότου σταθεροποιηθεί η κατάστασή τους. Σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, η θεραπεία με βήτα-αναστολείς θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, δηλαδή για χρονικό διάστημα μεγαλύτερο των 1-2 εβδομάδων. Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να ξεκινήσει την ίδια στιγμή όσο το δυνατόν περισσότερο για να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης. Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία: εάν ο ρυθμός παλμού είναι κάτω από 50-55 bpm και / ή ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα ενδεικτικά της βραδυκαρδίας, η δόση πρέπει να μειωθεί. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση β-αποκλειστών σε ασθενείς με: διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (νόσος ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα) - μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση αυτών των διαταραχών. σε ασθενείς με κολποκοιλιακό μπλοκ Ist. (παράταση του χρόνου αγωγής από β-αποκλειστές) σε ασθενείς με στηθάγχη του Prinzmetal (κίνδυνος συστολής των στεφανιαίων αρτηριών που προκαλείται από ανεμπόδιστο α-υποδοχέα, αυξημένος αριθμός και διάρκεια στηθάγχης). σε ασθενείς με διαβήτη, η νεβιβολόλη μπορεί να καλύψει ορισμένα από τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας. σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό (κάλυψη των συμπτωμάτων ταχυκαρδίας) - η ξαφνική διακοπή του παρασκευάσματος μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα. σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (επιδείνωση της απόφραξης των αεραγωγών). Οι ασθενείς με ιστορικό ψωρίασης πρέπει να λαμβάνουν βήτα-αποκλειστές μόνο μετά από προσεκτική εξέταση. Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα και να εντείνει τις αναφυλακτικές αντιδράσεις. Οι β-αποκλειστές μπορούν να μειώσουν την παραγωγή δακρύων (πληροφορίες για τους χρήστες φακών επαφής). Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη. δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Υπέρταση. Συχνές: πονοκέφαλος και ζάλη, παραισθησία, δύσπνοια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, κόπωση, οίδημα. Όχι συχνές: κατάθλιψη, εφιάλτες, διαταραχές της όρασης, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, αργή αγωγή AV / μπλοκ AV, υπόταση, νέα ή επιδεινούμενη διαλείπουσα χωλότητα, βρογχόσπασμος, δυσπεψία, μετεωρισμός, έμετος, κνησμός, ερυθηματώδες εξάνθημα, ανικανότητα. Πολύ σπάνιες: λιποθυμία, επιδείνωση της ψωρίασης. Μη γνωστές: αγγειοοίδημα, υπερευαισθησία, κνίδωση. Ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση ορισμένων β-αποκλειστών: ψευδαισθήσεις, ψύχωση, σύγχυση, κρύα / μπλε άκρα, φαινόμενο Raynaud, ξηροφθαλμία και σύνδρομο οφθαλμο-βλεννογόνου τύπου προκοτόλης. Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα: βραδυκαρδία, ζάλη, επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, ορθοστατική υπόταση, δυσανεξία στα φάρμακα, κολποκοιλιακό μπλοκ Ist. και οίδημα κάτω άκρων.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το Nebivolol μπορεί να προκαλέσει επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη και / ή στο έμβρυο / νεογέννητο. Οι β-αποκλειστές μειώνουν τη ροή του πλακούντα που σχετίζεται με καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου, ενδομήτριο εμβρυϊκό θάνατο, αποβολή ή πρόωρη παράδοση.Στο έμβρυο και το νεογέννητο, η νεβιβολόλη μπορεί να προκαλέσει, μεταξύ άλλων, υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Εάν κρίνεται απαραίτητη η θεραπεία με νεβιβολόλη, θα πρέπει να παρακολουθείται η ροή αίματος της μήτρας και η ανάπτυξη του εμβρύου. Το νεογέννητο μωρό πρέπει να παρακολουθείται στενά. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και της βραδυκαρδίας εμφανίζονται συνήθως εντός των πρώτων 3 ημερών. Ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη λήψη nebivolol.

Σχόλια

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Οι φαρμακοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η νεβιβολόλη δεν έχει καμία επίδραση στην ψυχοκινητική απόδοση. Κατά την οδήγηση οχημάτων ή χειρισμού μηχανών, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι μπορεί να εμφανιστεί ζάλη και αδυναμία.

Αλληλεπιδράσεις

Δεν συνιστώνται συνδυασμοί: αντιαρρυθμικά της κατηγορίας Ι - κινιδίνη, υδροκινιδίνη, κιβενζολίνη, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη, λιδοκαΐνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη (αυξημένη επίδραση στην κολποκοιλιακή αγωγή, αυξημένη αρνητική ινοτροπική επίδραση). ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης, διλτιαζέμη (αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με β-αναστολέα μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπόταση και κολποκοιλιακό αποκλεισμό). αντιυπερτασικά φάρμακα με κεντρική δράση - κλονιδίνη, γουανφακίνη, μοξιδίνη, μεθυλντόπα, ριλμανιδίνη (κίνδυνος επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας με μείωση του συμπαθητικού τόνου, δηλαδή μείωση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής απόδοσης, αγγειοδιαστολή, ξαφνική διακοπή του φαρμάκου, ειδικά πριν από τη διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο «ριμπάουντ υπέρτασης» την αρχή της αποφυγής ξαφνικής διακοπής του φαρμάκου βήτα-αποκλεισμού. ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει νεβιβολόλη. ινσουλίνη και από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα (κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας, όπως αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία) · βακλοφένη, αμιφοστίνη (αυξημένα επίπεδα αντιυπερτασική θεραπεία) - προσαρμόστε τη δόση του αντιυπερτασικού φαρμάκου. Θεραπείες συνδυασμού που πρέπει να ληφθούν υπόψη: γλυκοσίδες digitalis (κίνδυνος παράτασης του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγής, κλινικές μελέτες δεν έδειξαν κλινικά σημεία αλληλεπίδρασης). ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου διυδροπυριδίνης - αμλοδιπίνη, φελοδιπίνη, λακιδιπίνη, νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιμοδιπίνη, νιτρενδιπίνη (κίνδυνος υπότασης και περαιτέρω επιδείνωση των κοιλιακών συστολών σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια). τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά και φαινοθειαζίνες, οργανικά νιτρικά και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (αυξημένη αντιυπερτασική δράση). ΜΣΑΦ (δεν επηρεάζουν την υποτασική δράση της νεβιβολόλης). συμπαθομιμητικά φάρμακα (μειωμένη επίδραση των β-αποκλειστών, κίνδυνος υπέρτασης, σοβαρή βραδυκαρδία και καρδιακός αποκλεισμός). Η ταυτόχρονη χρήση nebivolol με αναστολείς του CYP2D6 όπως παροξετίνη, φλουοξετίνη, θειοριδαζίνη, κινιδίνη, τερβιναφίνη, βουπροπιόνη, χλωροκίνη, λεβρομαζίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση νεβιβολόλης στο αίμα (αυξημένος κίνδυνος βραδυκαρδίας και παρενέργειες). Η σιμετιδίνη αυξάνει τα επίπεδα νεβιβολόλης στο αίμα χωρίς να αλλάζει το κλινικό αποτέλεσμα. Η φαρμακοκινητική της nebivolol δεν επηρεάστηκε από τη συγχορήγηση ρανιτιδίνης. Το Nebivolol και τα αντιόξινα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα εφόσον το nebivolol χορηγείται με ένα γεύμα και τα αντιόξινα χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων. Η ταυτόχρονη χορήγηση νεβιβολόλης και νικαρδιπίνης αύξησε ελαφρώς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων, χωρίς να αλλάξει το κλινικό αποτέλεσμα. Η φαρμακοκινητική της nebivolol δεν επηρεάζεται από την ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ, τη χρήση φουροσεμίδης, υδροχλωροθειαζίδης ή ρανιτιδίνης. Το Nebivolol δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της βαρφαρίνης.

Τιμή

Ebivol, τιμή 100% PLN 13,93

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Nebivolol