Βαρβιτουρικά: δομή, εφαρμογή, δράση, παρενέργειες, εθισμός

Τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται τόσο ως αντισπασμωδικά και χρησιμοποιούνται για να μεθυστούν ή να εκτελέσουν ... τη θανατική ποινή. Στο παρελθόν, τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνταν συχνά στην ιατρική, τώρα ο ρόλος τους στον ιατρικό κόσμο έχει μειωθεί σημαντικά. Αυτό οφείλεται στους κινδύνους που συνδέονται με τη χρήση βαρβιτουρικών ενώσεων - περιλαμβάνουν ο κίνδυνος εθισμού σε αυτά τα φάρμακα και το γεγονός ότι η υπερδοσολογία μπορεί να συμβεί αρκετά εύκολα.

Πίνακας περιεχομένων

1. Βαρβιτουρικά: Εφαρμογή στην Ιατρική
2. Βαρβιτουρικά: μη ιατρική χρήση
3. Βαρβιτουρικά: Μηχανισμός δράσης
4. Βαρβιτουρικά: παραδείγματα
5. Βαρβιτουρικά: αλληλεπιδράσεις και προφυλάξεις
6. Βαρβιτουρικά: Παρενέργειες
7. Βαρβιτουρικά: εθισμός και υπερδοσολογία
8. Βαρβιτουρικά και εγκυμοσύνη και θηλασμός

Τα βαρβιτουρικά, ή μάλλον βαρβιτουρικό οξύ, συντέθηκαν για πρώτη φορά το 1864 στη Γερμανία από τον χημικό Adolf von Baeyer.

Η ανακάλυψη του πρώτου παρασκευάσματος βαρβιτουρικού σχετίζεται με μερικά ενδιαφέροντα γεγονότα - υπάρχουν τουλάχιστον αρκετές θεωρίες για το γιατί η ένωση που ανακαλύφθηκε από τον Baeyer ονομάστηκε βαρβιτουρικό οξύ. Ένας από αυτούς είναι αυτός σύμφωνα με τον οποίο ο μελετητής πήγε να γιορτάσει την ανακάλυψή του σε μια ταβέρνα, η οποία γιορτάστηκε επίσης σε σχέση με έναν εορτασμό σε μέρος της Αγίας Βαρβάρας. Τελικά, το όνομα του βαρβιτουρικού οξέος θα προέρχεται από αυτό το θηλυκό όνομα.

Μια άλλη θεωρία σχετικά με την προέλευση του ονόματος του βαρβιτουρικού οξέος βασίζεται σε αυτό που χρησιμοποιήθηκε για τη σύνθεσή του. Λοιπόν, ένα από τα υποστρώματα ήταν τότε η ουρία, η οποία μπορεί να βρεθεί, μεταξύ άλλων στα ούρα. Στην περίπτωση της τελευταίας θεωρίας, οι υποστηρικτές της υποστηρίζουν ότι το όνομα βαρβιτουρικό οξύ προέρχεται από το γεγονός ότι η ουρία που χρησιμοποιείται στο εργαστήριο του Baeyer προήλθε από τα ούρα μιας σερβιτόρας με το όνομα Barbara.

Το βαρβιτουρικό οξύ μπορεί να αντιμετωπιστεί ως πρωτότυπη ένωση από την ομάδα βαρβιτουρικών - περισσότερα από δύο χιλιάδες παράγωγά του έχουν συντεθεί από την παραγωγή του. Για πολλά χρόνια από την εμφάνιση ενώσεων από αυτήν την ομάδα, έχουν χρησιμοποιηθεί αρκετά ευρέως και, ενδιαφέρον, έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική, φυσικά, αλλά όχι μόνο.

Βαρβιτουρικά: Εφαρμογή στην Ιατρική

Τα βαρβιτουρικά είναι παράγοντες που ασκούν καταθλιπτική επίδραση στη δραστηριότητα του νευρικού συστήματος. Για αυτόν τον λόγο, αμέσως μετά την εμφάνισή τους στην ιατρική αγορά, τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας άρχισαν να χρησιμοποιούνται ως υπνωτικά χάπια - τώρα, ωστόσο, χρησιμοποιούνται πολύ σπάνια για το σκοπό αυτό (έχουν αντικατασταθεί κάπως από βενζοδιαζεπίνες που είναι ασφαλέστερες όσον αφορά τη χρήση).

Τα βαρβιτουρικά έχουν χρησιμοποιηθεί στην παρεμβατική ιατρική - στην περίπτωση αυτή χρησιμοποιήθηκαν ως αναισθητικό.

Ακόμη μια άλλη χρήση αυτών των φαρμάκων προέρχεται από το γεγονός ότι έχουν αντισπασμωδικό αποτέλεσμα - για το λόγο αυτό, μερικές φορές συνιστώνται σε άτομα που πάσχουν από επιληψία (ούτως ή άλλως, τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται σήμερα κυρίως ως αντισπασμωδικά).

Τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται μερικές φορές επίσης και στην περίπτωση εντελώς διαφορετικών ασθενειών από αυτές που αναφέρονται. Μερικές φορές χρησιμοποιούνται σε άτομα με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, μερικές φορές υπάρχουν και απόπειρες χρήσης τους στη θεραπεία του ίκτερου, των πονοκεφάλων της ημικρανίας ή στη θεραπεία του συνδρόμου στέρησης σε άτομα εθισμένα σε αλκοόλ ή βενζοδιαζεπίνες.

Βαρβιτουρικά: μη ιατρική χρήση

Ωστόσο, όχι μόνο οι γιατροί χρησιμοποιούν βαρβιτουρικά. Τα παρασκευάσματα που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα χρησιμοποιήθηκαν επίσης από διάφορες ερευνητικές υπηρεσίες ως το λεγόμενο «αλήθεια ορός» (δηλαδή, ο πράκτορας μετά τον οποίο ο ανακριτής θα ήταν πιο πρόθυμος να απαντήσει στις ερωτήσεις που τέθηκαν).

Στην περίπτωση των βαρβιτουρικών, το όριο μεταξύ της θεραπευτικής δόσης και της δόσης που είναι τοξική και μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο είναι σχετικά μικρό - η ύπαρξη αυτής της σχέσης έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι φάρμακα που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα χρησιμοποιούνται σε ορισμένες χώρες του κόσμου για ευθανασία ή θανατική ποινή.

Βαρβιτουρικά: Μηχανισμός δράσης

Τα βαρβιτουρικά έχουν κατασταλτική επίδραση στο νευρικό σύστημα λόγω του γεγονότος ότι οδηγούν σε υπερπόλωση των νευρικών κυττάρων (έτσι αυτοί οι παράγοντες καθιστούν τους νευρώνες λιγότερο διεγερτικούς).

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας ασκούν τέτοιο αποτέλεσμα μέσω πολλών μηχανισμών. Τα βαρβιτουρικά συνδέονται με τους GABAergic υποδοχείς, πράγμα που σημαίνει ότι το GABA, ένας νευροδιαβιβαστής που αναστέλλει τη δραστηριότητα των νευρικών κυττάρων, συνδέεται ευκολότερα με αυτούς τους υποδοχείς.

Αυτό οδηγεί σε εισροή ιόντων χλωρίου μέσα στους νευρώνες και αυτό οδηγεί στην υπερπόλωση τους. Τα βαρβιτουρικά επίσης οδηγούν απευθείας στο άνοιγμα των καναλιών χλωρίου στις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων και ρυθμίζουν επίσης την εισροή ιόντων νατρίου και ασβεστίου στο εσωτερικό τους.

Επιπλέον, παρασκευάσματα από αυτήν την ομάδα έχουν επίσης την ικανότητα να αναστέλλουν τη δραστηριότητα νευρικών κυττάρων που ανήκουν στον δικτυωτό σχηματισμό και στον εγκεφαλικό φλοιό.

Βαρβιτουρικά: παραδείγματα

Έχει ήδη αναφερθεί ότι έχει συντεθεί ένας εξαιρετικά μεγάλος αριθμός βαρβιτουρικών. Δεν θα ήταν δυνατόν να απαριθμήσουμε πάνω από δύο χιλιάδες παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος, επομένως θα πρέπει να περιοριστούμε στο να δίνουμε μερικά παραδείγματα παρασκευασμάτων που ανήκουν στην ομάδα βαρβιτουρικών - είναι:

• θειοπεντική
• φαινοβαρβιτάλη
• κυκλοβαρβιτάλη
• πεντοβαρβιτάλη
• μεθυλφαινοβαρβιτάλη
• βαρβιτάλη
• μετοεξαٹل

Βαρβιτουρικά: αλληλεπιδράσεις και προφυλάξεις

Σε μια κατάσταση όπου ο γιατρός λέει στον ασθενή να παίρνει βαρβιτουρικά, ο ασθενής θα πρέπει να τον ενημερώσει για οποιαδήποτε άλλα φάρμακα παίρνει. Αυτή η αναγκαιότητα προκύπτει επειδή τα βαρβιτουρικά αλληλεπιδρούν με μια μεγάλη ποικιλία φαρμακευτικών προϊόντων.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορεί, για παράδειγμα, να αποδυναμώσουν τις επιπτώσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων - αυτό συμβαίνει, μεταξύ άλλων, στο ορισμένα φάρμακα HIV, ρανολαζίνη (φάρμακο που μερικές φορές χρησιμοποιείται σε ισχαιμική καρδιακή νόσο) ή βορικοναζόλη (αντιμυκητιασικό φάρμακο).

Ωστόσο, τα βαρβιτουρικά μπορούν να οδηγήσουν σε αντίστροφες αλληλεπιδράσεις, δηλαδή όπου μπορούν να ενισχύσουν τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων. Μιλάμε κυρίως για άλλα παρασκευάσματα που μπορούν να έχουν καταθλιπτική επίδραση στο νευρικό σύστημα - όπως οι βενζοδιαζεπίνες και τα υπνωτικά, όπως το zaleplon ή το zolpidem.

Για αυτούς τους λόγους, είναι πάντα απαραίτητο να λαμβάνετε αυτό το είδος φαρμάκου πολύ προσεκτικά μαζί με τα βαρβιτουρικά.

Βαρβιτουρικά: Παρενέργειες

Σήμερα, τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται στην ιατρική πολύ λιγότερο συχνά από ό, τι στο παρελθόν - και για καλό λόγο. Ένας από αυτούς τους λόγους είναι η προαναφερθείσα μικρή διαφορά μεταξύ των θεραπευτικών και τοξικών δόσεων αυτών των φαρμάκων και ένας άλλος λόγος για τον οποίο τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά είναι οι παρενέργειές τους.

Τα προβλήματα που μπορεί να προκύψουν κατά τη χρήση βαρβιτουρικών περιλαμβάνουν:

• ζάλη
• ναυτία
• εμετος
• Πονοκέφαλο
• διαταραχές του ψυχοκινητικού συντονισμού και διαταραχές ισορροπίας
• μειωμένη μνήμη
• επιβραδύνοντας τον ρυθμό σκέψης
• διαταραχές συγκέντρωσης
• υπνηλία

Βαρβιτουρικά: εθισμός και υπερδοσολογία

Η περιορισμένη χρήση βαρβιτουρικών δεν οφείλεται μόνο στον κίνδυνο παρενεργειών, αλλά και στο γεγονός ότι μπορούν να οδηγήσουν σε εθισμό.

Η λήψη βαρβιτουρικών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη τόσο της ψυχικής όσο και της σωματικής εξάρτησης, δυστυχώς ακόμη και μετά από σχετικά σύντομο χρόνο λήψης αυτών των παρασκευασμάτων.

Ο κίνδυνος εθισμού σε αυτά τα φάρμακα οφείλεται σε διάφορους παράγοντες. Πρώτα απ 'όλα, συμβαίνει λόγω του γεγονότος ότι η ανοχή αναπτύσσεται αρκετά γρήγορα κατά τη λήψη βαρβιτουρικών - αυτό οδηγεί στο γεγονός ότι για να επιτευχθεί το αποτέλεσμα της λήψης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε ολοένα και υψηλότερες δόσεις.

Ο κίνδυνος εθισμού προκαλείται επίσης από το γεγονός ότι τα βαρβιτουρικά δεν έχουν μόνο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αλλά η πρόσληψή τους μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ευφορία ή αίσθημα ικανοποίησης και χαλάρωσης.

Ο εθισμός στα βαρβιτουρικά είναι από μόνος του επικίνδυνος, αλλά ο κίνδυνος αυξάνεται επειδή δεν είναι δύσκολο να γίνει υπερβολική δόση αυτών των φαρμάκων. Η υπερβολική δόση τέτοιων παρασκευασμάτων μπορεί να είναι πολύ επικίνδυνη - εάν συμβεί αυτό, ο ασθενής μπορεί να πάσχει από:

• πλήρης έλλειψη συντονισμού κινητήρα
• αστεία, ακατανόητη ομιλία
• δυσκολίες στην αξιολόγηση της κατάστασης
• προβλήματα αναπνοής (π.χ. πολύ ρηχή αναπνοή)
• σοβαρή επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία)
• νεφρικά προβλήματα (που μπορεί να οδηγήσουν σε νεφρική ανεπάρκεια)
• κώμα

Στις πιο σοβαρές περιπτώσεις δηλητηρίασης με βαρβιτουρικά, ο ασθενής μπορεί να πεθάνει. Ωστόσο, όχι μόνο μια υπερβολική δόση βαρβιτουρικών είναι επικίνδυνη - η μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί επίσης να οδηγήσει σε διάφορες δυσκολίες, όπως επίμονες διαταραχές της μνήμης, δυσκολίες στη διατήρηση της συγκέντρωσης και της εστίασης ή σεξουαλικές διαταραχές.

Ο εθισμός στα βαρβιτουρικά είναι ένα πολύ σοβαρό πρόβλημα - διάφορες διαταραχές μπορεί να εμφανιστούν τόσο κατά τη χρόνια χρήση τους όσο και όταν ένα άτομο σταματήσει ξαφνικά να τα παίρνει. Ένα σύνδρομο στέρησης μπορεί να αναπτυχθεί τότε, τα συμπτώματα του οποίου μπορεί να είναι ασθένειες όπως ανησυχία, αϋπνία, μυϊκός πόνος ή ναυτία, έμετος και αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος.

Ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων, ψευδαισθήσεων και ψευδαισθήσεων σχετίζεται επίσης με το σύνδρομο στέρησης που σχετίζεται με τη διακοπή των βαρβιτουρικών.

Βαρβιτουρικά και εγκυμοσύνη και θηλασμός

Τα βαρβιτουρικά σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες συνιστώνται μόνο όταν είναι απαραίτητο. Αυτό συμβαίνει επειδή σε έγκυες γυναίκες αυτά τα φάρμακα μπορούν να διέλθουν από τον πλακούντα στο έμβρυο, και σε θηλάζουσες μητέρες, φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να περάσουν στην τροφή τους.

Όταν τα βαρβιτουρικά εισέρχονται στο σώμα ενός παιδιού, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες αυτών των φαρμάκων. Επιπλέον, υπάρχει ο κίνδυνος εάν η μητέρα έλαβε βαρβιτουρικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το παιδί θα εμφανίσει σύνδρομο αποχής μετά την εγκυμοσύνη - ειδικά εάν η γυναίκα δεν θηλάζει αργότερα.

Λόγω αυτών και πολλών άλλων κινδύνων, τα βαρβιτουρικά αποφεύγονται μάλλον σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.