Ένωση αλοπεριδόλης

1 ml (20 σταγόνες) του διαλύματος περιέχει 2 mg αλοπεριδόλης (και 150 mg αιθανόλης 96% ο / ο).

Δράση

Ένα νευροληπτικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων βουτυροφαινόνης. Έχει ισχυρή αντιψυχωτική και ηρεμιστική δράση. Μειώνει το άγχος, την επιθετικότητα, την ψυχοκινητική διέγερση, την τάση για παραισθήσεις και αυταπάτες. Η αλοπεριδόλη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των κεντρικών και περιφερειακών ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες και συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς οπιοειδών. Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας στο Cmax στο αίμα 3-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Περίπου το 92% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Αποβάλλεται περίπου 40% στα ούρα και 15% στα κόπρανα. Το T0.5 είναι 12-37 ώρες. Η αλοπεριδόλη διασχίζει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.

Δοσολογία

Προφορικά, μεμονωμένα ανάλογα με την κλινική κατάσταση. Ενήλικες Σχιζοφρένεια, άλλες ψυχώσεις, μανία και υπομανία, διαταραχές συμπεριφοράς: η αρχική δόση για μέτρια συμπτώματα είναι 0,75-1,5 ml του διαλύματος (15-30 σταγόνες) 2-3 φορές την ημέρα. Σε σοβαρά συμπτώματα ή σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται, η αρχική δόση είναι 1,5-2,5 ml (30-50 σταγόνες) 2 ή 3 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στα 15 ml (300 σταγόνες) την ημέρα. Μετά τον έλεγχο των συμπτωμάτων, η δόση μπορεί σταδιακά να μειωθεί στη χαμηλότερη δυνατή δόση συντήρησης. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 2,5-5 ml (50-100 σταγόνες) ανά ημέρα. Αποφύγετε τη μείωση της δόσης πολύ γρήγορα. Σύνδρομο Gilles de la Tourette, τικ: η αρχική δόση είναι 0,75 ml (15 σταγόνες) 3 φορές την ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι 5 ml (100 σταγόνες) ανά ημέρα. Ηλικιωμένοι, εξασθενημένοι ή όσοι έχουν βιώσει παρενέργειες στα νευροληπτικά φάρμακα πριν, μπορεί να χρειαστεί να χρησιμοποιήσουν χαμηλότερες δόσεις αλοπεριδόλης. Η αρχική δόση της αλοπεριδόλης θα πρέπει να μειωθεί στο ήμισυ, και στη συνέχεια να αυξηθεί σταδιακά έως ότου επιτευχθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα. Σε ηλικιωμένους με οργανική εγκεφαλική βλάβη, οι δόσεις πρέπει να μειώνονται στο ήμισυ. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία ή νεφρική ανεπάρκεια, οι δόσεις του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθούν ή να αυξηθεί το διάστημα μεταξύ των δόσεων. Παιδιά άνω των 3 ετών και έφηβοι. Διαταραχές συμπεριφοράς, σχιζοφρένεια στην παιδική ηλικία: η ημερήσια δόση είναι 0,025-0,050 mg / kg. (το ήμισυ της συνολικής δόσης πρέπει να χορηγείται το πρωί και το άλλο μισό το βράδυ). Η μέγιστη δόση είναι 10 mg αλοπεριδόλης την ημέρα, δηλαδή 5 ml (100 σταγόνες) ανά ημέρα. Σύνδρομο Gilles de la Tourette: η δόση συντήρησης για τους περισσότερους ασθενείς είναι έως 5 ml (100 σταγόνες) την ημέρα. Τρόπος χορήγησης. Το παρασκεύασμα πρέπει να χορηγείται με τροφή και ποτό. Μπορείτε να το σερβίρετε με γάλα, νερό ή χυμούς (π.χ. χυμός πορτοκαλιού, μήλου ή ντομάτας). δεν πρέπει να χορηγείται με τσάι και καφέ που προκαλούν καθίζηση της αλοπεριδόλης ή με σιρόπι που περιέχει κιτρικό λίθιο.

Ενδείξεις

Ενήλικες: σχιζοφρένεια (θεραπεία συμπτωμάτων και πρόληψη της υποτροπής τους), άλλες ψυχώσεις (ειδικά παρανοϊκές), μανία και υπομανία, διαταραχές συμπεριφοράς (επιθετικότητα, υπερδραστηριότητα και αυτο-ακρωτηριασμός σε άτομα με διανοητική αναπηρία και σε ασθενείς με οργανική εγκεφαλική βλάβη), σύνδρομο Gilles de la Tourette «α και τικ διαταράσσει σημαντικά τη λειτουργία. Παιδιά: διαταραχές συμπεριφοράς - ιδιαίτερα επιθετική συμπεριφορά και υπερβολική κινητικότητα, σύνδρομο Gilles de la Tourette, σχιζοφρένεια στην παιδική ηλικία.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Κωματώδεις καταστάσεις. Κατάθλιψη του ΚΝΣ. Βλάβη στα βασικά γάγγλια. Η νόσος του Πάρκινσον (φάρμακα για τον παρκινσονισμό πρέπει να ξεκινούν μετά τη διακοπή της αλοπεριδόλης). Κλινικά σημαντική καρδιακή δυσλειτουργία, παράταση QTc, ιστορικό κοιλιακών αρρυθμιών ή torsades de pointes, βραδυκαρδία ή καρδιακό αποκλεισμό IIst. ή 3ο στάδιο, ανεξέλεγκτη υποκαλιαιμία, χρήση άλλων φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT.

Προφυλάξεις

Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χρήση του παρασκευάσματος σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία του θυρεοειδούς, φαιοχρωμοκύτωμα, εγκεφαλική βλάβη, επιληψία και σε ασθενείς που σταματούν το αλκοόλ (οι ασθενείς πρέπει να υπόκεινται σε τακτική κλινική παρακολούθηση). Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία ή νεφρική ανεπάρκεια. Πριν ξεκινήσετε τη χρήση της αλοπεριδόλης σε άτομα που κινδυνεύουν από κοιλιακές αρρυθμίες, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η αναλογία κινδύνου / οφέλους, ειδικά σε ασθενείς με: καρδιακή νόσο, ξαφνικό οικογενειακό θάνατο και / ή παράταση του QT, αποσυμπυκνωμένες διαταραχές ηλεκτρολυτών (όπως υποκαλιαιμία, υποκαλιαιμία) , μετά από υποαραχνοειδή αιμορραγία, με εξάρτηση από αλκοόλ, υποσιτισμένο (ειδικά στην αρχή της θεραπείας έως ότου επιτευχθεί η σταθερή κατάσταση της αλοπεριδόλης στο αίμα). Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς των οποίων ο μεταβολισμός από το CYP2D6 είναι πιο αργός και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς του κυτοχρώματος P450. Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιψυχωσικών.Συνιστάται δοκιμή ΗΚΓ σε όλους τους ασθενείς πριν από την έναρξη της θεραπείας, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς με ιστορικό ή οικογενειακό ιστορικό δυσλειτουργίας της καρδιάς. Η ανάγκη για δοκιμή ΗΚΓ κατά τη συνεχιζόμενη θεραπεία με αλοπεριδόλη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Εάν το διάστημα QT παραταθεί, η δόση θα πρέπει να μειωθεί και η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν το διάστημα QT υπερβαίνει τα 500 ms. Συνιστάται περιοδική παρακολούθηση ηλεκτρολυτών, ειδικά σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή με υποκείμενες ιατρικές παθήσεις. Σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η ανταπόκριση στη θεραπεία με αντιψυχωσικά μπορεί να καθυστερήσει. Τα συμπτώματα της νόσου μπορεί να διαρκέσουν εβδομάδες ή μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνη της σε περιπτώσεις όπου η κατάθλιψη είναι το κυρίαρχο σύμπτωμα. Η αλοπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με αντικαταθλιπτικά σε καταστάσεις όπου συνυπάρχουν κατάθλιψη και ψύχωση. Το παρασκεύασμα περιέχει 18% ο / ο αιθανόλη (150 mg αιθανόλης / ml διαλύματος), δηλαδή έως 2 g αιθανόλης για τη μέγιστη δόση για ενήλικες - 30 mg αλοπεριδόλης (15 ml διαλύματος) και έως 0,7 g αιθανόλης για τη μέγιστη δόση για παιδιά - 10 mg αλοπεριδόλης (5 ml διαλύματος). Η ποσότητα αιθανόλης που περιέχεται σε 15 ml του διαλύματος αντιστοιχεί σε 55 ml μπύρας (5% v / v) ή 23 ml κρασιού (12% v / v). Λόγω της περιεκτικότητας σε αιθανόλη, το παρασκεύασμα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου, όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία. Η προετοιμασία είναι επιβλαβής για άτομα που πάσχουν από αλκοολισμό.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Σπάνιες: αϋπνία, άγχος, διέγερση, υπνηλία, καταστολή, κατάθλιψη, πονοκέφαλος και ζάλη, σύγχυση, επιληπτικές κρίσεις, ψυχωτική επιδείνωση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, παράταση QT, torsades de pointes, κοιλιακή αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής μαρμαρυγής) κοιλιακή ταχυκαρδία), οίδημα, δερματικά εξανθήματα (συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης), πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, παροδική ηπατική δυσλειτουργία χωρίς ίκτερο, πριαπισμός, αλλαγές βάρους, πυρεξία (που σχετίζεται με την ανάπτυξη νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου) ), μειωμένη θερμοκρασία σώματος. Πολύ σπάνιες: φωτοευαισθησία του δέρματος, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, παροδική λευκοπενία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης). Δεν είναι γνωστά: εξωπυραμιδικά συμπτώματα (αυξημένος μυϊκός τόνος, υπεραλίευση, βραδύτητα κίνησης, τρόμος, μαστίχα του προσώπου, ακαθισία, δυστονία, περιόδους αναγκαστικής ματιάς με περιστροφή των ματιών, λαρυγγική δυστονία), θαμπό και βραδύτητα, πόνος και ζάλη, παράδοξες αντιδράσεις ( διέγερση ή αϋπνία), ναυτία, απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, υπερπρολακτιναιμία, γαλακτόρροια, ολιγομηνόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, στυτική δυσλειτουργία και εκσπερμάτωση, υπογλυκαιμία, ακατάλληλο σύνδρομο έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (σύνδρομο Schwartz-Bartter) ηλικιωμένοι), ταχυκαρδία, ξηροστομία, υπεραλίευση, θολή όραση, κατακράτηση ούρων, υπερβολική εφίδρωση. Η όψιμη δυσκινησία μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία με αλοπεριδόλη, ειδικά μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μπορεί να εμφανιστεί οξεία δυσκινησία, παρατηρούνται τα ακόλουθα: σφίξιμο των ματιών, σπασμοί του καταναγκαστικού βλέμματος, ακούσιες κινήσεις της γνάθου, κολλήσιμο της γλώσσας, διαταραχές του λόγου, δυσφαγία, δυσκολίες στην αναπνοή. Εάν εμφανιστούν τα παραπάνω συμπτώματα, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως. Η εμφάνιση αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών σχετίζεται στενά με τη διάρκεια της θεραπείας και την ημερήσια δόση που χρησιμοποιείται, επομένως συνιστάται η χρήση αλοπεριδόλης στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση για το συντομότερο δυνατό διάστημα, εκτός εάν υπάρχει ανάγκη για μακροχρόνια χρήση αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Έχει βρεθεί ότι οι ακούσιες κινήσεις της γλώσσας μπορεί να είναι ένα πρώιμο σύμπτωμα της όψιμης δυσκινησίας. Η διακοπή του παρασκευάσματος όταν παρατηρηθεί αυτή η παρενέργεια σας επιτρέπει να αποφύγετε την εμφάνιση των πλήρων συμπτωμάτων της όψιμης δυσκινησίας. Μπορεί να εμφανιστεί κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο (κινητική αναστολή, αυξημένος σκελετικός μυϊκός τόνος με τρόμο και ακούσιες κινήσεις, ακαθησία, πυρετός κεντρικής προέλευσης, ωχρότητα, αυξημένη εφίδρωση, σάλιασμα, ταχυκαρδία, γρήγορη αναπνοή, διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης, μειωμένη συνείδηση, κώμα και αύξηση των επιπέδων CPK στον ορό) - σε περίπτωση συνδρόμου, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται. Η αλοπεριδόλη, ακόμη και σε χαμηλές δόσεις σε ασθενείς ευαίσθητους στο φάρμακο (ειδικά χωρίς ψυχώσεις), μπορεί να προκαλέσει υποκειμενικά συναισθήματα - θαμπό και βραδύτητα, κεφαλαλγία και ζάλη ή παράδοξες αντιδράσεις (διέγερση ή αϋπνία). Υπήρξαν επίσης περιπτώσεις ξαφνικών ανεξήγητων θανάτων. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να είναι συχνότερες με υψηλές δόσεις αλοπεριδόλης, με ενδοφλέβια χορήγηση και σε ασθενείς με προδιάθεση. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, σε ασθενείς με υψηλές δόσεις αντιψυχωσικών, η απότομη απόσυρση είχε ως αποτέλεσμα οξεία συμπτώματα στέρησης (ναυτία, έμετος, αϋπνία και ακόμη και υποτροπή). Τα δεδομένα ασφαλείας για την αλοπεριδόλη στα παιδιά υποδεικνύουν κίνδυνο εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, όψιμης δυσκινησίας και καταστολής.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η χορηγούμενη δόση πρέπει να είναι όσο το δυνατόν χαμηλότερη και ο χρόνος θεραπείας όσο το δυνατόν συντομότερος. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπήρξαν μεμονωμένες αναφορές εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων σε μωρά που θηλάζουν από μητέρες που λαμβάνουν αλοπεριδόλη. Η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη διάρκεια του θηλασμού, λαμβάνοντας υπόψη τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί.

Σχόλια

Συνιστάται σταδιακή απόσυρση του φαρμάκου. Η προετοιμασία μπορεί να περιορίσει την ψυχοφυσική ικανότητα. Κατά τη χρήση του, ο ασθενής θα πρέπει να αποφεύγει την οδήγηση οχημάτων και χειρισμών μηχανών, λόγω της πιθανότητας υπερβολικής καταστολής και διαταραχής της εγρήγορσης, ειδικά κατά την αρχική περίοδο χρήσης του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις.

Αλληλεπιδράσεις

Η αλοπεριδόλη αυξάνει τις επιδράσεις του αλκοόλ και των φαρμάκων που αναστέλλουν το o.u.n (υπνωτικά, ηρεμιστικά, οπιοειδή αναλγητικά, βαρβιτουρικά). Εντείνει την ενέργεια στο o.u.n. εάν χρησιμοποιείτε μεθυλντόπα ταυτόχρονα. Η αλοπεριδόλη μπορεί να αντιταχθεί στην επινεφρίνη και σε άλλους συμπαθομιμητικούς παράγοντες και μπορεί να αντιστρέψει τις επιδράσεις των αδρενολυτικών φαρμάκων όπως η γουανιθιδίνη. Η ταυτόχρονη χρήση με άλατα λιθίου αυξάνει τον κίνδυνο συμπτωμάτων νευροτοξικότητας. Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί σύμπλεγμα συμπτωμάτων που μοιάζουν με εγκεφαλοπάθεια (κατάσταση σύγχυσης, αποπροσανατολισμός, κεφαλαλγία, ίλιγγος και υπνηλία) μετά τη χρήση παρασκευασμάτων που περιέχουν λίθιο και αλοπεριδόλη. Δεν έχει αποδειχθεί εάν αυτές ήταν περιπτώσεις κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου ή που προκλήθηκαν από λίθιο. Εάν η ταυτόχρονη χρήση αλοπεριδόλης και λιθίου, θα πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση αλοπεριδόλης και η συγκέντρωση λιθίου θα πρέπει να παρακολουθείται και να διατηρείται κάτω από 1 mmol / l. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα συνδρόμου τύπου εγκεφαλοπάθειας, αυτά τα φάρμακα θα πρέπει να σταματήσουν αμέσως. Η αλοπεριδόλη μπορεί να μειώσει την επίδραση της λεβοντόπα ή άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Πάρκινσον - αυτά τα φάρμακα πρέπει να ξεκινούν μετά τη διακοπή της αλοπεριδόλης. Αναστέλλει την εξάλειψη των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. Λόγω της μείωσης του κατωφλίου κατάσχεσης από αλοπεριδόλη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η ανάγκη αύξησης των δόσεων των ταυτόχρονων AED. Η φλουοξετίνη, η βουσπιρόνη και η κινιδίνη αυξάνουν τη συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται με αλοπεριδόλη, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων στο πλάσμα και πιθανώς η μείωση της δόσης. Οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450, ειδικά το CYP2D6, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αλοπεριδόλης. Η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ριφαμπικίνη μειώνουν τη συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα (η δόση της αλοπεριδόλης πρέπει να αυξηθεί. Όταν η θεραπεία συνδυασμού με αυτά τα φάρμακα διακόπτεται, μπορεί να είναι απαραίτητο να αναπροσαρμόσετε τις δόσεις της αλοπεριδόλης). Η ταυτόχρονη χρήση αλοπεριδόλης και φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT μπορεί να παρατείνει περαιτέρω το διάστημα QT - αυτός ο τύπος συνδυαστικής θεραπείας δεν συνιστάται. Η χρήση αλοπεριδόλης και φαρμάκων που μπορεί να προκαλέσουν διαταραχές ηλεκτρολυτών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κοιλιακών διαταραχών. Η αλοπεριδόλη είναι ανταγωνιστική έναντι της φαινινδιόνης.

Τιμή

Haloperidol Unia, τιμή 100% 4,52 PLN

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Haloperidol